Inden for EU, på et narkotikamarked i fuld gang hjulpet af brugen af sociale medier eller internetmarkedsføring og applikationer, opstår der en yderligere narkotikasituation med den stigende import, produktion og forbrug af ukontrollerede syntetiske stoffer kaldet nye psykoaktive stoffer (NPS). Et psykoaktivt stof "påvirker mentale processer, fx perception, bevidsthed, erkendelse eller humør og følelser".

Ifølge Early Warning Advisory on New Psychoactive Substances (EWA-2022) er NPS defineret som "misbrugsstoffer, enten i en ren form eller et præparat, som ikke er kontrolleret af 1961-konventionen om narkotiske stoffer eller 1971-konventionen om psykotrope stoffer, men som kan udgøre en trussel mod folkesundheden".

NPS er en række stoffer, der er designet til at efterligne etablerede ulovlige stoffer, og de er klassificeret efter deres virkning.

Ved udgangen af 2022 overvågede Det Europæiske Overvågningscenter for Narkotika og Narkotikamisbrug (EMCDDA) omkring 930 NPS, 41 blev første gang rapporteret i Europa i 2022.

I Europa er brugen af opioider (morfin, kodein, heroin, fentanyl, metadon, tramadol og andre lignende stoffer) begyndt at stige siden begyndelsen af det 21.^st århundrede. I de senere år har der været en markant stigning i antallet af nye psykotrope syntetiske opioider med 74 rapporteret til EU's Early Warning System (EWS).

Bemærk: Opiater er naturlige lægemidler fra opiumsvalmueplanten; Opioid er en generisk betegnelse, der inkluderer opiater, semisyntetiske (som oxycodon) og syntetiske (som fentanyl) opioider.

De nye syntetiske opioider er relativt veletablerede på nogle europæiske narkotikamarkeder, hvor de sælges ofte billigere som erstatning for opioider såsom heroin. De opioidafhængige virkninger er meget høje selv ved lave doser.

Ifølge European Drug Report 2023 vokser brugen af syntetiske opioider i mange europæiske lande, hvilket fremgår af antallet af anfald rapporteret af EONN. I mellemtiden advarede EU-kommissæren for indre anliggender, fru Ylva Johansson, og EONN's direktør, hr. Alexis Goosdeel, om stigende brug af et af de værste opioider: Fentanyl. Hun sagde: "Vi skal sikre, at USAs nutid ikke bliver Europas fremtid". Sidste år i USA døde 109,000 mennesker af syntetiske stoffer, de fleste af dem fra fentanyl.

Forekomsten af opioidafhængighed blandt europæiske voksne er stadig lav, varierer betydeligt mellem landene og er forbundet med infektionssygdomme, sundhedsproblemer, social udstødelse, arbejdsløshed, hjemløshed, kriminalitet og dødelighed. Hos personer over 40 år, der bruger opioider, gør de kumulative virkninger af narkotikarelateret skade, som omfatter blandingsbrug og dårligt helbred over mange år, disse personer mere modtagelige for infektion, overdosis og selvmord.

Fentanylen (C22H28N2O) blev først syntetiseret ud fra en benzyl-piperidon i 1959 (patenteret i 1964) af kemikeren Paul Janssen i Belgien. Tre andre metoder blev udviklet:

- Suh et al. 1998: en metode ved total syntese.

-Siegfried i begyndelsen af 2000 og brugt i ulovlige laboratorier;

-Gupta PK et al. 2005: en one-pot syntese ulovligt brugt i 2021, men med lav renhed;

Fentanylet trænger på grund af dets høje lipidopløselighed let ind i centralnervesystemet med beroligende og hurtige smertestillende virkninger og en kort virkningsvarighed. Dets absorption er hurtig af mundslimhinden (15/30 min-4 timer), men det kan også administreres ved injektion (2min-30 min), transdermalt (plaster) eller anvendes i gasform som spray (10 min-60 min).

Den analgetiske virkning af fentanyl er omkring 100 gange stærkere end morfin og 50 gange mere end heroin. Under sin juridiske medicinske form bruges dette syntetiske opioid til behandling af svær kronisk og resistent smerte. Siden 2021 har det været en del af Verdenssundhedsorganisationens "essentielle lægemidler" og klassificeret efter plan III med morfin og oxycodon.

Fra et veterinært synspunkt bruges fentanyls høje effektivitet til analgesi, sedation og bedøvelse på dyr samt til behandling af depression og agitation hos dyr.

Men fentanyl er også blevet omdirigeret fra dets brug som smertestillende middel for at blive taget som et lægemiddel, let produceret i hemmelige laboratorier uden at have dyrknings- og høstproblemet med planter! Produceret i Kina, Mexico og Indien, fentanyl også kaldet China White, Apache, Jackpot, Murder 8, ... blev et stort problem på den nuværende europæiske narkotikascene. Et kilo fentanylpulver kunne indeholde 50,000 doser.

I øjeblikket er der blandt omkring 1,400 fentanylderivater identificeret 700 derivater i Europa, nogle ofte 1,000 gange stærkere end heroin. 3-methylfentanyl er 3,200 gange så potent som morfin og derivatet, carfentanyl, er 10,000 gange stærkere end morfin.

Fentanyl er meget giftigt selv ved simpel kontakt med huden. Kun 2 milligram kan dræbe en voksen. Faren er, at når de tilsættes andre stoffer af forhandlerne, bruger folk det uden at vide det. Faktisk er fentanyl ofte blandet, skåret og indtaget sammen med andre lægemidler, herunder kokain og heroin. Jobski K et al. (2023) lavede en interessant undersøgelse om misbrug, afhængighed, tilbagetrækning og dens administrationsvej i Europa. Fentanyl er så kraftfuldt, at det er umuligt at skære med nøjagtighed, hvilket øger risikoen for overdosering.

Fentanyl er blevet klassificeret som et internationalt narkotikum siden 1964 på grund af dets sundhedsfarer, misbrugsrisici og håndteringskompleksitet. Hos mennesker estimeres den dødelige dosis (LD50) af fentanyl for en voksen til to milligram (2 mg).

Bemærk: Fentanylplasteret (ofte tygget af stofbrugerne) er en af få medikamenter, der kan være særligt skadelig og i nogle tilfælde dødelig, med kun én dosis, hvis den misbruges af et barn (Food and Drug Administration, 2022). Virkningerne kan vare mellem 30 minutter og 4 timer afhængigt af det anvendte produkt. Men i fravær af bagklogskab og videnskabelige undersøgelser, er deres varighed af virkninger endnu ikke velkendt.

Gentagen brug af fentanyl eller dets derivater, selv terapeutiske midler, kan føre til en risiko for afhængighed, og i tilfælde af stort forbrug er der risiko for overdosering med respirationsdepression og mulig lammelse af thoraxmusklerne, shock, alvorlig hypotension, muskelstivhed eller koma, der kan føre til døden. Risikoen for åndedrætsstop er øget, når forbruget af fentanyl (eller dets derivater) er forbundet med alkohol, benzodiazepiner og andre opioider. Deres ulovlige brug er også farligt i tilfælde af graviditet for kvinden og for fosteret.

Fentanyl og ikke-medicinske derivater kan påvises i op til ca. 48 timer i urinen og op til ca. 12 timer i blodet.

Den ulovlige brug af fentanyl og derivater er blevet godt opsummeret af J. Botts (2023): Hurtigt, billigt og dødbringende.

Virkningsmekanisme:

I kroppen findes omkring 20 endogene naturligt producerede opioide neurotransmittere sorteret efter antallet af aminosyrer. De omfatter de forskellige former for:

- Endorfinerne (endogenerøs morphine), polypeptider syntetiseret af hypofyse og hypothalamus. De maskerer smerten i kort tid (hvilket bidrager til overlevelse) og forårsager også en følelse af afslapning (anxiolytika), velvære eller endda i nogle tilfælde eufori for beta-endorfinerne.

-Enkephalinerne (fra græsk enkephalos = hoved) er hæmmere af udbredelsen af smertemeddelelsen til hjernen, hvilket skaber kort analgesi; de er også i stand til at modulere mængden af produceret dopamin (belønningskemikaliet) og regulere den glatte muskels aktivitet.

-Dynorfinerne (fra græsk dynamik = power) produceret i hypothalamus, hippocampus og rygmarven regulerer og påvirker vitale funktioner såsom kropstemperatur, langtidshukommelse, sult, tørst, søvn og sensorisk informationsbehandling.

Eksistensen af opioid-specifikke transmembrane receptorer i hjernen blev første gang vist samtidigt i 1973 af Pert CB et al., Simon EJ et al. og Terenius L. Disse neurotransmitterreceptorer findes i hjernen, rygmarven og fordøjelsessystemet. De er G-proteinkoblede receptorer, og når de aktiveres, bidrager de til at modulere smerterespons, humør, stress og fysisk afhængighed.

Der er tre typer opioidreceptorer: mu, delta og kappa, som er vidt udbredt i hjernen. Hvis den euforiske virkning af opiater styres af mu- og delta-receptorer, er aktiveringen af kappa-receptorer dybest set en homøostatisk mekanisme, men kronisk stofbrug fører til, at dets dysregulering skaber psykiatriske lidelser og negative affektive tilstande (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .

Virkningerne af opioider er forbundet med aktiveringen af det endogene opioidsystem i hjernen på niveau med Nucleus Accumbens (NAc) og Ventral Tegmental Area (VTA) i det limbiske system. Således øger opioider og fentanyl i overskud frigivelsen af dopamin i det limbiske system ved aktivering af mu- og delta-receptorer i NAc (Yoshida Y. et al. 1999 – Hirose N. et al. 2005). Kompulsiv stofindtagelsesadfærd er et resultat af de permanente funktionelle ændringer i det mesolimbiske dopaminsystem som følge af gentagne dopaminstimuleringer, som oversvømmer nervesystemet er basen for afhængighed.

Dette gjorde brugen af opioider til at begynde med fantastisk, men problemet er, at der er mere og mere behov for at få de samme dopaminstigninger for fornøjelse, glæde, og til sidst blev dette blot et grundlæggende behov, der hurtigt førte til den fatale overdosis af fentanyl og derivater.

Medicinen naloxon bruges til at vende virkningerne af opioidoverdosis. Dette lægemiddel 2-3 minutter efter injektion virker som en kompetitiv antagonist med høj affinitet for mu-opioid-receptoren, hvilket muliggør vending af virkningerne af opioider (Jordan MR og Morrisonponce D., 2023) ved akut forgiftning med heroin, fentanyl kodein, morfin, oxycodon, hydrocodon osv.

Det har vist sig, at fentanyl og andre analoger også kan påvirke psykomotoriske præstationer på daglige menneskelige opgaver med særligt fokus på kørsel (Bilel S. et al. 2023). Derudover har Gasperini S. et al. (2022) viste, at de ulovlige ikke-farmaceutiske analoger af fentanyl blev fundet at være genotoksiske, hvilket inducerede strukturelle og numeriske kromosomafvigelser.

Fentanylabstinenssymptomerne viser sig så hurtigt som 12 timer efter den sidste dosis med intens trang, kvalme, irritabilitet, mavekramper, træthed osv. og varer omkring en uge eller mere. Nyere forskning har vist, at selv efter at de sidste stadier af abstinenser er overstået, kan stofsøgende adfærd genoprettes, hvis den udsættes for stof- eller stofrelaterede stimuli.

I 2016, inden for rammerne af WHO/UNODC-programmet om behandling og pleje af narkotikaafhængighed, "Stop overdosis sikkert (SOS)" Initiativet blev iværksat, for at give undervisning i genkendelse af risikoen for overdosering og yde akuthjælp. På trods af reglerne og procedurerne for at holde opioider og derivater ude af de forkerte hænder, er millioner af mennesker desværre stadig fysisk afhængige og har brug for hjælp.

Afslutningsvis, i et samfund, der alt for ofte er vidne til tilbagegangen af kritisk intelligens og med vanskeligheden ved at foretage logiske udledninger, hvordan kan man så effektivt imødegå denne plage af stoffer? Filosoffen Sokrates (470-399 f.Kr.) havde allerede peget på dette spørgsmål om uvidenhed: ”Men hvis vi som en pligt til at søge det, vi ikke kender, bliver bedre, mere energiske, mindre dovne i stedet for at betragte søgen efter den ukendte sandhed som umuligt og fremmed for vores pligt, vil jeg vove at støtte dette mod alle... ".

Om opioider, fentanyl og andre stoffer bliver der sagt meget på gaden, i skolen, gennem internettet, i film og på tv; nogle er sande og nogle er ikke. Den glatte markedsføring stemmer ofte ikke overens med virkeligheden af de virkninger og konsekvenser stofferne faktisk har. Almen uddannelse af befolkningen – og tilpasset til de unge – bør aggressivt udføres med faktuelle og videnskabelige data for at give en realitet om denne dunkle og nedværdigende verden af stoffer og for at undgå at blive afhængig af dem: "Uddannelse er en progressiv opdagelse af vores egen uvidenhed" sagde Will J. Durant (1885-1981).

Da liv og helbred er for værdifuldt til at blive spildt, så få de sande fakta om ulovlige psykoaktive stoffer for at undgå deres dødelige fælde. For at træffe en informeret beslutning om disse stoffer og ikke lave noget rod i dit liv, skal du begynde at konsultere serien af hæfter og videoer Sandheden om stoffer(*) fordi det er lettere at forebygge end at helbrede!