Unutar Europske unije na tržištu droga koje je u punom zamahu potpomognuto korištenjem društvenih medija ili internetskog marketinga i aplikacija, pojavljuje se dodatna situacija s drogama, uz sve veći uvoz, proizvodnju i potrošnju nekontroliranih sintetičkih droga koje se nazivaju nove psihoaktivne tvari (NPS). Psihoaktivna tvar "utječe na mentalne procese, npr. percepciju, svijest, kogniciju ili raspoloženje i emocije".

Prema Uputama za rano upozoravanje na nove psihoaktivne tvari (EWA-2022), NPS je definiran kao “tvari zlouporabe, bilo u čistom obliku ili u pripravku, koje nisu kontrolirane Jedinstvenom konvencijom o opojnim drogama iz 1961. ili Konvencijom o psihotropnim tvarima iz 1971., ali koje mogu predstavljati prijetnju javnom zdravlju”.

NPS su niz lijekova koji su dizajnirani da oponašaju etablirane nedopuštene droge i klasificirani su prema svojim učincima.

Krajem 2022. Europski centar za praćenje droga i ovisnosti o drogama (EMCDDA) pratio je oko 930 NPS-a, od kojih je 41 prvi put prijavljen u Europi 2022.

U Europi je uporaba opioida (morfij, kodein, heroin, fentanil, metadon, tramadol i druge slične tvari) počela rasti od početka 21.^st stoljeća. Posljednjih godina došlo je do značajnog porasta broja novih psihotropnih sintetskih opioida sa 74 prijavljena Sustavu ranog upozoravanja EU (EWS).

Bilješka: Opijati su prirodni lijekovi iz biljke opijumskog maka; Opioid je generički pojam koji uključuje opijate, polusintetske (kao oksikodon) i sintetske (kao fentanil) opioide.

Novi sintetski opioidi relativno su dobro etablirani na nekim europskim tržištima droga gdje se često prodaju jeftinije kao zamjena za opioide kao što je heroin. Učinci ovisnosti o opioidima vrlo su visoki čak i pri malim dozama.

Prema Europskom izvješću o drogama 2023., u mnogim europskim zemljama uporaba sintetičkih opioida raste, što pokazuje broj zapljena koje je prijavio EMCDDA. U međuvremenu, europska povjerenica za unutarnje poslove, gđa Ylva Johansson, i direktor EMCDDA, g. Alexis Goosdeel, upozorili su na sve veću upotrebu jednog od najgorih opioida: Fentanil. Ona je rekla: “Moramo se pobrinuti da američka sadašnjost ne postane budućnost Europe”. Doista, prošle je godine u SAD-u 109,000 ljudi umrlo od sintetičkih droga, najviše od fentanila.

Prevalencija ovisnosti o opioidima među odraslim Europljanima još uvijek je niska, znatno varira među zemljama i povezana je sa zaraznim bolestima, zdravstvenim problemima, socijalnom isključenošću, nezaposlenošću, beskućništvom, kriminalom i smrtnošću. U ljudi starijih od 40 godina koji koriste opioide, kumulativni učinci štete povezane s drogama, što uključuje višestruku uporabu droga i loše zdravlje tijekom mnogih godina, čine te pojedince osjetljivijima na infekcije, predoziranje i samoubojstva.

Fentanil (C22H28N2O) je prvi put sintetiziran iz benzil-piperidona 1959. (patentiran 1964.) od strane kemičara Paula Jansena u Belgiji. Razvijene su tri druge metode:

-Taj sur. 1998: metoda totalne sinteze.

-Siegfried početkom 2000. i korišten u ilegalnim laboratorijima;

-Gupta PK sur. 2005.: sinteza u jednom loncu nezakonito korištena 2021., ali niske čistoće;

Fentanil zbog svoje visoke topljivosti u lipidima lako prodire u središnji živčani sustav sa sedativnim i brzim analgetskim učinkom i kratkim djelovanjem. Njegova apsorpcija je brza na oralnoj sluznici (15/30 min-4 sata), ali se također može primijeniti injekcijom (2 min-30 min), transdermalno (flaster) ili koristiti u plinovitom stanju kao sprej (10 min-60 min).

Analgetsko djelovanje fentanila je oko 100 puta jače od morfija i 50 puta jače od heroina. U svom legalnom medicinskom obliku, ovaj se sintetski opioid koristi u liječenju jake kronične i rezistentne boli. Od 2021. dio je "esencijalnih lijekova" Svjetske zdravstvene organizacije i klasificiran na popisu III s morfinom i oksikodonom.

S veterinarskog stajališta, visoka učinkovitost fentanila koristi se za analgeziju, sedaciju i anesteziju životinja, kao i za liječenje depresije i agitacije kod životinja.

No, fentanil je također preusmjeren iz svoje upotrebe kao lijeka protiv bolova da bi se uzeo kao lijek, koji se lako proizvodi u tajnim laboratorijima bez problema s uzgojem i žetvom biljaka! Proizveden u Kini, Meksiku i Indiji, fentanil koji se naziva i China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… postao je glavni problem na trenutnoj europskoj narko sceni. Jedan kilogram fentanila u prahu može sadržavati 50,000 doza.

Trenutačno je među oko 1,400 derivata fentanila u Europi identificirano 700 derivata, od kojih su neki često 1,000 puta jači od heroina. 3-metil fentanil je 3,200 puta jači od morfija i derivata, karfentanil je 10,000 XNUMX puta jači od morfija.

Fentanil je vrlo toksičan čak iu jednostavnom kontaktu s kožom. Samo 2 miligrama mogu ubiti odraslu osobu. Opasnost je kada je dileri dodaju drugim drogama, ljudi je koriste bez znanja. Doista, fentanil se često miješa, reže i uzima zajedno s drugim lijekovima, uključujući kokain i heroina. Jobski K sur. (2023.) napravili su zanimljivu studiju o zlostavljanju, ovisnosti, povlačenju i načinu primjene u Europi. Fentanil je toliko moćan da ga je nemoguće točno rezati, čime se povećava rizik od predoziranja.

Fentanil je klasificiran kao međunarodni narkotik od 1964. godine zbog opasnosti po zdravlje, rizika zlouporabe i složenosti rukovanja. Kod ljudi, smrtonosna doza (LD50) fentanila procjenjuje se za odraslu osobu na dva miligrama (2 mg).

Napomena: flaster s fentanilom (koji korisnici droga često žvaču) jedan je od nekoliko lijekova koji mogu biti posebno štetni, au nekim slučajevima i smrtonosni, sa samo jednom dozom, ako ih dijete zloupotrijebi (Food and Drug Administration, 2022.). Učinci mogu trajati između 30 minuta i 4 sata, ovisno o korištenom proizvodu. Ali u nedostatku naknadne pameti i znanstvenih studija, trajanje njihovih učinaka još nije dobro poznato.

Ponavljana primjena fentanila ili njegovih derivata, čak i terapijskih sredstava, može dovesti do rizika od ovisnosti, au slučaju obilnog konzumiranja, postoji rizik od predoziranja s respiratornom depresijom i mogućom paralizom torakalnih mišića, šokom, teškom hipotenzijom, rigidnošću mišića ili kome koja može dovesti do smrti. Rizik od respiratornog zastoja je povećan kada je konzumacija fentanila (ili njegovih derivata) povezana s alkoholom, benzodiazepinima i drugim opioidima. Njihova nedopuštena uporaba također je opasna u slučaju trudnoće za ženu i za plod.

Fentanil i nemedicinski derivati mogu se otkriti do oko 48 sati u urinu i do oko 12 sati u krvi.

Nezakonitu uporabu fentanila i derivata dobro je sažeo J. Botts (2023.): Brzo, jeftino i smrtonosno.

Mehanizam djelovanja :

U tijelu postoji oko 20 endogenih prirodno proizvedenih opioidnih neurotransmitera razvrstanih po broju aminokiselina. Oni uključuju različite oblike:

- Endorfini (endovelikodušan morphine), polipeptidi koje sintetiziraju hipofiza i hipotalamus. Kratkotrajno prikrivaju bol (što pridonosi preživljavanju), a također izazivaju osjećaj opuštenosti (anksiolitici), blagostanja ili čak u nekim slučajevima euforije kao što je slučaj s beta-endorfinom.

-Enkefalini (od grč enkefalos = glava) su inhibitori širenja poruke boli u mozak stvarajući kratku analgeziju; oni također mogu modulirati količinu proizvedenog dopamina (kemikalije za nagradu) i regulirati aktivnost glatkih mišića.

- Dinorfini (od grč dynamis = snaga) proizvedene u hipotalamusu, hipokampusu i leđnoj moždini reguliraju i utječu na vitalne funkcije kao što su tjelesna temperatura, dugoročno pamćenje, glad, žeđ, spavanje i obrada senzorskih informacija.

Postojanje transmembranskih receptora specifičnih za opioide u mozgu prvi je istodobno pokazao Pert CB 1973. i sur., Simon EJ sur. i Terenius L. Ovi neurotransmiterski receptori nalaze se u mozgu, leđnoj moždini i probavnom sustavu. Oni su receptori povezani s G-proteinom i kada se aktiviraju, pridonose modulaciji odgovora na bol, raspoloženja, stresa i fizičke ovisnosti.

Postoje tri vrste opioidnih receptora: mu, delta i kapa, široko rasprostranjeni u mozgu. Ako euforični učinak opijata kontroliraju mu i delta receptori, aktivacija kappa receptora u osnovi je homeostatski mehanizam, ali kronična uporaba droga dovodi do njegove disregulacije stvarajući psihijatrijske poremećaje i negativna afektivna stanja (Tejeda HA & Bonci A. 2019.) .

Učinci opioida povezani su s aktivacijom endogenog opioidnog sustava u mozgu na razini Nucleus Accumbens (NAc) i Ventral Tegmental Area (VTA) limbičkog sustava. Stoga opioidi i fentanil povećavaju prekomjerno otpuštanje dopamina u limbički sustav aktivacijom mu i delta receptora u NAc (Yoshida Y. dr.. 1999. – Hirose N. sur. 2005). Kompulzivno ponašanje vezano uz uzimanje droga rezultat je trajnih funkcionalnih promjena u mezolimbičkom dopaminskom sustavu koje proizlaze iz ponavljane dopaminske stimulacije koja preplavljuje živčani sustav i predstavlja osnovu ovisnosti.

To je korištenje opioida isprva učinilo fantastičnim, ali problem je u tome što postoji sve više i više potrebe za istim naletima dopamina za užitak, radost i konačno je to postala samo osnovna potreba što je brzo dovelo do fatalnog predoziranja fentanilom i derivatima.

Lijek nalokson koristi se za poništavanje učinaka predoziranja opioidima. Ovaj lijek 2-3 minute nakon injekcije djeluje kao kompetitivni antagonist s visokim afinitetom za mu-opioidni receptor, omogućujući poništavanje učinaka opioida (Jordan MR i Morrisonponce D., 2023.) kod akutne intoksikacije heroinom, fentanilom , kodein, morfin, oksikodon, hidrokodon itd.

Pokazalo se da fentanil i drugi analozi također mogu utjecati na psihomotorne performanse pri svakodnevnim ljudskim zadacima s posebnim fokusom na vožnju (Bilel S. et al. 2023.). Osim toga, Gasperini S. et al. (2022.) pokazali su da su nedopušteni nefarmaceutski analozi fentanila genotoksični, uzrokujući strukturne i numeričke kromosomske aberacije.

Simptomi ustezanja od fentanila pojavljuju se čim 12 sati nakon zadnje doze s intenzivnom žudnjom, mučninom, razdražljivošću, grčevima u želucu, umorom itd. i traju oko tjedan dana ili više. Nedavna istraživanja su pokazala da se čak i nakon što prođu završne faze odvikavanja, ponašanje traženja droge može obnoviti ako se izloži drogama ili podražajima povezanim s drogom.

U 2016., u okviru Programa WHO/UNODC za liječenje i skrb o ovisnosti o drogama, “Sigurno zaustavite predoziranje (SOS)” Pokrenuta je inicijativa za edukaciju o prepoznavanju rizika od predoziranja i pružanju hitne pomoći. Nažalost, usprkos propisima i važećim procedurama za sprječavanje opioida i derivata od pogrešnih ruku, milijuni ljudi još uvijek su fizički ovisni i potrebna im je pomoć.

Zaključno, u društvu koje prečesto svjedoči padu kritičke inteligencije i s poteškoćama u donošenju logičnih zaključaka, kako se učinkovito suočiti s ovom pošasti droge? Filozof Sokrat (470.-399. pr. Kr.) već je ukazao na ovo pitanje o neznanju: “Ali ako smatramo da je dužnost tražiti ono što ne znamo, postajemo bolji, energičniji, manje lijeni umjesto da potragu za nepoznatom istinom smatramo nemogućom i stranom našoj dužnosti, usudio bih se podržati ovo protiv svih... ".

O opioidima, fentanilu i drugim drogama puno se priča na ulicama, u školi, na internetu, u filmovima i na TV-u; neki su istiniti, a neki nisu. Lukav marketing često ne odgovara stvarnosti učinaka i posljedica koje lijekovi stvarno imaju. Opću edukaciju stanovništva – i prilagođenu mladima – treba agresivno provoditi s činjeničnim i znanstvenim podacima kako bi se pružila stvarnost o ovom opskurnom i ponižavajućem svijetu droga i kako bi se izbjeglo navlačenje na njih: “Obrazovanje je progresivno otkriće našeg vlastitog neznanja” rekao je Will J. Durant (1885-1981).

Kako su život i zdravlje previše dragocjeni da bi bili potrošeni, doznajte prave činjenice o nedopuštenim psihoaktivnim drogama kako biste izbjegli njihovu smrtonosnu zamku. Kako biste donijeli informiranu odluku o ovim lijekovima i ne biste napravili nered u svom životu, počnite pregledavati niz brošura i video zapisa Istina o drogama(*) jer lakše je spriječiti nego liječiti!