欧州連合内では、ソーシャルメディアやインターネットによるマーケティングやアプリケーションの活用により医薬品市場が本格化しており、新規精神活性物質（NPS）と呼ばれる未規制の合成薬物の輸入、生産、消費が増加しており、さらなる薬物情勢が生じているようだ。精神活性物質「精神的プロセス、例えば知覚、意識、認識、または気分や感情に影響を与える　.

新しい精神活性物質に関する早期警告勧告 (EWA-2022) によると、NPS は次のように定義されています。「1961 年の麻薬に関する単一条約や 1971 年の向精神薬に関する条約では規制されていないが、公衆衛生上の脅威となる可能性のある、純粋な形または調製物のいずれかの乱用物質」。

NPS は、既存の違法薬物を模倣するように設計された一連の薬物であり、その効果に応じて分類されています。

2022年末の時点で、欧州薬物中毒監視センター（EMCDDA）は約930件のNPSを監視しており、41年にヨーロッパで最初に報告されたのは2022件でした。

ヨーロッパでは、オピオイド（モルヒネ、コデイン、ヘロイン、フェンタニル、メタドン、トラマドールおよびその他の同様の物質）の使用が 21 年の初めから増加し始めています。^st 世紀。近年、新しい向精神薬合成オピオイドの数が大幅に増加しており、EU 早期警戒システム (EWS) には 74 件が報告されています。

注：アヘン剤はアヘンケシの植物から採れる天然薬物です。オピオイドは、アヘン剤、半合成（オキシコドンなど）および合成（フェンタニルなど）オピオイドを含む総称です。

新しい合成オピオイドは一部の欧州の医薬品市場で比較的確立されており、ヘロインなどのオピオイドの代替品として安価に販売されることが多い。オピオイドの中毒性は、たとえ低用量であっても非常に強力です。

European Drug Report 2023 によると、EMCDDA が報告した発作数が示すように、ヨーロッパの多くの国で合成オピオイドの使用が増加しています。一方、欧州内務委員のイルバ・ヨハンソン氏とEMCDDA所長のアレクシス・グースディール氏は、最悪のオピオイドのXNUMXつであるオピオイドの使用増加について警告した。 フェンタニル。 彼女は言った： 「アメリカの現在がヨーロッパの未来にならないようにしなければならない」。実際、米国では昨年、合成麻薬により109,000万XNUMX千人が死亡し、そのほとんどがフェンタニルによるものでした。

ヨーロッパの成人におけるオピオイド依存症の有病率は依然として低く、国によって大きく異なり、感染症、健康問題、社会的排除、失業、ホームレス、犯罪、死亡率と関連しています。オピオイドを使用する 40 歳以上の人々では、多剤使用や健康状態の悪化など、長年にわたる薬物関連の害が蓄積され、感染症、過剰摂取、自殺にかかりやすくなっています。

フェンタニル (C22H28N2O) は、1959 年にベルギーの化学者ポールヤンセンによってベンジルピペリドンから初めて合成されました (1964 年に特許取得)。他に XNUMX つの方法が開発されました。

-スーら 1998年：全合成による方法。

-2000年初頭にジークフリートが違法な研究室で使用された。

-グプタPK ら 2005年：ワンポット合成が2021年に違法に使用されたが、純度は低かった。

フェンタニルは脂溶性が高いため、中枢神経系に容易に浸透し、鎮静効果と急速な鎮痛効果があり、作用持続時間が短いです。口腔粘膜からの吸収は速いですが（15/30分～4時間）、注射（2分～30分）、経皮（パッチ）、またはガス状態でスプレーとして使用（10分～60分）することもできます。

フェンタニルの鎮痛効果はモルヒネの約100倍、ヘロインの約50倍強力です。この合成オピオイドは、合法的な医療形態に基づいて、重度の慢性痛や抵抗性の痛みの治療に使用されています。 2021年以降、それは世界保健機関の「必須医薬品」の一部となっており、モルヒネやオキシコドンとともにスケジュールIIIに分類されています。

獣医学の観点から見ると、フェンタニルの高い有効性は、動物の鎮痛、鎮静、麻酔のほか、動物のうつ病や興奮の治療にも使用されています。

しかし、フェンタニルは鎮痛剤としての使用から転用され、植物の栽培や収穫の問題を抱えずに秘密の研究室で簡単に製造される薬物としても使用されています。中国、メキシコ、インドで生産され、チャイナホワイト、アパッチ、ジャックポット、マーダー8などとも呼ばれるフェンタニルは、現在のヨーロッパの麻薬業界で大きな問題となった。フェンタニル粉末 50,000 キロには XNUMX 回分が含まれます。

現在、約 1,400 種類のフェンタニル誘導体のうち、ヨーロッパでは 700 種類の誘導体が確認されており、その中にはヘロインの 1,000 倍強力なものもあります。 3-メチルフェンタニルは、モルヒネおよびその誘導体の 3,200 倍の効力を持っています。, カルフェンタニルはモルヒネの10,000倍強力です。

フェンタニルは皮膚に接触しただけでも非常に有毒です。たった2ミリグラムで成人を死亡させることができます。危険なのは、売人が他の薬物に加えた場合、人々がそれを知らずに使用していることです。実際、フェンタニルは、次のような他の薬物と一緒に混合、切断、摂取されることがよくあります。コカインそしてヘロイン。ジョブスキー・K ら (2023) は、ヨーロッパにおける虐待、依存、離脱とその投与経路に関する興味深い研究を行いました。フェンタニルは非常に強力であるため、正確にカットすることが不可能であるため、過剰摂取のリスクが高まります。

フェンタニルは、その健康被害、誤用のリスク、取り扱いの複雑さのため、1964年以来国際麻薬に分類されています。人間の場合、フェンタニルの致死量 (LD50) は成人で 2 ミリグラム (XNUMXmg) と推定されています。

注: フェンタニルパッチ (薬物使用者がよく噛む) は、子供が誤用した場合、特に有害であり、場合によっては 2022 回の投与で死に至る可能性がある数少ない医薬品の 30 つです (食品医薬品局、4)。使用する製品に応じて、効果はXNUMX分からXNUMX時間持続します。しかし、後知恵や科学的研究がないため、その効果の持続期間はまだよくわかっていません。

フェンタニルまたはその誘導体の反復使用は、たとえ治療薬であっても、依存症のリスクにつながる可能性があり、大量に摂取した場合には、過剰摂取により呼吸抑制や胸部筋肉の麻痺、ショック、重度の低血圧、筋固縮などを引き起こすリスクがあります。死に至る可能性のある昏睡状態。フェンタニル（またはその誘導体）の摂取がアルコール、ベンゾジアゼピン、その他のオピオイドと関連している場合、呼吸停止のリスクが高まります。それらの違法使用は、妊娠した場合にも女性と胎児にとって危険です。

フェンタニルおよび非医療用誘導体は、尿中では最大約 48 時間、血液中では最大約 12 時間検出可能です。

フェンタニルとその誘導体の違法使用については、J. Botts (2023) によって詳しくまとめられています。 速く、安く、そして致命的。

作用機序：

体内には、アミノ酸の数によって分類された約 20 種類の内因性天然オピオイド神経伝達物質が存在します。これらには、次のさまざまな形式が含まれます。

-エンドルフィン (遠藤属モルフィネ）、下垂体および視床下部によって合成されるポリペプチド。それらは痛みを短期間覆い隠し（生存に貢献します）、またリラックス感（抗不安薬）、幸福感、場合によってはベータエンドルフィンのような多幸感を引き起こします。

-エンケファリン（ギリシャ語から） エンケファロス = 頭) は、痛みのメッセージが脳に伝播する阻害剤であり、短い鎮痛を引き起こします。また、生成されるドーパミン (報酬化学物質) の量を調節し、平滑筋の活動を調節することもできます。

-ダイノルフィン（ギリシャ語から） ダイナミ 視床下部、海馬、脊髄で生成されるパワー）は、体温、長期記憶、空腹、喉の渇き、睡眠、感覚情報処理などの重要な機能を調節し、影響を与えます。

脳内のオピオイド特異的膜貫通受容体の存在は、1973 年に Pert CB によって同時に初めて示されました。ら、サイモン・EJ らこれらの神経伝達物質受容体は、脳、脊髄、消化器系に存在します。これらは G タンパク質共役受容体であり、活性化されると、痛みの反応、気分、ストレス、身体的依存の調節に寄与します。

オピオイド受容体にはミュー、デルタ、カッパの 2019 種類があり、脳内に広く分布しています。アヘン剤の多幸感効果がミュー受容体とデルタ受容体によって制御されている場合、カッパ受容体の活性化は基本的に恒常性維持機構ですが、慢性薬物使用はその調節不全を引き起こし、精神障害や否定的な感情状態を引き起こしています（Tejeda HA & Bonci A. XNUMX）。。

オピオイドの効果は、大脳辺縁系の側坐核（NAc）および腹側被蓋野（VTA）のレベルでの脳の内因性オピオイド系の活性化に関連しています。したがって、オピオイドとフェンタニルは、NAc のミューおよびデルタ受容体の活性化によって、大脳辺縁系へのドーパミンの放出を過剰に増加させます (YOSHIDA Y. ら。 1999 – ヒロセ N. ら 2005）。強迫的な薬物摂取行動は、神経系に溢れるドーパミン刺激の繰り返しから生じる中脳辺縁系ドーパミン系の永続的な機能変化の結果であり、依存症の基礎となります。

これにより、最初はオピオイドの使用は素晴らしいものになりましたが、問題は、快楽や喜びのために同じドーパミンの急増を得る必要性がますます増えていることであり、最終的にはこれが単なる基本的な必要性となり、フェンタニルとその誘導体の致死的な過剰摂取に急速につながるということです。

ナロキソンという薬は、オピオイドの過剰摂取の影響を元に戻すために使用されます。この薬剤は、注射後 2 ～ 3 分で、μ-オピオイド受容体に対して高い親和性を持つ競合的アンタゴニストとして作用し、ヘロイン、フェンタニルによる急性中毒におけるオピオイドの効果の逆転を可能にします (Jordan MR and Morrisonponce D., 2023)。、コデイン、モルヒネ、オキシコドン、ヒドロコドンなど。

フェンタニルおよび他の類似体は、特に運転に焦点を当てた人間の日常的な作業における精神運動能力にも影響を与える可能性があることが示されています（Bilel S. et al. 2023）。さらに、Gasperini S. et al. (2022) フェンタニルの違法な非医薬品類似体には遺伝毒性があり、構造的および数値的な染色体異常を誘発することが判明したことを実証しました。

フェンタニルの離脱症状は、最後の服用後 12 時間以内に激しい渇望、吐き気、イライラ、胃けいれん、倦怠感などを伴って現れ、約 XNUMX 週間以上続きます。最近の研究では、離脱の最終段階を過ぎた後でも、薬物または薬物関連の刺激にさらされると薬物探索行動が回復する可能性があることが示されています。

2016 年、薬物依存症の治療とケアに関する WHO/UNODC プログラムの枠組みに基づいて、 「過剰摂取を安全にやめましょう（SOS）」 過剰摂取のリスクを認識し、緊急ケアを提供するためのトレーニングを提供するための取り組みが開始されました。残念ながら、オピオイドや誘導体が悪者の手に渡らないようにするための規制や手順が整備されているにもかかわらず、何百万人もの人々が依然として身体に依存しており、助けを必要としています。

結論として、重要な知性の低下が頻繁に見られ、論理的な推論が困難な社会において、この麻薬の惨劇に効率的に立ち向かうにはどうすればよいでしょうか? 哲学者ソクラテス (紀元前 470 ～ 399 年) は、無知に関するこの問題をすでに指摘していました。「しかし、未知の真実を探求することを不可能で義務とは無関係であると考えるのではなく、未知のものを探求する義務として考えることで、私たちはより良くなり、より精力的になり、怠け者が少なくなるのであれば、私はあえてすべての人に対してこれを支持します。.. "。

オピオイド、フェンタニル、その他の薬物については、路上、学校、インターネット、映画、テレビなどで多くのことが言われています。いくつかは真実ですが、いくつかは真実ではありません。巧妙なマーケティングは、薬が実際に持つ効果や結果の現実と一致していないことがよくあります。国民に対する一般教育、そして若者向けの教育は、この曖昧で品位を傷つける薬物の世界についての現実を提供し、薬物中毒を避けるために、事実と科学のデータを活用して積極的に行われるべきです。 「教育は私たち自身の無知の進歩的な発見です」 ウィル・J・デュラント（1885-1981）はこう言った。

命と健康は無駄にはできないほど貴重なので、違法な向精神薬に関する本当の事実を知り、その致命的な罠を回避してください。これらの薬について十分な情報に基づいた決定を下し、生活を台無しにしないためには、一連の小冊子やビデオを参照してください。麻薬についての真実(*) 治療するよりも予防する方が簡単だからです。