Innen EU i et narkotikamarked i full gang hjulpet av bruk av sosiale medier eller internettmarkedsføring og applikasjoner, dukker det opp en ekstra narkotikasituasjon, med økende import, produksjon og forbruk av ukontrollerte syntetiske stoffer kalt nye psykoaktive stoffer (NPS). Et psykoaktivt stoff "påvirker mentale prosesser, f.eks persepsjon, bevissthet, kognisjon eller humør og følelser".

I følge Early Warning Advisory on New Psychoactive Substances (EWA-2022) er NPS definert som "misbruksstoffer, enten i ren form eller et preparat, som ikke er kontrollert av enkeltkonvensjonen fra 1961 om narkotiske stoffer eller konvensjonen fra 1971 om psykotrope stoffer, men som kan utgjøre en trussel mot folkehelsen".

NPS er en rekke medikamenter som er utviklet for å etterligne etablerte illegale rusmidler, og de er klassifisert i henhold til deres effekter.

På slutten av 2022 overvåket European Monitoring Centre for Drug and Drug Addiction (EMCDDA) rundt 930 NPS, 41 ble først rapportert i Europa i 2022.

I Europa har bruken av opioider (morfin, kodein, heroin, fentanyl, metadon, tramadol og andre lignende stoffer) begynt å øke siden begynnelsen av 21.^st århundre. De siste årene har det vært en betydelig økning i antall nye psykotrope syntetiske opioider med 74 rapportert til EUs tidlige varslingssystem (EWS).

OBS: Opiater er naturlige stoffer fra opiumsvalmueplanten; Opioid er et generisk begrep som inkluderer opiater, semisyntetiske (som oksykodon) og syntetiske (som fentanyl) opioider.

De nye syntetiske opioidene er relativt godt etablert i enkelte europeiske narkotikamarkeder, hvor de selges ofte billigere som erstatning for opioider som heroin. De opioidavhengige effektene er svært høye selv ved lave doser.

I følge European Drug Report 2023 øker bruken av syntetiske opioider i mange europeiske land, som vist av antallet anfall rapportert av EONN. I mellomtiden varslet EU-kommissæren for innenrikssaker, Ylva Johansson, og EONN-direktøren, Alexis Goosdeel, om økende bruk av en av de verste opioidene: Fentanyl. Hun sa: "Vi må sørge for at USAs nåtid ikke blir Europas fremtid". Faktisk, i fjor døde 109,000 XNUMX mennesker av syntetiske stoffer i USA, de fleste av dem fra fentanyl.

Forekomsten av opioidavhengighet blant europeiske voksne er fortsatt lav, varierer betydelig mellom land og er assosiert med infeksjonssykdommer, helseproblemer, sosial ekskludering, arbeidsledighet, hjemløshet, kriminalitet og dødelighet. Hos personer over 40 år som bruker opioider, gjør de kumulative effektene av narkotikarelaterte skader, som inkluderer blandingsbruk og dårlig helse over mange år, disse personene mer utsatt for infeksjon, overdose og selvmord.

Fentanylen (C22H28N2O) ble først syntetisert fra en benzyl-piperidon i 1959 (patentert i 1964) av kjemikeren Paul Janssen i Belgia. Tre andre metoder ble utviklet:

-Suh et al. 1998: en metode ved total syntese.

-Siegfried tidlig i 2000 og brukt i ulovlige laboratorier;

-Gupta PK et al. 2005: en one-pot syntese ulovlig brukt i 2021, men med lav renhet;

Fentanylen trenger på grunn av sin høye lipidløselighet lett inn i sentralnervesystemet med beroligende og raske smertestillende effekter og kort virkningstid. Absorpsjonen er rask i munnslimhinnen (15/30 min-4 timer), men den kan også administreres ved injeksjon (2min-30 min), transdermal (plaster) eller brukes i gassform som spray (10 min-60 min).

Den smertestillende fentanyleffekten er omtrent 100 ganger kraftigere enn morfin og 50 ganger mer enn heroin. Under sin juridiske medisinske form brukes dette syntetiske opioidet i behandlingen av alvorlig kronisk og resistent smerte. Siden 2021 har det vært en del av de "essensielle medisinene" til Verdens helseorganisasjon og klassifisert etter plan III med morfin og oksykodon.

Fra et veterinært synspunkt brukes den høye effekten av fentanyl til analgesi, sedasjon og anestesi på dyr, samt til å behandle depresjon og agitasjon hos dyr.

Men fentanyl har også blitt avledet fra bruken som smertestillende middel for å bli tatt som et stoff, lett produsert i hemmelige laboratorier uten å ha dyrkings- og høstingsproblemet med planter! Produsert i Kina, Mexico og India, ble fentanylen også kalt China White, Apache, Jackpot, Murder 8, ... et stort tema på den nåværende europeiske narkotikascenen. Ett kilo fentanylpulver kunne inneholde 50,000 XNUMX doser.

For tiden, blant rundt 1,400 fentanylderivater, er det identifisert 700 derivater i Europa, noen ofte 1,000 ganger sterkere enn heroin. 3-metylfentanyl er 3,200 ganger så kraftig som morfin og derivatet, karfentanyl, er 10,000 XNUMX ganger sterkere enn morfin.

Fentanyl er svært giftig selv ved enkel kontakt med huden. Bare 2 milligram kan drepe en voksen. Faren er at når de tilsettes andre stoffer av forhandlerne, bruker folk det uten å vite det. Faktisk er fentanyl ofte blandet, kuttet og inntatt sammen med andre stoffer, inkludert kokain og heroin. Jobski K et al. (2023) gjorde en interessant studie om misbruk, avhengighet, tilbaketrekning og dens administrasjonsvei i Europa. Fentanyl er så kraftig at det er umulig å kuttes med nøyaktighet og øker dermed risikoen for overdosering.

Fentanyl har blitt klassifisert som et internasjonalt narkotikum siden 1964 på grunn av dets helsefare, misbruksrisiko og håndteringskompleksitet. Hos mennesker er den dødelige dosen (LD50) av fentanyl estimert for en voksen til to milligram (2mg).

Merk: Fentanylplasteret (ofte tygget av narkotikabrukerne) er en av få medisiner som kan være spesielt skadelige, og i noen tilfeller dødelige, med bare én dose, hvis den misbrukes av et barn (Food and Drug Administration, 2022). Effekten kan vare mellom 30 minutter og 4 timer avhengig av produktet som brukes. Men i fravær av etterpåklokskap og vitenskapelige studier, er varigheten av effektene deres ennå ikke godt kjent.

Gjentatt bruk av fentanyl eller dets derivater, til og med terapeutiske midler, kan føre til en risiko for avhengighet, og ved stort forbruk er det en risiko for overdosering med respirasjonsdepresjon og mulig lammelse av thoraxmuskulaturen, sjokk, alvorlig hypotensjon, muskelstivhet eller koma som kan føre til døden. Risikoen for pustestans øker når inntak av fentanyl (eller dets derivater) er assosiert med alkohol, benzodiazepiner og andre opioider. Deres ulovlige bruk er også farlig i tilfelle graviditet for kvinnen og for fosteret.

Fentanyl og ikke-medisinske derivater kan påvises opptil ca. 48 timer i urinen og opptil ca. 12 timer i blodet.

Den ulovlige bruken av fentanyl og derivater er godt oppsummert av J. Botts (2023): Rask, billig og dødelig.

Virkningsmekanismen :

I kroppen finnes det rundt 20 endogene naturlig produserte opioide nevrotransmittere sortert etter antall aminosyrer. De inkluderer de forskjellige formene for:

-Endorfinene (endogenous morphine), polypeptider syntetisert av hypofyse og hypothalamus. De maskerer smerten i kort tid (som bidrar til overlevelse) og forårsaker også en følelse av avslapning (angstdempende midler), velvære eller til og med i noen tilfeller eufori når det gjelder beta-endorfinene.

-Enkefalinene (fra gresk enkephalos = hode) er hemmere av forplantningen av smertemeldingen til hjernen og skaper kort analgesi; de er også i stand til å modulere mengden dopamin (belønningskjemikaliet) som produseres og regulere den glatte muskulaturens aktivitet.

-Dynorfinene (fra gresk dynamikk = kraft) produsert i hypothalamus, hippocampus og ryggmargen regulerer og påvirker vitale funksjoner som kroppstemperatur, langtidshukommelse, sult, tørste, søvn og sensorisk informasjonsbehandling.

Eksistensen av opioidspesifikke transmembranreseptorer i hjernen ble første gang vist samtidig i 1973 av Pert CB et al., Simon EJ et al. og Terenius L. Disse nevrotransmitterreseptorene finnes i hjernen, ryggmargen og fordøyelsessystemet. De er G-proteinkoblede reseptorer og når de aktiveres, bidrar de til å modulere smerterespons, humør, stress og fysisk avhengighet.

Det er tre typer opioidreseptorer: mu, delta og kappa, vidt distribuert i hjernen. Hvis den euforiske effekten av opiater kontrolleres av mu- og delta-reseptorer, er aktiveringen av kappa-reseptorer i utgangspunktet en homeostatisk mekanisme, men kronisk medikamentbruk fører til at dens dysregulering skaper psykiatriske lidelser og negative affektive tilstander (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .

Effektene av opioider er knyttet til aktiveringen av det endogene opioidsystemet i hjernen på nivå med Nucleus Accumbens (NAc) og Ventral Tegmental Area (VTA) i det limbiske systemet. Dermed øker opioider og fentanyl i overkant frigjøringen av dopamin i det limbiske systemet ved aktivering av mu- og delta-reseptorer i NAc (Yoshida Y. et al. 1999 – Hirose N. et al. 2005). Tvangsmessig narkotikabruk er et resultat av permanente funksjonelle endringer i det mesolimbiske dopaminsystemet som oppstår fra repeterende dopaminstimulering som oversvømmer nervesystemet er grunnlaget for avhengighet.

Dette gjorde bruken av opioider til å begynne med fantastisk, men problemet er at det er mer og mer behov for å få de samme dopaminbølgene for nytelse, glede, og til slutt ble dette bare et grunnleggende behov som raskt førte til den dødelige overdosen av fentanyl og derivater.

Medisinen nalokson brukes til å reversere effekten av opioidoverdose. Dette stoffet i 2-3 minutter etter injeksjon fungerer som en konkurrerende antagonist med høy affinitet for mu-opioidreseptoren, og tillater reversering av effekten av opioider (Jordan MR og Morrisonponce D., 2023) ved akutt forgiftning av heroin, fentanyl , kodein, morfin, oksykodon, hydrokodon, etc.

Det har vist seg at fentanyl og andre analoger også kan påvirke psykomotoriske prestasjoner på daglige menneskelige oppgaver med spesielt fokus på kjøring (Bilel S. et al. 2023). I tillegg har Gasperini S. et al. (2022) viste at de ulovlige ikke-farmasøytiske analogene av fentanyl ble funnet å være genotoksiske, og induserte strukturelle og numeriske kromosomavvik.

Fentanylabstinenssymptomene vises så snart som 12 timer etter siste dose med intense cravings, kvalme, irritabilitet, magekramper, tretthet osv. og varer i omtrent en uke eller mer. Nyere forskning har vist at selv etter at de siste stadiene av abstinensen er passert, kan narkotikasøkende atferd gjenopprettes hvis den utsettes for narkotika eller narkotikarelaterte stimuli.

I 2016, under rammen av WHO/UNODC-programmet for behandling og omsorg for narkotikaavhengighet, "Stopp overdose trygt (SOS)" Initiativ ble lansert for å gi opplæring i å gjenkjenne risikoen for overdose og gi akutthjelp. Dessverre, til tross for regelverket og prosedyrene på plass for å holde opioider og derivater unna feil hender, er millioner av mennesker fortsatt fysisk avhengige og trenger hjelp.

Avslutningsvis, i et samfunn som altfor ofte er vitne til nedgangen av kritisk intelligens og med vanskeligheter med å trekke logiske slutninger, hvordan kan man effektivt møte denne plagen av narkotika? Filosofen Sokrates (470-399 f.Kr.) hadde allerede pekt på dette spørsmålet om uvitenhet: "Men hvis vi som en plikt til å søke det vi ikke vet blir bedre, mer energiske, mindre late i stedet for å betrakte søket etter den ukjente sannheten som umulig og fremmed for vår plikt, ville jeg tørre å støtte dette mot alle... ".

Om opioider, fentanyl og andre rusmidler sies det mye på gata, på skolen, gjennom Internett, i filmer og på TV; noen er sanne og noen er ikke. Den glatte markedsføringen samsvarer ofte ikke med virkeligheten av effektene og konsekvensene stoffene faktisk har. Generell utdanning av befolkningen – og tilpasset ungdommen – bør gjøres offensivt med fakta og vitenskapelige data for å gi en realitet om denne obskure og nedverdigende verdenen av narkotika og for å unngå å bli hekta på dem: "Utdanning er en progressiv oppdagelse av vår egen uvitenhet" sa Will J. Durant (1885-1981).

Siden liv og helse er for dyrebare til å kastes bort, kan du få sanne fakta om ulovlige psykoaktive stoffer for å unngå deres dødelige felle. For å ta en informert avgjørelse om disse stoffene og ikke gjøre livet ditt til kaos, begynn å konsultere serien med hefter og videoer Sannheten om narkotika(*) fordi det er lettere å forebygge enn å kurere!