V Evropski uniji se na trgu z drogami, ki je v polnem razmahu, k čemur pripomore uporaba družbenih medijev ali internetnega trženja in aplikacij, pojavljajo dodatne razmere z drogami, z vse večjim uvozom, proizvodnjo in porabo nenadzorovanih sintetičnih drog, imenovanih nove psihoaktivne snovi (NPS). Psihoaktivna snov "vpliva na duševne procese, npr. zaznavanje, zavest, kognicijo ali razpoloženje in čustva".

V skladu z Navodilom za zgodnje opozarjanje na nove psihoaktivne snovi (EWA-2022) je NPS opredeljen kot "Snovi, ki se zlorabljajo, bodisi v čisti obliki ali v pripravku, ki niso pod nadzorom Enotne konvencije o mamilih iz leta 1961 ali Konvencije o psihotropnih snoveh iz leta 1971, vendar lahko predstavljajo nevarnost za javno zdravje".

NPS so vrsta zdravil, ki so bila zasnovana tako, da posnemajo uveljavljene prepovedane droge, in so razvrščena glede na njihove učinke.

Konec leta 2022 je Evropski center za spremljanje drog in zasvojenosti z drogami (EMCDDA) spremljal okoli 930 NPS, 41 je bilo v Evropi prvič prijavljenih leta 2022.

V Evropi je uporaba opioidov (morfij, kodein, heroin, fentanil, metadon, tramadol in druge podobne snovi) začela naraščati od začetka 21.^st stoletja. V zadnjih letih je prišlo do znatnega porasta števila novih psihotropnih sintetičnih opioidov s 74 prijavljenimi v sistem EU za zgodnje opozarjanje (EWS).

Opomba: Opiati so naravne droge iz rastline opijev mak; Opioid je generični izraz, ki vključuje opiate, polsintetične (kot oksikodon) in sintetične (kot fentanil) opioide.

Novi sintetični opioidi so razmeroma dobro uveljavljeni na nekaterih evropskih trgih z drogami, kjer se pogosto prodajajo ceneje kot nadomestki za opioide, kot je heroin. Učinki odvisnosti od opioidov so zelo veliki tudi pri majhnih odmerkih.

Glede na Evropsko poročilo o drogah 2023 v številnih evropskih državah uporaba sintetičnih opioidov narašča, kar kaže število zasegov, o katerih poroča EMCDDA. Medtem sta evropska komisarka za notranje zadeve Ylva Johansson in direktor EMCDDA Alexis Goosdeel opozorila na naraščajočo uporabo enega najhujših opioidov: Fentanil. Rekla je: "Poskrbeti moramo, da ameriška sedanjost ne postane prihodnost Evrope". Lani je namreč v ZDA zaradi sintetičnih drog umrlo 109,000 ljudi, od tega največ fentanila.

Razširjenost odvisnosti od opioidov med odraslimi v Evropi je še vedno nizka, med državami se precej razlikuje in je povezana z nalezljivimi boleznimi, zdravstvenimi težavami, socialno izključenostjo, brezposelnostjo, brezdomstvom, kriminalom in umrljivostjo. Pri ljudeh, starejših od 40 let, ki uživajo opioide, zaradi kumulativnih učinkov škode, povezane z drogami, ki vključuje večletno uporabo več drog in slabo zdravje, so ti posamezniki bolj dovzetni za okužbe, preveliko odmerjanje in samomor.

Fentanil (C22H28N2O) je leta 1959 prvič sintetiziral iz benzilpiperidona (patentiran leta 1964) kemik Paul Janssen v Belgiji. Razvite so bile tri druge metode:

-Suh et al. 1998: metoda s popolno sintezo.

-Siegfried v začetku leta 2000 in uporabljen v nedovoljenih laboratorijih;

-Gupta PK et al. 2005: sinteza v enem loncu, nezakonito uporabljena leta 2021, vendar z nizko čistostjo;

Zaradi visoke topnosti v lipidih fentanil zlahka prodre v centralni živčni sistem s sedativnim in hitrim analgetičnim učinkom ter kratkim delovanjem. Ustna sluznica ga hitro absorbira (15/30 min – 4 ure), lahko pa ga dajemo tudi z injekcijo (2 min – 30 min), transdermalno (obliž) ali v plinastem stanju kot pršilo (10 min – 60 min).

Analgetični učinek fentanila je približno 100-krat močnejši od morfina in 50-krat večji od heroina. V pravni medicinski obliki se ta sintetični opioid uporablja pri zdravljenju hude kronične in odporne bolečine. Od leta 2021 je del "esencialnih zdravil" Svetovne zdravstvene organizacije in uvrščen na lestvico III skupaj z morfijem in oksikodonom.

Z veterinarskega vidika se visoka učinkovitost fentanila uporablja za analgezijo, sedacijo in anestezijo pri živalih ter za zdravljenje depresije in vznemirjenosti pri živalih.

Toda fentanil je bil tudi preusmerjen iz njegove uporabe kot protibolečinsko sredstvo, da bi ga jemali kot zdravilo, ki ga je enostavno proizvesti v skrivnih laboratorijih, ne da bi imeli težave z gojenjem in nabiranjem rastlin! Proizveden na Kitajskem, v Mehiki in Indiji, fentanil, imenovan tudi China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… je postal glavna tema na trenutni evropski sceni drog. En kilogram praška fentanila lahko vsebuje 50,000 odmerkov.

Trenutno je bilo med približno 1,400 derivati fentanila v Evropi identificiranih 700 derivatov, nekateri pogosto 1,000-krat močnejši od heroina. 3-metil fentanil je 3,200-krat močnejši od morfija in njegovega derivata., karfentanil, je 10,000-krat močnejši od morfija.

Fentanil je zelo strupen že ob preprostem stiku s kožo. Le 2 miligrama lahko ubije odraslega človeka. Nevarnost je, da jo ljudje uporabljajo, ne da bi vedeli, če jo preprodajalci dodajo drugim drogam. Dejansko se fentanil pogosto meša, reže in zaužije skupaj z drugimi zdravili, vključno z kokain in heroin. Jobski K et al. (2023) je opravil zanimivo študijo o zlorabi, odvisnosti, odtegnitvi in načinu dajanja v Evropi. Fentanil je tako močan, da ga je nemogoče natančno odrezati, kar povečuje tveganje za preveliko odmerjanje.

Fentanil je od leta 1964 razvrščen kot mednarodni narkotik zaradi nevarnosti za zdravje, tveganja zlorabe in zapletenosti ravnanja. Pri ljudeh je smrtni odmerek (LD50) fentanila za odraslega ocenjen na dva miligrama (2 mg).

Opomba: obliž s fentanilom (ki ga uživalci drog pogosto žvečijo) je eno od redkih zdravil, ki je lahko še posebej škodljivo in v nekaterih primerih smrtno že z enim odmerkom, če ga otrok zlorabi (Food and Drug Administration, 2022). Učinki lahko trajajo od 30 minut do 4 ure, odvisno od uporabljenega izdelka. Toda zaradi pomanjkanja pogleda za nazaj in znanstvenih študij trajanje njihovih učinkov še ni dobro znano.

Ponavljajoča se uporaba fentanila ali njegovih derivatov, tudi terapevtikov, lahko povzroči tveganje za odvisnost, v primeru velikega uživanja pa obstaja tveganje za preveliko odmerjanje z depresijo dihanja in možno paralizo prsnih mišic, šokom, hudo hipotenzijo, rigidnostjo mišic oz. koma, ki lahko povzroči smrt. Tveganje za zastoj dihanja se poveča, če je uživanje fentanila (ali njegovih derivatov) povezano z alkoholom, benzodiazepini in drugimi opioidi. Njihova nedovoljena uporaba je nevarna tudi v primeru nosečnosti za žensko in plod.

Fentanil in nemedicinske derivate je mogoče zaznati do približno 48 ur v urinu in do približno 12 ur v krvi.

Nedovoljeno uporabo fentanila in njegovih derivatov je dobro povzel J. Botts (2023): Hitro, poceni in smrtonosno.

Mehanizem delovanja:

V telesu obstaja približno 20 endogenih naravno proizvedenih opioidnih nevrotransmiterjev, razvrščenih po številu aminokislin. Vključujejo različne oblike:

- Endorfini (endogenus morphine), polipeptidi, ki jih sintetizirata hipofiza in hipotalamus. Za kratek čas prikrijejo bolečino (kar pripomore k preživetju) in povzročijo tudi občutek sproščenosti (anksiolitiki), dobrega počutja ali celo v nekaterih primerih evforijo kot pri beta-endorfinih.

- Enkefalini (iz grš enkefalos = glava) so zaviralci širjenja sporočila bolečine v možgane, ki ustvarjajo kratko analgezijo; prav tako lahko uravnavajo količino proizvedenega dopamina (kemikalije za nagrajevanje) in uravnavajo aktivnost gladkih mišic.

- Dinorfini (iz grščine dynamis = moč), proizvedena v hipotalamusu, hipokampusu in hrbtenjači, uravnava in vpliva na vitalne funkcije, kot so telesna temperatura, dolgoročni spomin, lakota, žeja, spanje in obdelava senzoričnih informacij.

Obstoj opioidno specifičnih transmembranskih receptorjev v možganih je prvič istočasno pokazal leta 1973 Pert CB. et al., Simon EJ et al. in Terenius L. Ti nevrotransmiterski receptorji se nahajajo v možganih, hrbtenjači in prebavnem sistemu. So receptorji, vezani na G-protein, in ko so aktivirani, prispevajo k modulaciji odziva na bolečino, razpoloženja, stresa in fizične odvisnosti.

Obstajajo tri vrste opioidnih receptorjev: mu, delta in kapa, ki so zelo razširjeni v možganih. Če evforični učinek opiatov nadzirajo mu in delta receptorji, je aktivacija kapa receptorjev v bistvu homeostatski mehanizem, toda kronična uporaba drog vodi v njihovo disregulacijo, kar ustvarja psihiatrične motnje in negativna čustvena stanja (Tejeda HA & Bonci A. 2019). .

Učinki opioidov so povezani z aktivacijo endogenega opioidnega sistema v možganih na ravni akumbensnega jedra (NAc) in ventralnega tegmentalnega področja (VTA) limbičnega sistema. Tako opioidi in fentanil povečajo prekomerno sproščanje dopamina v limbični sistem z aktivacijo mu in delta receptorjev v NAc (Yoshida Y. sod. 1999 – Hirose N. et al. 2005). Kompulzivno vedenje pri jemanju drog je posledica trajnih funkcionalnih sprememb v mezolimbičnem dopaminskem sistemu, ki izhajajo iz ponavljajoče se dopaminske stimulacije, ki preplavi živčni sistem in je osnova zasvojenosti.

Zaradi tega je bila uporaba opioidov sprva fantastična, vendar je težava v tem, da je vedno več potrebe po enakem dvigu dopamina za užitek, veselje in nazadnje je to postala le osnovna potreba, ki je hitro pripeljala do smrtnega prevelikega odmerjanja fentanila in njegovih derivatov.

Zdravilo nalokson se uporablja za odpravo učinkov prevelikega odmerjanja opioidov. To zdravilo v 2-3 minutah po injiciranju deluje kot kompetitivni antagonist z visoko afiniteto za mu-opioidni receptor, kar omogoča razveljavitev učinkov opioidov (Jordan MR in Morrisonponce D., 2023) pri akutni zastrupitvi s heroinom, fentanilom. , kodein, morfin, oksikodon, hidrokodon itd.

Pokazalo se je, da lahko fentanil in drugi analogi vplivajo tudi na psihomotorično delovanje pri vsakodnevnih človeških opravilih s posebnim poudarkom na vožnji (Bilel S. et al. 2023). Poleg tega Gasperini S. et al. (2022) je dokazal, da je bilo ugotovljeno, da so nedovoljeni nefarmacevtski analogi fentanila genotoksični, saj povzročajo strukturne in numerične kromosomske aberacije.

Odtegnitveni simptomi fentanila se pojavijo takoj 12 ur po zadnjem odmerku z intenzivnim hrepenenjem, slabostjo, razdražljivostjo, želodčnimi krči, utrujenostjo itd. in trajajo približno en teden ali več. Nedavne raziskave so pokazale, da se lahko tudi po preteku zadnje stopnje odtegnitve vedenje iskanja drog obnovi, če je izpostavljeno drogam ali dražljajem, povezanim z drogami.

Leta 2016 je v okviru programa WHO/UNODC o zdravljenju in oskrbi odvisnosti od drog »Varno prenehajte s prevelikim odmerjanjem (SOS)« Začela se je pobuda za usposabljanje o prepoznavanju tveganja prevelikega odmerjanja in zagotavljanju nujne oskrbe. Na žalost je na milijone ljudi še vedno fizično odvisnih in potrebujejo pomoč, kljub predpisom in vzpostavljenim postopkom, da opioidi in derivati ne pridejo v napačne roke.

Skratka, kako se v družbi, ki je prepogosto priča upadu kritične inteligence in s težavo logičnega sklepanja, učinkovito soočiti s to nadlogo drog? Že filozof Sokrat (470-399 pr. n. št.) je opozoril na to vprašanje o nevednosti: »Če pa kot dolžnost štejemo, da iščemo tisto, česar ne poznamo, postanemo boljši, bolj energični, manj leni, namesto da bi menili, da je iskanje neznane resnice nemogoče in tuje naši dolžnosti, bi si upal to podpreti proti vsem... ".

O opioidih, fentanilu in drugih drogah se veliko govori na ulicah, v šolah, po internetu, v filmih in na televiziji; nekateri so resnični, drugi pa ne. Prelisičeno trženje se pogosto ne ujema z resničnostjo učinkov in posledic, ki jih imajo zdravila. Splošno izobraževanje prebivalstva – in prilagojeno mladim – je treba agresivno izvajati z dejanskimi in znanstvenimi podatki, da bi zagotovili resničnost tega obskurnega in ponižujočega sveta drog in da ne bi postali zasvojeni z njimi: "Izobraževanje je postopno odkrivanje lastne nevednosti" je dejal Will J. Durant (1885-1981).

Ker sta življenje in zdravje preveč dragocena, da bi ju zapravili, spoznajte resnična dejstva o prepovedanih psihoaktivnih drogah, da se izognete njihovi smrtonosni pasti. Da bi sprejeli informirano odločitev o teh zdravilih in si ne bi naredili zmešnjave v življenju, si začnite ogledovati serijo knjižic in videoposnetkov Resnica o drogah(*) saj je lažje preprečiti kot zdraviti!