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Xylazine,前往但丁地狱的单程之旅

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克里斯蒂安·米雷
克里斯蒂安·米雷
博士。 在科学方面,拥有马赛-鲁米尼大学的科学博士学位,并长期担任法国 CNRS 生命科学部门的生物学家。 目前,无毒欧洲基金会的代表。

赛拉嗪被称为“僵尸药物”,因为使用者有一种特殊的、困惑的、驼背的和缓慢的动作,这让他们看起来像活死人。

在全世界范围内,环境灾难、贫困、不平等和社会不公正现象日益增多, 健康 照顾是有辱人格的,教育和道德价值观也是如此; 还注意到宗教和人权的工具化; 大都市受到污染、犯罪、人口贩运和繁荣的非法毒品市场的影响。 在一长串令人印象深刻且危及生命的非法药物和新精神活性物质 (NPS) 清单中(通常是为了规避毒品法而生产),出现了一种新物质, 甲苯噻嗪, 正在引起有关当局的注意(Rodriguez N. et al., 2008)。“赛拉嗪正在给我们的国家带来有史以来最致命的毒品威胁,而芬太尼则更加致命。” 美国缉毒局局长米尔格拉姆 (2023) 说道。

甲苯噻嗪 (C12H16N2S) 不是像芬太尼那样的阿片类药物,而是吩噻嗪类的甲苯。 它是从德国开始通过各种替代合成方法生产的(Bayer Pharmaceutics,1962)。 这是一种高度亲脂性的物质,因此很容易穿过细胞膜并到达大脑受体以及体内的受体。

这种药物最初被考虑用作人类抗高血压药物,但由于对人类的不良反应(严重低血压和中枢神经系统抑制作用),其医疗用途已停止。

1972 年,美国食品和药物管理局批准其仅在兽医领域用于镇静(1-4 小时)、镇痛(15-30 分钟)、外科手术麻醉以及作为肌肉松弛剂,用于动物,例如马、牛、羊、狗等。

人类误用的赛拉嗪被称为食肉药物、镇定剂、麻醉剂、僵尸药物、睡眠切断剂和费城毒品。 它被称为“僵尸药物”,因为使用者有这种特殊的、困惑的、驼背的和缓慢的动作,或者在某些情况下处于类似恍惚的状态,这使他们看起来像活死人,人们形容为僵尸一样。

2022 年,爱沙尼亚警方报告缉获了含有新型阿片类药物和动物镇静止痛药甲苯噻嗪的混合物。 最常见的是,甲苯噻嗪被用作廉价药物佐剂(网上价格为每公斤 6-20 美元),以增加硬性药物的剂量,包括阿片类药物芬太尼,其混合物对健康具有破坏性。 2022 年,英国报告了欧洲首例与使用甲苯噻嗪相关的死亡,尸检检出海洛因、可卡因、芬太尼和甲苯噻嗪 (Rock KL et al.,2023)。

作为一种非法药物,甲苯噻嗪可以通过口服、吸烟、鼻吸、肌肉注射、皮下注射或静脉注射的方式摄入。 据报道,该药物的作用持续时间比芬太尼长。 芬太尼与甲苯噻嗪的掺假可以延长芬太尼引起的欣快感和镇痛感,并减少注射频率(Gupta R. et al. 2023)。

赛拉嗪的效力比海洛因强 50 倍,比吗啡强 100 倍。 目前,美国三分之一的服药过量死亡病例是由甲苯噻嗪引起的。 事实上,美国疾病控制与预防中心第 30 号报告(2023 年 102 月)提到,2018 年涉及甲苯噻嗪的药物过量死亡人数为 627 人,2019 年为 1 人,499 年为 2020 3 人,468 年为 2021 XNUMX 人。

甲苯噻嗪会导致使用者失去意识、昏迷状态和注射者可能会导致皮肤损伤和溃疡,这些溃疡很容易感染,会导致坏疽和坏死,通常需要截肢以去除带有腐烂组织的肢体。 神经生物学教授 S. Kourrich (2023) 谈到了甲苯噻嗪对健康的破坏性影响,除了成瘾之外,还包括恐怖电影中出现的皮肤损伤。

甲苯噻嗪过量的体征和症状与海洛因、芬太尼和其他阿片类药物相似。 当甲苯噻嗪添加到阿片类药物中时,由于药物的综合作用,可能会发生严重中毒和死亡。 但是,由于甲苯噻嗪不是阿片类药物,纳洛酮(阿片类药物过量的最佳解毒剂 - Jordan MR 和 Morrissonponce D.,2023)不太可能有效治疗人类。 没有安全的甲苯噻嗪药物剂量可供使用!

赛拉嗪在大脑内作用,导致镇静和呼吸异常缓慢,这是一种危及生命的呼吸抑制(可能需要气管切开术),导致心脏骤停和死亡。 严重赛拉嗪中毒的影响可持续数天。

Xylazine 是一种肾上腺素激动剂,与肾上腺素(一种激素和神经递质)具有相同的作用(Chavez-Arias) et al.,2014)。 由于其高度亲脂性,甲苯噻嗪直接刺激中枢神经系统 α(α)2-肾上腺素能受体以及多种组织中的其他外周 α-肾上腺素受体。 研究表明,人胎盘表达 α2-肾上腺素能受体,可能与发病机制和胎儿生长受限有关 (Motawea HKB et al., 2018)。

请注意: 5 种主要不同类型的肾上腺素受体是:

(Alpha) α-1:存在于血管的平滑肌纤维上; α-2:突触前定位(对突触的抑制作用),位于中枢神经系统和心脏。 α-2由A、B、C 3个亚型组成。

(Beta) β-1:存在于心脏中,加强活动(更快更强的心跳); β-2:局部存在于某些组织上,使动脉血管舒张或支气管扩张; β-3:存在于脂肪细胞上,刺激生热作用。

这些受体是一类 G 蛋白偶联受体,是哺乳动物中的跨膜受体家族,以许多儿茶酚胺作为 α2 受体的天然配体为目标,这些受体是:具有更大亲和力的去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),肾上腺素(肾上腺素)和多巴胺(快乐分子,大脑奖励系统的一部分)。

赛拉嗪抑制神经元突触释放神经递质多巴胺和去甲肾上腺素,导致中枢神经系统抑制,干扰行为灵活性、工作记忆和伤害性控制,并导致交感神经系统(身体的自动活动)受到抑制)如平滑肌收缩和心脏水平的缓慢性心律失常,从而导致警觉性、伤害感受、肌张力和战斗或逃跑反应的降低。

赛拉嗪在肝脏中被细胞色素 P450 酶代谢,然后 70% 作为尿液排出(Barroso M. et al., 2007)。 因此,尿液可用于通过其代谢物检测赛拉嗪,但在几个小时内,它们会降至无法检测的水平。

为什么人们会自愿达到这样一种自我毁灭、衰弱和痛苦的身体恶化和依赖的地步?

药物滥用(贪婪和依赖)与早期情绪缺陷有关,导致无法容忍情绪和调节自尊以及与他人的关系(Krystal H.,1982)。

在达到这种成瘾程度之前,还有很长的路要走,通常从酒精和大麻(以及一些药物)开始。 毒品问题并不是靠合法化、非刑事化、射击场就能解决的,这些方式似乎逃避了预防的责任。

即使没有谈论吸毒有害影响的理想年龄,年轻人也必须尽早了解这些风险。 父母的作用——当它本身不是一个危险因素时——通过倾听、交谈和提供正确的信息仍然是最好的预防措施。 应通过训练有素的教师和教育工作者加强这一点,每年持续进行适合年龄的教学,并由政府、社区、组织和协会在青少年和家长中开展预防行动。

这就是欧洲各地“对毒品说不”志愿者与无毒品欧洲基金会通过教育材料努力实现的目标 关于毒品的真相*.

希腊哲学家爱比克泰德(Epictetus,公元 50-135 年)说: 只有受过教育的人才是自由的。 事实上, 教育提供对生活基本要素的认识和知识 并赋予区分正确与错误并做出正确决定的能力。 因为正如人文主义者 L. Ron Hubbard 在 1956 年所说: 这是一个无意识的问题。 伦理、道德、良好判断的能力都取决于觉知的能力。

与其生活在吸毒者的地狱般的折磨中,无法再忍受有害药物剂量不断增加的奴役,不如能够负责任地、自由地地面对生活,并以热情和毅力采取行动,这不是更好吗?让梦想成真?

参考文献:

www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/

www.desdiversion.usdoj.gov/drug_chem_info/Xylazine.pdf

www.poison.org/articles/what-is-xylazine

https://www.cdc.gov/nchs/data/vsrr/vsrr030.pdf

https://www.dea.gov/alert/dea-reports-widespread-threat-fentanyl-mixed-xylazine

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