Унутры Еўрапейскага Саюза на рынку наркотыкаў, які знаходзіцца ў самым разгары дзякуючы выкарыстанню сацыяльных сетак або інтэрнэт-маркетынгу і прыкладанняў, з'яўляецца дадатковая сітуацыя з наркотыкамі, з ростам імпарту, вытворчасці і спажывання некантраляваных сінтэтычных наркотыкаў, якія называюцца новымі псіхаактыўнымі рэчывамі (NPS). Псіхаактыўнае рэчыва "ўплывае на разумовыя працэсы, напрыклад, успрыманне, свядомасць, пазнанне або настрой і эмоцыі".
У адпаведнасці з рэкамендацыямі ранняга папярэджання аб новых псіхаактыўных рэчывах (EWA-2022), NPS вызначаецца як «рэчывы, якія злоўжываюць у чыстым выглядзе або ў выглядзе прэпарата, якія не кантралююцца Адзінай канвенцыяй аб наркатычных сродках 1961 г. або Канвенцыяй аб псіхатропных рэчывах 1971 г., але якія могуць прадстаўляць пагрозу здароўю насельніцтва».
NPS - гэта шэраг прэпаратаў, якія былі распрацаваны, каб імітаваць вядомыя забароненыя наркотыкі, і яны класіфікуюцца ў залежнасці ад іх эфекту.
У канцы 2022 года Еўрапейскі цэнтр маніторынгу наркотыкаў і наркаманіі (EMCDDA) адсочваў каля 930 NPS, 41 упершыню былі зарэгістраваны ў Еўропе ў 2022 годзе.
У Еўропе спажыванне апіоідаў (марфін, кадэін, гераін, фентаніл, метадон, трамадол і іншыя падобныя рэчывы) пачало павялічвацца з пачатку 21st стагоддзя. У апошнія гады назіраецца значны рост колькасці новых псіхатропных сінтэтычных апіоідаў: у Сістэму ранняга папярэджання ЕС (EWS) было пададзена 74 паведамленні.
нататка: Апіяты - гэта натуральныя наркотыкі з расліны опіумнага маку; Апіоід - гэта агульны тэрмін, які ўключае апіяты, паўсінтэтычныя (як аксікадон) і сінтэтычныя (як фентаніл) апіоіды.
Новыя сінтэтычныя апіоіды адносна добра зарэкамендавалі сябе на некаторых еўрапейскіх наркарынках, дзе яны часта прадаюцца танней у якасці замены апіоідаў, такіх як гераін. Эфект прывыкання да апіоідаў вельмі моцны нават пры малых дозах.
Згодна з Еўрапейскай справаздачай аб наркотыках за 2023 год, у многіх еўрапейскіх краінах ужыванне сінтэтычных апіоідаў расце, пра што сведчыць колькасць канфіскацый, пра якія паведамляе EMCDDA. Між тым, еўракамісар па ўнутраных справах спадарыня Ілва Ёхансан і дырэктар EMCDDA г-н Алексіс Гусдзіл папярэдзілі аб павелічэнні выкарыстання аднаго з найгоршых апіоідаў: Фентаніл. Яна сказала: «Мы павінны зрабіць так, каб сучаснасць Амерыкі не стала будучыняй Еўропы». Сапраўды, летась у ЗША ад сінтэтычных наркотыкаў памерла 109,000 тысяч чалавек, у асноўным ад фентанілу.
Распаўсюджанасць апіоіднай залежнасці сярод дарослых еўрапейцаў па-ранейшаму нізкая, значна адрозніваецца ў розных краінах і звязана з інфекцыйнымі захворваннямі, праблемамі са здароўем, сацыяльнай ізаляцыяй, беспрацоўем, бяздомнасцю, злачыннасцю і смяротнасцю. У людзей ва ўзросце старэйшыя за 40 гадоў, якія ўжываюць апіоіды, кумулятыўныя наступствы шкоды, звязанай з ужываннем наркотыкаў, якая ўключае ўжыванне некалькіх наркотыкаў і дрэннае здароўе на працягу многіх гадоў, робяць гэтых людзей больш успрымальнымі да інфекцыі, перадазіроўкі і суіцыду.
Фентаніл (C22H28N2O) быў упершыню сінтэзаваны з бензілпіперыдону ў 1959 г. (запатэнтаваны ў 1964 г.) хімікам Полам Янсенам у Бельгіі. Былі распрацаваны яшчэ тры метады:
-Сух і іншыя 1998: метад поўнага сінтэзу.
-Зігфрыда ў пачатку 2000 года і выкарыстоўваўся ў нелегальных лабараторыях;
-Гупта П.К і іншыя 2005: сінтэз у адным гаршку, які незаконна выкарыстоўваўся ў 2021 годзе, але з нізкай чысцінёй;
Дзякуючы высокай растваральнасці ў ліпідах фентанілу лёгка пранікае ў цэнтральную нервовую сістэму з седатыўным і хуткім абязбольвальным эфектам і кароткім дзеяннем. Яго хуткае ўсмоктванне слізістай абалонкай паражніны рота (15/30 мін-4 гадзіны), але яго таксама можна ўводзіць у выглядзе ін'екцый (2 мін-30 мін), трансдермально (пластыр) або выкарыстоўваць у газападобным стане ў выглядзе спрэю (10 мін-60 мін).
Абязбольвальнае дзеянне фентанілу прыкладна ў 100 разоў больш магутнае, чым у марфіну, і ў 50 разоў больш, чым у гераіну. У сваёй юрыдычнай медыцынскай форме гэты сінтэтычны апіоід выкарыстоўваецца для лячэння моцнай хранічнай і ўстойлівай болю. З 2021 года ён уваходзіць у лік «неабходных лекаў» Сусветнай арганізацыі аховы здароўя і класіфікуецца ў спісе III разам з марфінам і оксікадонам.
З ветэрынарнай пункту гледжання высокая эфектыўнасць фентанілу выкарыстоўваецца для абязбольвання, седации і анестэзіі жывёл, а таксама для лячэння дэпрэсіі і ўзбуджэння ў жывёл.
Але фентаніл таксама перасталі выкарыстоўваць у якасці абязбольвальнага, каб прыняць яго ў якасці наркотыку, які лёгка вырабляць у падпольных лабараторыях, не маючы праблем з вырошчваннем і зборам раслін! Фентаніл, які вырабляецца ў Кітаі, Мексіцы і Індыі, таксама называецца China White, Apache, Jackpot, Murder 8,... стаў галоўнай праблемай на сучаснай еўрапейскай наркатычнай сцэне. Адзін кілаграм парашка фентанілу можа ўтрымліваць 50,000 XNUMX доз.
У цяперашні час сярод каля 1,400 вытворных фентанілу ў Еўропе выяўлена 700 вытворных, некаторыя з якіх часта ў 1,000 разоў мацнейшыя за гераін. 3-пазначальны фентаніл у 3,200 разоў мацней марфіну і яго вытворнага, карфентаніл у 10,000 XNUMX разоў мацнейшы за марфін.
Фентаніл вельмі таксічны нават пры трапленні на скуру. Толькі 2 міліграма здольныя забіць дарослага чалавека. Небяспека заключаецца ў тым, што калі дылеры дадаюць да іншых наркотыкаў, людзі ўжываюць іх, не ведаючы пра гэта. Сапраўды, фентаніл часта змешваюць, разразаюць і прымаюць унутр разам з іншымі наркотыкамі, у тым ліку какаін і гераін. Ёбскі К і іншыя (2023) правялі цікавае даследаванне злоўжыванняў, залежнасці, адмены і спосабу іх увядзення ў Еўропе. Фентаніл настолькі магутны, што яго немагчыма выразаць з дакладнасцю, што павялічвае рызыку перадазіроўкі.
Фентаніл быў класіфікаваны як міжнародны наркотык з 1964 года з-за яго небяспекі для здароўя, рызыкі няправільнага выкарыстання і складанасці выкарыстання. Для чалавека смяротная доза (LD50) фентанілу ацэньваецца ў два міліграмы (2 мг).
Заўвага: пластыр з фентанілам (яго часта разжоўваюць спажыўцы наркотыкаў) з'яўляецца адным з нямногіх лекаў, якія могуць быць асабліва шкоднымі, а ў некаторых выпадках і смяротнымі, пры ўжыванні ўсяго адной дозы, калі дзіця выкарыстоўваецца няправільна (Упраўленне па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі, 2022 г.). Эфект можа працягвацца ад 30 хвілін да 4 гадзін у залежнасці ад выкарыстоўванага прадукту. Але з-за адсутнасці рэтраспектываў і навуковых даследаванняў працягласць іх эфекту пакуль недастаткова вядомая.
Паўторнае выкарыстанне фентанілу або яго вытворных, нават тэрапеўтычных сродкаў, можа прывесці да рызыкі залежнасці, а ў выпадку інтэнсіўнага спажывання існуе рызыка перадазіроўкі з прыгнётам дыхання і магчымым паралічам грудных цягліц, шокам, моцнай гіпатаніі, рыгіднасцю цягліц або кома, якая можа прывесці да смерці. Рызыка прыпынку дыхання павялічваецца, калі спажыванне фентанілу (або яго вытворных) спалучаецца з алкаголем, бензадыазепінамі і іншымі апіоідамі. Іх незаконнае ўжыванне таксама небяспечна ў выпадку цяжарнасці для жанчыны і для плёну.
Фентаніл і немедыцынскія вытворныя выяўляюцца прыкладна праз 48 гадзін у мачы і прыкладна да 12 гадзін у крыві.
Незаконнае выкарыстанне фентанілу і яго вытворных было добра рэзюмавана J. Botts (2023): Хутка, танна і смяротна.
Механізм дзеяння:
У арганізме існуе каля 20 эндагенных натуральных апіоідных нейрамедыятараў, адсартаваных па колькасці амінакіслот. Яны ўключаюць у сябе розныя формы:
- Эндарфіны (эндашчодры морфін), поліпептыды, сінтэзаваныя гіпофізам і гіпаталамусам. Яны на кароткі час маскіруюць боль (што спрыяе выжыванню), а таксама выклікаюць пачуццё паслаблення (анксіёлітыкі), дабрабыту ці нават у некаторых выпадках эйфарыю, як для бэта-эндарфінаў.
- Энкефаліны (ад грэч энкефалас = галава) з'яўляюцца інгібітарамі распаўсюджвання болевага паведамлення ў мозг, ствараючы кароткачасовую аналгезію; яны таксама здольныя мадуляваць колькасць выпрацоўваемага дофаміна (хімічнага рэчыва ўзнагароджання) і рэгуляваць дзейнасць гладкіх цягліц.
- Дынарфіны (ад грэч дынаміка = магутнасць), якія выпрацоўваюцца ў гіпаталамусе, гіпакампа і спінным мозгу, рэгулююць і ўплываюць на жыццёва важныя функцыі, такія як тэмпература цела, доўгатэрміновая памяць, голад, смага, сон і апрацоўка сэнсарнай інфармацыі.
Існаванне спецыфічных для апіоідаў трансмембранных рэцэптараў у галаўным мозгу было ўпершыню паказана адначасова ў 1973 годзе Пертам К.Б. і інш., Сайман EJ і іншыя і Terenius L. Гэтыя рэцэптары нейрамедыятараў знаходзяцца ў галаўным, спінным мозгу і стрававальнай сістэме. Яны з'яўляюцца рэцэптарамі, звязанымі з G-бялком, і пры актывацыі яны спрыяюць мадуляцыі болевай рэакцыі, настрою, стрэсу і фізічнай залежнасці.
Ёсць тры тыпу апіоідных рэцэптараў: мю, дэльта і капа, шырока распаўсюджаныя ў галаўным мозгу. Калі эйфарычны эфект апіятаў кантралюецца мю- і дэльта-рэцэптарамі, то актывацыя капа-рэцэптараў у асноўным з'яўляецца гамеастатычным механізмам, але хранічнае ўжыванне наркотыкаў прыводзіць да парушэння рэгуляцыі, што прыводзіць да псіхічных расстройстваў і негатыўных афектыўных станаў (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .
Эфекты апіоідаў звязаны з актывацыяй эндагеннай апіоіднай сістэмы ў галаўным мозгу на ўзроўні прылеглага ядра (NAc) і вентральнай тэгментальнай вобласці (VTA) лімбічнай сістэмы. Такім чынам, апіоіды і фентаніл павялічваюць залішняе вызваленне дофаміна ў лімбічнай сістэме за кошт актывацыі мю- і дэльта-рэцэптараў у NAc (Yoshida Y. і інш. 1999 г. – Хіросэ Н. і іншыя 2005 г.). Кампульсіўныя паводзіны пры прыёме наркотыкаў з'яўляюцца вынікам пастаянных функцыянальных змяненняў у мезалімбічнай сістэме дофаміна, якія ўзнікаюць у выніку паўтаральнай стымуляцыі дофаміна, якая напаўняе нервовую сістэму, з'яўляецца асновай залежнасці.
Гэта зрабіла выкарыстанне апіоідаў спачатку фантастычным, але праблема ў тым, што ўсё больш і больш узнікае патрэба ў тым жа ўсплёску дофаміна для задавальнення і радасці, і ў рэшце рэшт гэта стала проста асноўнай патрэбай, якая хутка прывяла да смяротнай перадазіроўкі фентанілу і яго вытворных.
Лекі налоксона выкарыстоўваецца для ліквідацыі наступстваў перадазіроўкі апіоідаў. Гэты прэпарат праз 2-3 мін пасля ін'екцыі дзейнічае як канкурэнтны антаганіст з высокім сродством да мю-Опіоідные рэцэптараў, дазваляючы змяніць дзеянне апіоідаў (Jordan MR і Morrisonponce D., 2023) пры вострым інтаксікацыі гераінам, фентанілу. , кадэін, марфін, оксікадон, гідракадон і інш.
Было паказана, што фентаніл і іншыя аналагі могуць таксама ўплываць на псіхомоторные характарыстыкі пры выкананні штодзённых задач чалавека з асаблівым акцэнтам на кіраванні аўтамабілем (Bilel S. et al. 2023). Акрамя таго, Gasperini S. et al. (2022) прадэманстравалі, што забароненыя нефармацэўтычныя аналагі фентанілу аказаліся генатаксічнымі, выклікаючы структурныя і лікавыя храмасомныя аберацыі.
Сімптомы адмены фентанілу з'яўляюцца адразу праз 12 гадзін пасля апошняй дозы з інтэнсіўнай цягай, млоснасцю, раздражняльнасцю, спазмамі ў страўніку, стомленасцю і г.д. і працягваюцца каля тыдня або больш. Нядаўнія даследаванні паказалі, што нават пасля таго, як апошняя стадыя абстыненцыі пройдзена, паводзіны пошуку наркотыкаў могуць быць адноўлены, калі падвяргацца ўздзеянню наркотыкаў або звязаных з наркотыкамі раздражняльнікаў.
У 2016 годзе ў рамках Праграмы СААЗ/ЮНОДК па лячэнні і доглядзе ад нарказалежнасці «Спыніце перадазіроўку бяспечна (SOS)» Была запушчана ініцыятыва па навучанні распазнанню рызыкі перадазіроўкі і аказанню неадкладнай дапамогі. На жаль, нягледзячы на правілы і працэдуры, якія дзейнічаюць, каб апіоіды і вытворныя не траплялі ў чужыя рукі, мільёны людзей па-ранейшаму фізічна залежныя і маюць патрэбу ў дапамозе.
У заключэнне, у грамадстве, якое занадта часта назірае зніжэнне крытычнага інтэлекту і з цяжкасцю рабіць лагічныя высновы, як эфектыўна супрацьстаяць гэтаму бедству наркотыкаў? Філосаф Сакрат (470-399 да н. э.) ужо паказваў на гэтае пытанне аб няведанні: «Але калі разглядаць як абавязак шукаць тое, чаго мы не ведаем, мы становімся лепшымі, больш энергічнымі, менш лянівымі замест таго, каб лічыць немагчымым і чужым для нашага абавязку пошук невядомай ісціны, я адважыўся б падтрымаць гэта супраць усіх... ».
Пра апіоіды, фентаніл і іншыя наркотыкі шмат кажуць на вуліцах, у школе, праз Інтэрнэт, у кіно і па тэлебачанні; некаторыя з іх з'яўляюцца праўдай, а некаторыя - не. Хітры маркетынг часта не адпавядае рэчаіснасці эфектаў і наступстваў наркотыкаў. Агульная адукацыя насельніцтва - і адаптаваная для моладзі - павінна быць агрэсіўна зроблена з фактычнымі і навуковымі дадзенымі, каб забяспечыць рэальнасць гэтага незразумелага і прыніжальнага свету наркотыкаў і пазбегнуць траплення на іх кручок: «Адукацыя - гэта прагрэсіўнае адкрыццё нашага ўласнага невуцтва» сказаў Уіл Дж. Дюрант (1885-1981).
Паколькі жыццё і здароўе занадта каштоўныя, каб іх марнаваць, даведайцеся праўдзівыя факты пра забароненыя псіхаактыўныя прэпараты, каб пазбегнуць іх смяротнай пасткі. Каб прыняць абгрунтаванае рашэнне аб гэтых прэпаратах і не псаваць сваё жыццё, пачніце праглядаць серыю буклетаў і відэа Праўда пра наркотыкі(*) таму што лягчэй папярэдзіць, чым лячыць!
Спасылкі:
https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/
https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en
https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en
https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html
https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose
https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html
(*) Праўда пра наркотыкі, буклеты і відэа даступныя на 20 мовах на:
www.drugfreeworld.org
www.fdfe.eu – Фонд за Еўропу без наркотыкаў
