Euroopa Liidus ilmneb täies hoos oleval uimastiturul, mida aitasid sotsiaalmeedia või internetiturunduse ja rakenduste kasutamine, täiendav uimastiolukord, kus suureneb kontrollimatute sünteetiliste uimastite, mida nimetatakse uuteks psühhoaktiivseteks aineteks (NPS) import, tootmine ja tarbimine. Psühhoaktiivne aine "mõjutab vaimseid protsesse, nt taju, teadvust, tunnetust või meeleolu ja emotsioone".
Vastavalt uute psühhoaktiivsete ainete varajase hoiatamise nõuandele (EWA-2022) on NPS määratletud kui "kuritarvitavad ained, kas puhtal kujul või valmistisena, mida ei reguleeri 1961. aasta narkootiliste ainete ühtne konventsioon ega 1971. aasta psühhotroopsete ainete konventsioon, kuid mis võivad kujutada ohtu rahvatervisele".
NPS on hulk uimasteid, mis on loodud selleks, et jäljendada väljakujunenud ebaseaduslikke uimasteid ja mida klassifitseeritakse nende mõju järgi.
2022. aasta lõpus jälgis Euroopa Narkootikumide ja Narkomaania Seirekeskus (EMCDDA) ligikaudu 930 NPS-i, 41 juhtumist teatati Euroopas esmakordselt 2022. aastal.
Euroopas on opioidide (morfiin, kodeiin, heroiin, fentanüül, metadoon, tramadool ja muud sarnased ained) tarbimine hakanud suurenema alates 21. aasta algusest.st sajandil. Viimastel aastatel on uute psühhotroopsete sünteetiliste opioidide arv märkimisväärselt kasvanud – ELi varajase hoiatamise süsteemi (EWS) on teatatud 74-st.
Märge: Opiaadid on oopiumimaguna taime looduslikud ravimid; Opioid on üldnimetus, mis hõlmab opiaate, poolsünteetilisi (oksükodoonina) ja sünteetilisi (fentanüülina) opioide.
Uued sünteetilised opioidid on mõnel Euroopa uimastiturul suhteliselt hästi välja kujunenud, kus neid müüakse sageli odavamalt opioidide, näiteks heroiini asendusainetena. Opioidide sõltuvust tekitav toime on väga tugev isegi väikeste annuste korral.
2023. aasta Euroopa uimastiaruande kohaselt kasvab paljudes Euroopa riikides sünteetiliste opioidide kasutamine, mida näitab EMCDDA teatatud krambihoogude arv. Samal ajal hoiatasid Euroopa siseasjade volinik pr Ylva Johansson ja EMCDDA direktor hr Alexis Goosdeel ühe halvima opioidi kasvava kasutamise eest: Fentanüül. Ta ütles: "Peame tagama, et Ameerika olevik ei muutuks Euroopa tulevikuks". Tõepoolest, eelmisel aastal suri USA-s sünteetiliste uimastite tõttu 109,000 XNUMX inimest, enamik neist fentanüüli tõttu.
Opioidsõltuvuse levimus Euroopa täiskasvanute seas on endiselt madal, erineb riigiti märkimisväärselt ning on seotud nakkushaiguste, terviseprobleemide, sotsiaalse tõrjutuse, töötuse, kodutuse, kuritegevuse ja suremusega. Üle 40-aastastel inimestel, kes kasutavad opioide, muudavad uimastitega seotud kahjude kumulatiivsed mõjud, mis hõlmavad mitme uimastitarbimist ja halba tervist paljude aastate jooksul, need inimesed vastuvõtlikumaks infektsioonidele, üleannustamisele ja enesetappudele.
Fentanüüli (C22H28N2O) sünteesis esmakordselt bensüülpiperidoonist 1959. aastal (patenteeriti 1964. aastal) keemik Paul Janssen Belgias. Töötati välja kolm muud meetodit:
- Suh et al. 1998: täieliku sünteesi meetod.
-Siegfried 2000. aasta alguses ja seda kasutati ebaseaduslikes laborites;
-Gupta PK et al. 2005: ühe poti süntees, mida 2021. aastal ebaseaduslikult kasutati, kuid madala puhtusastmega;
Tänu oma kõrgele lipiidide lahustuvusele tungib fentanüül kergesti kesknärvisüsteemi, millel on rahustav ja kiire valuvaigistav toime ning lühike toimeaeg. Selle imendumine on kiire suu limaskesta kaudu (15/30 min-4 tundi), kuid seda võib manustada ka süstina (2 min-30 min), transdermaalselt (plaaster) või gaasilises olekus pihustina (10 min-60 min).
Fentanüüli valuvaigistav toime on umbes 100 korda võimsam kui morfiinil ja 50 korda tugevam kui heroiinil. Juriidilise meditsiinilise vormi kohaselt kasutatakse seda sünteetilist opioidi raske kroonilise ja resistentse valu raviks. Alates 2021. aastast on see osa Maailma Terviseorganisatsiooni "oluliste ravimite" hulgas ja klassifitseeritud III loendisse koos morfiini ja oksükodooniga.
Veterinaarsest vaatenurgast kasutatakse fentanüüli kõrget efektiivsust loomadel valuvaigistamiseks, sedatsiooniks ja anesteesiaks, samuti loomade depressiooni ja agitatsiooni raviks.
Kuid fentanüüli ei kasutata ka valuvaigistina, et seda saaks võtta ravimina, mida saab kergesti toota salajase laboritööna ilma taimede kasvatamise ja koristamise probleemita! Hiinas, Mehhikos ja Indias toodetud fentanüül, mida nimetatakse ka Hiina valgeks, apache'iks, jackpotiks, mõrvaks 8, sai praegusel Euroopa uimastimaastikul oluliseks probleemiks. Ühes kilos fentanüülipulbris võib olla 50,000 XNUMX doosi.
Praegu on Euroopas umbes 1,400 fentanüüli derivaadi hulgast tuvastatud 700 derivaati, millest mõned on sageli 1,000 korda kangemad kui heroiin. 3-metüülfentanüül on 3,200 korda tugevam kui morfiin ja selle derivaat, karfentanüül on morfiinist 10,000 XNUMX korda tugevam.
Fentanüül on väga mürgine isegi lihtsal kokkupuutel nahaga. Ainult 2 milligrammi võib tappa täiskasvanu. Oht seisneb selles, et kui edasimüüjad lisavad seda teistele uimastitele, kasutavad inimesed seda teadmata. Tõepoolest, fentanüüli segatakse, lõigatakse ja neelatakse sageli koos teiste ravimitega, sealhulgas kokaiin ja heroiini. Jobski K et al. (2023) tegi huvitava uuringu kuritarvitamise, sõltuvuse, ärajätmise ja selle manustamisviisi kohta Euroopas. Fentanüül on nii võimas, et seda pole võimalik täpselt lõigata, suurendades seega üleannustamise ohtu.
Fentanüül on oma terviseriskide, väärkasutuse riskide ja käsitsemise keerukuse tõttu klassifitseeritud rahvusvaheliseks narkootiliseks aineks alates 1964. aastast. Inimestel on fentanüüli surmavaks annuseks (LD50) täiskasvanud inimesel hinnanguliselt kaks milligrammi (2 mg).
Märkus. Fentanüüli plaaster (mida uimastitarbijad sageli närivad) on üks vähestest ravimitest, mis võivad olla ainult ühe annusega eriti kahjulikud ja mõnel juhul surmavad, kui laps seda väärkasutab (Food and Drug Administration, 2022). Sõltuvalt kasutatavast tootest võib toime kesta 30 minutit kuni 4 tundi. Kuid tagantjärele tarkuse ja teaduslike uuringute puudumisel pole nende mõju kestus veel hästi teada.
Fentanüüli või selle derivaatide, isegi terapeutiliste ainete korduv kasutamine võib kaasa tuua sõltuvusriski ja suure tarbimise korral üleannustamise riski koos hingamisdepressiooni ja võimaliku rindkere lihaste halvatuse, šoki, raske hüpotensiooni, lihaste jäikuse või kooma, mis võib lõppeda surmaga. Hingamise seiskumise oht suureneb, kui fentanüüli (või selle derivaatide) tarbimine on seotud alkoholi, bensodiasepiinide ja teiste opioididega. Nende ebaseaduslik kasutamine on raseduse korral ohtlik ka naisele ja lootele.
Fentanüül ja mittemeditsiinilised derivaadid on tuvastatavad kuni ligikaudu 48 tundi uriinis ja kuni ligikaudu 12 tundi veres.
Fentanüüli ja derivaatide ebaseadusliku kasutamise on hästi kokku võtnud J. Botts (2023): Kiire, odav ja surmav.
Toimemehhanism:
Kehas on umbes 20 endogeenset looduslikult toodetud opioidneurotransmitterit, mis on sorteeritud aminohapete arvu järgi. Need hõlmavad järgmisi vorme:
- endorfiinid (endogenous morfiin), hüpofüüsi ja hüpotalamuse poolt sünteesitud polüpeptiidid. Need varjavad valu lühiajaliselt (mis aitab kaasa ellujäämisele) ja tekitavad ka lõõgastustunnet (anksiolüütikumid), heaolutunnet või isegi mõnel juhul eufooriat nagu beeta-endorfiinide puhul.
- enkefaliinid (kreeka keelest enkephalos = pea) on valusõnumi ajju levimise pärssijad, tekitades lühiajalise analgeesia; nad on samuti võimelised moduleerima toodetava dopamiini (tasukemikaal) kogust ja reguleerima silelihaste aktiivsust.
Dünorfiinid (kreeka keelest dünamis = võimsus), mis toodetakse hüpotalamuses, hipokampuses ja seljaajus, reguleerivad ja mõjutavad elutähtsaid funktsioone, nagu kehatemperatuur, pikaajaline mälu, nälg, janu, uni ja sensoorse teabe töötlemine.
Opioidispetsiifiliste transmembraansete retseptorite olemasolu ajus näitas esimest korda samaaegselt 1973. aastal Pert CB. jt, Simon EJ et al. ja Terenius L. Neid neurotransmitterite retseptoreid leidub ajus, seljaajus ja seedesüsteemis. Need on G-valguga seotud retseptorid ja aktiveerituna aitavad moduleerida valureaktsiooni, meeleolu, stressi ja füüsilist sõltuvust.
Opioidi retseptoreid on kolme tüüpi: mu, delta ja kappa, mis on ajus laialt levinud. Kui opiaatide eufoorilist toimet kontrollivad mü- ja delta-retseptorid, on kapa-retseptorite aktiveerimine põhimõtteliselt homöostaatiline mehhanism, kuid krooniline uimastitarbimine viib selle düsregulatsioonini, mis põhjustab psühhiaatrilisi häireid ja negatiivseid afektiivseid seisundeid (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .
Opioidide toime on seotud endogeense opioidisüsteemi aktiveerimisega ajus limbilise süsteemi Nucleus Accumbensi (NAc) ja Ventral Tegmental Area (VTA) tasemel. Seega suurendavad opioidid ja fentanüül liigselt dopamiini vabanemist limbilisesse süsteemi, aktiveerides NAc-s olevaid mu- ja delta-retseptoreid (Yoshida Y. et al. 1999 – Hirose N. et al. 2005). Kompulsiivne narkootikumide tarvitamise käitumine on tingitud püsivatest funktsionaalsetest muutustest mesolimbilises dopamiinisüsteemis, mis tulenevad korduvast dopamiini stimulatsioonist, mis on sõltuvuse aluseks oleva närvisüsteemi üleujutamine.
See muutis opioidide kasutamise algul fantastiliseks, kuid probleem on selles, et üha enam on vaja saada samasuguseid dopamiinilööke naudingu ja rõõmu saamiseks ning lõpuks sai sellest lihtsalt põhivajadus, mis viis kiiresti fentanüüli ja derivaatide surmava üledoosini.
Ravimit naloksooni kasutatakse opioidide üleannustamise tagajärgede taastamiseks. See ravim toimib 2–3 minuti jooksul pärast süstimist konkureeriva antagonistina, millel on kõrge afiinsus mu-opioidi retseptori suhtes, võimaldades opioidide mõju vastupidiseks (Jordan MR ja Morrisonponce D., 2023) ägeda heroiini, fentanüüli mürgistuse korral. , kodeiin, morfiin, oksükodoon, hüdrokodoon jne.
On näidatud, et fentanüül ja teised analoogid võivad samuti mõjutada psühhomotoorseid võimeid igapäevaste inimülesannete täitmisel, pöörates erilist tähelepanu autojuhtimisele (Bilel S. et al. 2023). Lisaks on Gasperini S. et al. (2022) näitasid, et fentanüüli ebaseaduslikud mittefarmatseutilised analoogid on genotoksilised, põhjustades struktuurseid ja arvulisi kromosoomaberratsioone.
Fentanüüli ärajätusümptomid ilmnevad juba 12 tundi pärast viimast annust koos intensiivse iha, iivelduse, ärrituvuse, kõhukrampide, väsimusega jne ning kestavad umbes ühe nädala või kauem. Hiljutised uuringud on näidanud, et isegi pärast võõrutusnähtude viimast etappi saab uimastite otsimise käitumise taastada, kui see puutub kokku uimastite või ravimiga seotud stiimulitega.
2016. aastal toimus WHO/UNODC uimastisõltuvuse ravi ja hoolduse programmi raames "Peatage üleannustamine ohutult (SOS)" Käivitati algatus, et pakkuda koolitust üleannustamise riski äratundmise ja kiirabi osutamise kohta. Kahjuks on miljonid inimesed endiselt füüsiliselt sõltuvad ja vajavad abi, hoolimata kehtivatest eeskirjadest ja menetlustest, mille eesmärk on hoida opioidid ja derivaadid valedest kätest eemal.
Kokkuvõtteks, kuidas ühiskonnas, kus on liiga sageli tunnistajaks kriitilise intelligentsuse langusele ja kus on raske teha loogilisi järeldusi, kuidas selle uimastite nuhtlusega tõhusalt toime tulla? Filosoof Sokrates (470–399 eKr) oli juba osutanud sellele teadmatuse küsimusele: „Kui aga pidada kohustuseks otsida seda, mida me ei tea, muutume paremaks, energilisemaks, vähem laisaks, selle asemel, et pidada võimatuks ja oma kohustusele võõraks tundmatu tõe otsimist, siis julgeksin seda kõigi vastu toetada... ".
Opioididest, fentanüülist ja muudest uimastitest räägitakse palju tänavatel, koolis, Internetis, filmides ja televisioonis; mõned on tõesed ja mõned mitte. Libe turundus ei vasta sageli ravimite tegelike mõjude ja tagajärgede tegelikkusele. Elanikkonna üldharidust – ja noorte jaoks kohandatud – tuleks agressiivselt läbi viia faktiliste ja teaduslike andmetega, et anda tegelikkus sellest ebaselgest ja alandavast uimastimaailmast ning vältida nende külge haakimist: "Haridus on meie enda teadmatuse järkjärguline avastus" ütles Will J. Durant (1885-1981).
Kuna elu ja tervis on liiga väärtuslikud, et neid raisata, hankige tõesed faktid ebaseaduslike psühhoaktiivsete uimastite kohta, et vältida nende surmavat lõksu. Et teha nende ravimite kohta teadlik otsus ja mitte oma elu segamini ajada, alustage brošüüride ja videote sarjaga tutvumist Tõde uimastitest(*), sest seda on lihtsam ennetada kui ravida!
viited:
https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/
https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en
https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en
https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html
https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose
https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html
(*) Tõde uimastitest, brošüürid ja videod on saadaval 20 keeles:
www.drugfreeworld.org
www.fdfe.eu – Narkovaba Euroopa sihtasutus
