У Європейському Союзі на ринку наркотиків, який активно розвивається завдяки використанню соціальних медіа або Інтернет-маркетингу та додатків, з’являється додаткова ситуація з наркотиками, де зростає імпорт, виробництво та споживання неконтрольованих синтетичних наркотиків, які називаються новими психоактивними речовинами (НПС). Психоактивна речовина "впливає на розумові процеси, наприклад сприйняття, свідомість, пізнання або настрій та емоції".

Відповідно до Повідомлення про раннє попередження про нові психоактивні речовини (EWA-2022), NPS визначається як «речовини, що викликають зловживання, у чистому вигляді або у вигляді препарату, які не контролюються Єдиною конвенцією про наркотичні засоби 1961 року або Конвенцією про психотропні речовини 1971 року, але які можуть становити загрозу здоров’ю населення».

NPS – це ряд препаратів, розроблених для імітації відомих заборонених наркотиків, і вони класифікуються відповідно до їхніх ефектів.

Наприкінці 2022 року Європейський центр моніторингу наркотиків і наркоманії (EMCDDA) спостерігав за близько 930 NPS, про 41 вперше було повідомлено в Європі у 2022 році.

У Європі споживання опіоїдів (морфіну, кодеїну, героїну, фентанілу, метадону, трамадолу та інших подібних речовин) почало зростати з початку 21 ст.^st століття. Останніми роками спостерігалося значне зростання кількості нових психотропних синтетичних опіоїдів: у Систему раннього попередження ЄС (EWS) повідомлено про 74.

Примітка: Опіати - це природні наркотики з рослини опійного маку; Опіоїд — це загальний термін, що включає опіати, напівсинтетичні (як оксикодон) і синтетичні (як фентаніл) опіоїди.

Нові синтетичні опіоїди відносно добре зарекомендували себе на деяких європейських ринках наркотиків, де вони часто продаються дешевше як заміна опіоїдів, таких як героїн. Ефекти звикання до опіоїдів дуже високі навіть при низьких дозах.

Згідно з Європейським звітом про наркотики за 2023 рік, у багатьох європейських країнах споживання синтетичних опіоїдів зростає, про що свідчить кількість вилучень, про які повідомляє EMCDDA. Тим часом єврокомісар із внутрішніх справ пані Ілва Йоханссон і директор EMCDDA пан Алексіс Гусділ попередили про збільшення використання одного з найгірших опіоїдів: фентаніл. Вона сказала: «Ми повинні переконатися, що сьогодення Америки не стане майбутнім Європи». Дійсно, минулого року в США від синтетичних наркотиків померло 109,000 XNUMX людей, більшість з них – фентаніл.

Поширеність опіоїдної залежності серед дорослих європейців все ще низька, суттєво різниться між країнами та пов’язана з інфекційними захворюваннями, проблемами зі здоров’ям, соціальною ізоляцією, безробіттям, бездомністю, злочинністю та смертністю. У людей віком старше 40 років, які вживають опіоїди, кумулятивні наслідки шкоди, пов’язаної з наркотиками, включаючи вживання кількох наркотиків і погане здоров’я протягом багатьох років, роблять цих людей більш сприйнятливими до інфекції, передозування та самогубства.

Фентаніл (C22H28N2O) вперше був синтезований з бензилпіперидону в 1959 році (запатентовано в 1964 році) хіміком Полом Янссеном у Бельгії. Було розроблено три інші методи:

-Так та інші 1998: метод тотального синтезу.

-Зігфрід на початку 2000 року і використовувався в незаконних лабораторіях;

-Гупта П.К та інші 2005: однореакторний синтез, який незаконно використовувався у 2021 році, але з низькою чистотою;

Завдяки високій розчинності в ліпідах фентаніл легко проникає в центральну нервову систему з седативним і швидким знеболюючим ефектом і короткою тривалістю дії. Його швидке всмоктування слизовою оболонкою порожнини рота (15/30 хв-4 години), але його також можна вводити шляхом ін’єкцій (2-30 хв), трансдермально (пластир) або використовувати в газоподібному стані у вигляді спрею (10-60 хв).

Анальгетичний ефект фентанілу приблизно в 100 разів сильніший, ніж у морфіну, і в 50 разів, ніж у героїну. Згідно з офіційною медичною формою, цей синтетичний опіоїд використовується для лікування сильного хронічного та стійкого болю. З 2021 року він є частиною «необхідних лікарських засобів» Всесвітньої організації охорони здоров’я та класифікований у Списку III разом із морфіном та оксикодоном.

З ветеринарної точки зору висока ефективність фентанілу використовується для знеболення, седації та анестезії тварин, а також для лікування депресії та збудження у тварин.

Але фентаніл також не використовувався як болезаспокійливий засіб і використовувався як наркотик, який легко вироблявся в підпільних лабораторіях, не маючи проблем з вирощуванням і збиранням рослин! Фентаніл, який виробляють у Китаї, Мексиці та Індії, також називають China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… став головною проблемою на нинішній європейській арені наркотиків. Один кілограм порошку фентанілу може містити 50,000 XNUMX доз.

На даний момент серед приблизно 1,400 похідних фентанілу в Європі виявлено 700 похідних, деякі з яких часто в 1,000 разів сильніші за героїн. 3-метилфентаніл у 3,200 разів сильніший за морфін і його похідне, карфентаніл в 10,000 XNUMX разів сильніший за морфін.

Фентаніл дуже токсичний навіть при простому контакті зі шкірою. Лише 2 міліграми здатні вбити дорослу людину. Небезпека полягає в тому, що коли дилери додають до інших наркотиків, люди вживають його, не підозрюючи. Дійсно, фентаніл часто змішують, розрізають і вживають разом з іншими препаратами, в тому числі кокаїн і героїн. Йобський К та інші (2023) провели цікаве дослідження про зловживання, залежність, абстиненцію та спосіб її застосування в Європі. Фентаніл настільки потужний, що його неможливо розрізати з точністю, що підвищує ризик передозування.

Фентаніл був класифікований як міжнародний наркотик з 1964 року через його небезпеку для здоров’я, ризик неправильного використання та складність поводження. Для людини смертельна доза (LD50) фентанілу для дорослої людини оцінюється в два міліграми (2 мг).

Примітка. Фентаніловий пластир (який часто жують споживачі наркотиків) є одним із небагатьох ліків, які можуть бути особливо шкідливими, а в деяких випадках і смертельними, лише за одну дозу, якщо дитина вживає їх неправильно (Food and Drug Administration, 2022). Ефект може тривати від 30 хвилин до 4 годин залежно від використовуваного продукту. Але через відсутність ретроспективних даних і наукових досліджень тривалість їх ефекту ще невідома.

Повторне застосування фентанілу або його похідних, навіть терапевтичних засобів, може призвести до ризику розвитку залежності, а у разі надмірного споживання існує ризик передозування з пригніченням дихання та можливим паралічем грудних м’язів, шоком, сильною гіпотензією, ригідністю м’язів або кома, яка може призвести до смерті. Ризик зупинки дихання підвищується, коли споживання фентанілу (або його похідних) поєднується з алкоголем, бензодіазепінами та іншими опіоїдами. Їх незаконне вживання також небезпечно при вагітності для жінки і плоду.

Фентаніл і немедичні похідні можна виявити приблизно до 48 годин у сечі та приблизно до 12 годин у крові.

Незаконне використання фентанілу та похідних було добре підсумовано Дж. Боттсом (2023): Швидко, дешево та смертельно.

Механізм дії:

В організмі існує близько 20 ендогенних природних опіоїдних нейромедіаторів, сортованих за кількістю амінокислот. Вони включають різні форми:

- Ендорфіни (ендощедрий морфін), поліпептиди, синтезовані гіпофізом і гіпоталамусом. Вони на короткий час маскують біль (що сприяє виживанню), а також викликають відчуття розслаблення (анксіолітики), благополуччя або навіть у деяких випадках ейфорію, як для бета-ендорфінів.

- Енкефаліни (від грец енкефалос = голова) є інгібіторами розповсюдження повідомлення про біль до мозку, створюючи короткочасну аналгезію; вони також здатні модулювати кількість виробленого дофаміну (хімічної речовини винагороди) і регулювати діяльність гладких м’язів.

- Динорфіни (від грец динамізм = потужність), що виробляється в гіпоталамусі, гіпокампі та спинному мозку, регулює та впливає на життєво важливі функції, такі як температура тіла, довготривала пам’ять, голод, спрага, сон та обробка сенсорної інформації.

Існування опіоїд-специфічних трансмембранних рецепторів у мозку вперше було показано одночасно в 1973 році Pert CB та ін., Саймон Е. Дж та інші і Terenius L. Ці рецептори нейромедіаторів знаходяться в мозку, спинному мозку та травній системі. Це рецептори, пов’язані з G-білком, і при активації вони сприяють модулюванню реакції на біль, настрою, стресу та фізичної залежності.

Існує три типи опіоїдних рецепторів: мю, дельта і каппа, широко поширені в мозку. Якщо ейфоричний ефект опіатів контролюється мю- і дельта-рецепторами, активація каппа-рецепторів є в основному гомеостазним механізмом, але хронічне вживання наркотиків призводить до його дисрегуляції, що створює психічні розлади та негативні афективні стани (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .

Ефекти опіоїдів пов’язані з активацією ендогенної опіоїдної системи в мозку на рівні прилеглого ядра (NAc) і вентральної тегментальної зони (VTA) лімбічної системи. Таким чином, опіоїди та фентаніл посилюють надлишкове вивільнення дофаміну в лімбічну систему шляхом активації мю- і дельта-рецепторів у NAc (Yoshida Y. та ін. 1999 – Хіросе Н. та інші 2005). Компульсивна поведінка вживання наркотиків є результатом постійних функціональних змін у мезолімбічній дофаміновій системі, що виникає внаслідок повторюваної дофамінової стимуляції, яка наповнює нервову систему і є основою залежності.

Це зробило вживання опіоїдів спочатку фантастичним, але проблема полягає в тому, що дедалі більше виникає потреба отримати ті самі сплески дофаміну для задоволення, радості, і зрештою це стало просто основною потребою, що швидко призвело до смертельного передозування фентанілу та його похідних.

Препарат налоксон використовується для усунення наслідків передозування опіоїдів. Цей препарат через 2-3 хв після ін’єкції діє як конкурентний антагоніст з високою спорідненістю до мю-опіоїдного рецептора, що дозволяє усунути дію опіоїдів (Jordan MR та Morrisonponce D., 2023) при гострій інтоксикації героїном, фентанілом. , кодеїн, морфін, оксикодон, гідрокодон та ін.

Було показано, що фентаніл та інші аналоги також можуть впливати на психомоторні показники при виконанні повсякденних завдань людини, особливо при керуванні автомобілем (Bilel S. et al. 2023). Крім того, Gasperini S. et al. (2022) продемонстрували, що незаконні нефармацевтичні аналоги фентанілу виявилися генотоксичними, викликаючи структурні та чисельні хромосомні аберації.

Симптоми відміни фентанілу з’являються через 12 годин після останньої дози, супроводжуються сильним бажанням, нудотою, дратівливістю, спазмами в животі, втомою тощо і тривають близько тижня або більше. Нещодавні дослідження показали, що навіть після того, як завершальні стадії абстиненції пройдено, поведінка, пов’язана з пошуком наркотиків, може відновитися, якщо піддатися впливу наркотиків або пов’язаних з ними стимулів.

У 2016 році в рамках Програми ВООЗ/ЮНОДК з лікування та догляду за хворими на наркотики «Безпечно зупиніть передозування (SOS)» Було запущено ініціативу з навчання розпізнаванню ризику передозування та наданню невідкладної допомоги. На жаль, незважаючи на діючі правила та процедури, щоб опіоїди та похідні не потрапляли в чужі руки, мільйони людей все ще фізично залежні та потребують допомоги.

На завершення, у суспільстві, яке надто часто спостерігає занепад критичного інтелекту та має труднощі з логічними висновками, як ефективно протистояти цьому лиху наркотиків? Філософ Сократ (470-399 до н. е.) вже вказував на це питання про незнання: «Але якщо розглядати як обов’язок шукати те, чого ми не знаємо, ми стаємо кращими, енергійнішими, менш ледачими замість того, щоб вважати неможливим і чужим нашому обов’язку пошук невідомої істини, я б наважився підтримати це проти всіх... ".

Про опіоїди, фентаніл та інші наркотики багато говорять на вулицях, у школі, в Інтернеті, у кіно та на телебаченні; деякі правдиві, а деякі ні. Хитрий маркетинг часто не відповідає дійсності ефектів і наслідків, які насправді мають наркотики. Загальна освіта населення – і адаптована для молоді – повинна активно проводитися з фактичними та науковими даними, щоб забезпечити реальність цього темного та принизливого світу наркотиків і уникнути захоплення ними: «Освіта – це прогресивне відкриття нашого власного невігластва» сказав Вілл Дж. Дюрант (1885-1981).

Оскільки життя та здоров’я надто дорогоцінні, щоб їх витрачати даремно, дізнайтеся правдиві факти про заборонені психотропні препарати, щоб уникнути їх смертельної пастки. Щоб прийняти обґрунтоване рішення щодо цих препаратів і не зіпсувати своє життя, почніть переглядати серію буклетів і відео Правда про наркотики(*) адже легше запобігти, ніж лікувати!