В рамките на Европейския съюз на пазара на наркотици в разгара си, подпомогнат от използването на социални медии или интернет маркетинг и приложения, се появява допълнителна ситуация с наркотиците, с нарастващия внос, производство и потребление на неконтролирани синтетични наркотици, наречени нови психоактивни вещества (NPS). Психоактивно вещество "засяга умствените процеси, напр. възприятие, съзнание, познание или настроение и емоции".
Според Съвета за ранно предупреждение за нови психоактивни вещества (EWA-2022), NPS се определя като „вещества, с които се злоупотребява, в чиста форма или препарат, които не се контролират от Единната конвенция за наркотичните вещества от 1961 г. или от Конвенцията за психотропните вещества от 1971 г., но които могат да представляват заплаха за общественото здраве“.
NPS са набор от лекарства, които са проектирани да имитират установени забранени наркотици и са класифицирани според техните ефекти.
В края на 2022 г. Европейският център за мониторинг на наркотиците и наркоманиите (EMCDDA) наблюдаваше около 930 NPS, 41 бяха докладвани за първи път в Европа през 2022 г.
В Европа употребата на опиоиди (морфин, кодеин, хероин, фентанил, метадон, трамадол и други подобни вещества) започва да нараства от началото на 21st век. През последните години се наблюдава значително увеличение на броя на новите психотропни синтетични опиоиди със 74 докладвани в Системата на ЕС за ранно предупреждение (EWS).
Забележка: Опиатите са естествени лекарства от растението опиев мак; Опиоидът е общ термин, включващ опиати, полусинтетични (като оксикодон) и синтетични (като фентанил) опиоиди.
Новите синтетични опиоиди са сравнително добре установени на някои европейски пазари на наркотици, където често се продават по-евтино като заместители на опиоиди като хероин. Ефектите на пристрастяване към опиоидите са много силни дори при ниски дози.
Според Европейския доклад за наркотиците за 2023 г. в много европейски страни употребата на синтетични опиоиди нараства, както се вижда от броя на конфискациите, докладвани от EMCDDA. Междувременно европейският комисар по вътрешните работи г-жа Илва Йохансон и директорът на EMCDDA г-н Алексис Гусдил алармираха за нарастващата употреба на един от най-лошите опиоиди: Фентанил. Тя каза: „Трябва да се уверим, че настоящето на Америка няма да се превърне в бъдещето на Европа“. Наистина миналата година в САЩ 109,000 XNUMX души са починали от синтетични наркотици, повечето от които от фентанил.
Разпространението на опиоидната зависимост сред възрастните европейци все още е ниско, варира значително между страните и е свързано с инфекциозни заболявания, здравословни проблеми, социално изключване, безработица, бездомност, престъпност и смъртност. При хора на възраст над 40 години, които употребяват опиоиди, кумулативните ефекти от свързаната с употребата на наркотици вреда, която включва употреба на няколко вида наркотици и лошо здраве в продължение на много години, правят тези лица по-податливи на инфекция, предозиране и самоубийство.
Фентанилът (C22H28N2O) за първи път е синтезиран от бензил-пиперидон през 1959 г. (патентован през 1964 г.) от химика Пол Янсен в Белгия. Разработени са три други метода:
-Аха и др. 1998: метод чрез пълен синтез.
-Siegfried в началото на 2000 г. и използван в незаконни лаборатории;
-Гупта П.К и др. 2005: синтез в един съд, използван незаконно през 2021 г., но с ниска чистота;
Фентанилът, поради високата си липидна разтворимост, лесно прониква в централната нервна система със седативен и бърз аналгетичен ефект и кратка продължителност на действие. Абсорбцията му е бърза от устната лигавица (15/30 min-4 часа), но може да се прилага и чрез инжекция (2min-30 min), трансдермално (пластир) или да се използва в газообразно състояние като спрей (10min-60min).
Аналгетичният ефект на фентанил е около 100 пъти по-мощен от морфина и 50 пъти по-силен от хероина. Под юридическата си медицинска форма този синтетичен опиоид се използва за лечение на тежка хронична и резистентна болка. От 2021 г. той е част от „основните лекарства“ на Световната здравна организация и е класифициран в списък III с морфин и оксикодон.
От ветеринарна гледна точка, високата ефикасност на фентанил се използва за аналгезия, седация и анестезия при животни, както и за лечение на депресия и възбуда при животни.
Но фентанилът също е бил отклонен от употребата му като болкоуспокояващо, за да бъде приеман като лекарство, което лесно се произвежда в тайни лаборатории, без да има проблем с култивирането и събирането на растения! Произвеждан в Китай, Мексико и Индия, фентанилът, наричан още China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… се превърна в основен проблем на настоящата европейска наркосцена. Един килограм фентанил на прах може да съдържа 50,000 XNUMX дози.
Понастоящем сред около 1,400 производни на фентанил в Европа са идентифицирани 700 производни, някои често 1,000 пъти по-силни от хероина. 3-метил фентанилът е 3,200 пъти по-мощен от морфина и производното, карфентанилът е 10,000 XNUMX пъти по-силен от морфина.
Фентанилът е силно токсичен дори при обикновен контакт с кожата. Само 2 милиграма могат да убият възрастен. Опасността е, че когато се добави към други наркотици от дилърите, хората го използват, без да знаят. Наистина, фентанил често се смесва, нарязва и поглъща заедно с други лекарства, включително кокаин и хероин. Йобски К и др. (2023) направиха интересно проучване за злоупотребата, зависимостта, абстиненцията и начина на прилагане в Европа. Фентанилът е толкова мощен, че е невъзможно да бъде отрязан с точност, което увеличава риска от предозиране.
Фентанилът е класифициран като международен наркотик от 1964 г. поради опасностите за здравето, рисковете от злоупотреба и сложността на манипулирането. При хора смъртоносната доза (LD50) на фентанил се оценява на два милиграма (2 mg) за възрастен.
Забележка: Пластирът с фентанил (често дъвчен от употребяващите наркотици) е едно от малкото лекарства, които могат да бъдат особено вредни, а в някои случаи и фатални, само с една доза, ако се използва неправилно от дете (Администрация по храните и лекарствата, 2022 г.). Ефектът може да продължи между 30 минути и 4 часа в зависимост от използвания продукт. Но поради липсата на ретроспекция и научни изследвания, продължителността на техните ефекти все още не е добре известна.
Повтарящата се употреба на фентанил или негови производни, дори терапевтични средства, може да доведе до риск от зависимост и в случай на тежка консумация, съществува риск от предозиране с респираторна депресия и възможна парализа на гръдните мускули, шок, тежка хипотония, мускулна ригидност или кома, която може да доведе до смърт. Рискът от спиране на дишането се увеличава, когато консумацията на фентанил (или негови производни) е свързана с алкохол, бензодиазепини и други опиоиди. Незаконното им използване е опасно и при бременност за жената и за плода.
Фентанил и немедицински производни се откриват до около 48 часа в урината и до около 12 часа в кръвта.
Незаконната употреба на фентанил и производни е добре обобщена от J. Botts (2023): Бързо, евтино и смъртоносно.
Механизъм на действие :
В тялото съществуват около 20 ендогенни естествено произведени опиоидни невротрансмитери, сортирани по брой аминокиселини. Те включват различни форми на:
- Ендорфините (ендощедър моrphine), полипептиди, синтезирани от хипофизата и хипоталамуса. Те маскират болката за кратко време (което допринася за оцеляването) и също така предизвикват чувство на релаксация (анксиолитици), благополучие или дори в някои случаи еуфория, както при бета-ендорфините.
- Енкефалините (от гръцки енкефалос = глава) са инхибитори на разпространението на съобщението за болка към мозъка, създавайки кратка аналгезия; те също са в състояние да модулират количеството произведен допамин (химикалът за награда) и да регулират дейността на гладката мускулатура.
-Динорфините (от гръцки динамизъм = мощност), произведени в хипоталамуса, хипокампуса и гръбначния мозък, регулират и влияят на жизненоважни функции като телесна температура, дългосрочна памет, глад, жажда, сън и обработка на сензорна информация.
Съществуването на опиоид-специфични трансмембранни рецептори в мозъка е показано за първи път едновременно през 1973 г. от Pert CB et al., Саймън EJ и др. и Terenius L. Тези невротрансмитерни рецептори се намират в мозъка, гръбначния мозък и храносмилателната система. Те са свързани с G-протеин рецептори и когато се активират, допринасят за модулиране на реакцията на болка, настроението, стреса и физическата зависимост.
Има три вида опиоидни рецептори: мю, делта и капа, широко разпространени в мозъка. Ако еуфоричният ефект на опиатите се контролира от мю и делта рецептори, активирането на капа рецепторите е основно хомеостатичен механизъм, но хроничната употреба на наркотици води до неговата дисрегулация, създавайки психиатрични разстройства и негативни афективни състояния (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .
Ефектите на опиоидите са свързани с активирането на ендогенната опиоидна система в мозъка на ниво Nucleus Accumbens (NAc) и вентрална тегментална зона (VTA) на лимбичната система. По този начин опиоидите и фентанилът увеличават в излишък освобождаването на допамин в лимбичната система чрез активиране на мю и делта рецептори в NAc (Yoshida Y. и др. 1999 – Хиросе Н. и др. 2005). Компулсивното поведение при приемане на наркотици е резултат от постоянните функционални промени в мезолимбичната допаминова система, произтичащи от повтаряща се допаминова стимулация, която наводняването на нервната система е в основата на пристрастяването.
Това направи употребата на опиоиди първоначално фантастична, но проблемът е, че има все по-голяма нужда от получаване на същите допаминови вълни за удоволствие, радост и накрая това се превърна в основна нужда, водеща бързо до фаталното предозиране на фентанил и производни.
Лекарството налоксон се използва за възстановяване на ефектите от предозиране с опиоиди. Това лекарство 2-3 минути след инжектирането действа като конкурентен антагонист с висок афинитет към мю-опиоидния рецептор, което позволява обръщане на ефектите на опиоидите (Jordan MR и Morrisonponce D., 2023) при остра интоксикация с хероин, фентанил , кодеин, морфин, оксикодон, хидрокодон и др.
Доказано е, че фентанил и други аналози могат също да повлияят на психомоторните характеристики при ежедневни човешки задачи с особен акцент върху шофирането (Bilel S. et al. 2023). В допълнение, Gasperini S. et al. (2022) демонстрира, че е установено, че незаконните нефармацевтични аналози на фентанил са генотоксични, предизвиквайки структурни и числени хромозомни аберации.
Симптомите на отнемане на фентанил се появяват веднага след 12 часа след последната доза със силен апетит, гадене, раздразнителност, стомашни спазми, умора и т.н. и продължават около една седмица или повече. Скорошни изследвания показват, че дори и след като са преминали последните етапи на абстиненция, търсенето на наркотици може да се възстанови, ако бъде изложено на стимули, свързани с наркотици.
През 2016 г. в рамките на Програмата на СЗО/UNODC за лечение и грижи при зависимост от наркотици, „Спрете предозирането безопасно (SOS)“ Стартира инициатива за обучение за разпознаване на риска от предозиране и оказване на спешна помощ. За съжаление, въпреки разпоредбите и действащите процедури за предпазване на опиоидите и производните от неподходящи ръце, милиони хора все още са физически зависими и се нуждаят от помощ.
В заключение, в общество, което твърде често става свидетел на упадъка на критичната интелигентност и с трудността да се правят логически заключения, как да се изправим ефективно срещу този бич на наркотиците? Философът Сократ (470-399 пр. н. е.) вече е посочил този въпрос относно невежеството: „Но ако считаме за задължение да търсим това, което не знаем, ставаме по-добри, по-енергични, по-малко мързеливи, вместо да смятаме за невъзможно и чуждо на нашия дълг търсенето на неизвестната истина, бих се осмелил да подкрепя това срещу всички... ".
За опиоидите, фентанила и други наркотици се говори много по улиците, в училище, чрез интернет, във филмите и по телевизията; някои са верни, а други не. Хитрият маркетинг често не отговаря на действителността на ефектите и последствията, които лекарствата действително имат. Общото образование на населението – и адаптирано към младежите – трябва агресивно да се извършва с фактически и научни данни, за да се осигури реалност в този неясен и унизителен свят на наркотиците и да се избегне пристрастяването към тях: „Образованието е прогресивно откритие на нашето собствено невежество“ каза Уил Дж. Дюрант (1885-1981).
Тъй като животът и здравето са твърде ценни, за да бъдат пропилявани, разберете истинските факти за незаконните психоактивни вещества, за да избегнете техния смъртоносен капан. За да вземете информирано решение относно тези лекарства и да не правите бъркотия в живота си, започнете да се консултирате със серията от брошури и видеоклипове Истината за наркотиците(*) защото е по-лесно да се предотврати, отколкото да се лекува!
Литература:
https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/
https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en
https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en
https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html
https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose
https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html
(*) Истината за наркотиците, брошури и видеоклипове са налични на 20 езика на:
www.drugfreeworld.org
www.fdfe.eu – Фондация за Европа без наркотици
