Dentro de la Unión Europea, en un mercado de drogas en pleno apogeo ayudado por el uso de las redes sociales o el marketing y las aplicaciones de Internet, aparece una situación adicional de drogas, con la creciente importación, producción y consumo de drogas sintéticas no controladas llamadas nuevas sustancias psicoactivas (NSP). Una sustancia psicoactiva "afecta los procesos mentales, por ejemplo, la percepción, la conciencia, la cognición o el estado de ánimo y las emociones".
Según el Aviso de Alerta Temprana sobre Nuevas Sustancias Psicoactivas (EWA-2022), la NPS se define como “sustancias de abuso, ya sea en forma pura o en preparación, que no están controladas por la Convención Única sobre Estupefacientes de 1961 o el Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas de 1971, pero que pueden representar una amenaza para la salud pública”.
Las NPS son una gama de drogas que han sido diseñadas para imitar drogas ilícitas establecidas y se clasifican según sus efectos.
A finales de 2022, el Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías (OEDT) monitoreaba alrededor de 930 NPS, 41 de las cuales se notificaron por primera vez en Europa en 2022.
En Europa, el consumo de opioides (morfina, codeína, heroína, fentanilo, metadona, tramadol y otras sustancias similares) ha comenzado a aumentar desde principios del siglo XXI.st siglo. En los últimos años, ha habido un aumento significativo en el número de nuevos opioides sintéticos psicotrópicos: 74 se han notificado al Sistema de Alerta Temprana (EWS) de la UE.
Nota: Los opiáceos son drogas naturales de la planta de adormidera; Opioide es un término genérico que incluye opiáceos, opioides semisintéticos (como oxicodona) y sintéticos (como fentanilo).
Los nuevos opioides sintéticos están relativamente bien establecidos en algunos mercados de drogas europeos, donde a menudo se venden más baratos como sustitutos de opioides como la heroína. Los efectos adictivos de los opioides son muy elevados incluso en dosis bajas.
Según el Informe Europeo sobre Drogas 2023, en muchos países europeos el uso de opioides sintéticos está aumentando, como lo demuestra el número de incautaciones notificadas por el OEDT. Mientras tanto, la comisaria europea de Asuntos de Interior, Ylva Johansson, y el director del OEDT, Alexis Goosdeel, alertaron sobre el creciente uso de uno de los peores opioides: Fentanilo. Ella dijo: “Debemos asegurarnos de que el presente de Estados Unidos no se convierta en el futuro de Europa”. De hecho, el año pasado en Estados Unidos, 109,000 personas murieron a causa de drogas sintéticas, la mayoría de ellas por fentanilo.
La prevalencia de la dependencia de opioides entre los adultos europeos sigue siendo baja, varía considerablemente entre países y está asociada con enfermedades infecciosas, problemas de salud, exclusión social, desempleo, falta de vivienda, delincuencia y mortalidad. En las personas mayores de 40 años que consumen opioides, los efectos acumulativos de los daños relacionados con las drogas, que incluyen el policonsumo y la mala salud durante muchos años, hacen que estas personas sean más susceptibles a las infecciones, las sobredosis y el suicidio.
El fentanilo (C22H28N2O) fue sintetizado por primera vez a partir de una bencilpiperidona en 1959 (patentada en 1964) por el químico Paul Janssen en Bélgica. Se desarrollaron otros tres métodos:
-Suh et al. 1998: un método por síntesis total.
-Siegfried a principios de 2000 y utilizado en laboratorios ilícitos;
-Gupta PK et al. 2005: una síntesis en un solo recipiente utilizada ilícitamente en 2021 pero con baja pureza;
El fentanilo debido a su alta liposolubilidad penetra fácilmente en el sistema nervioso central con efectos sedantes y analgésicos rápidos y de corta duración de acción. Su absorción es rápida por la mucosa oral (15/30 min-4 hrs) pero también puede administrarse mediante inyección (2min-30 min), transdérmica (parche) o utilizarse en estado gaseoso como spray (10min-60min).
El efecto analgésico del fentanilo es aproximadamente 100 veces más potente que el de la morfina y 50 veces más que el de la heroína. Bajo su forma médica legal, este opioide sintético se utiliza en el tratamiento del dolor crónico severo y resistente. Desde 2021 forma parte de los “medicamentos esenciales” de la Organización Mundial de la Salud y está clasificado en la lista III con morfina y oxicodona.
Desde el punto de vista veterinario, la alta eficacia del fentanilo se utiliza para analgesia, sedación y anestesia en animales, así como para tratar la depresión y la agitación en animales.
Pero el fentanilo también ha sido desviado de su uso como analgésico para tomarlo como droga, ¡fácilmente producida en laboratorios clandestinos sin tener el problema de cultivo y recolección de plantas! Producido en China, México e India, el fentanilo también llamado China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… se convirtió en un tema importante en el panorama actual de las drogas en Europa. Un kilo de fentanilo en polvo podría contener 50,000 dosis.
Actualmente, entre unos 1,400 derivados del fentanilo, se han identificado 700 en Europa, algunos de ellos a menudo 1,000 veces más fuertes que la heroína. El 3-metilfentanilo es 3,200 veces más potente que la morfina y su derivado, el carfentanilo, es 10,000 veces más fuerte que la morfina.
El fentanilo es altamente tóxico incluso por simple contacto con la piel. Sólo 2 miligramos pueden matar a un adulto. El peligro es que cuando los traficantes lo agregan a otras drogas, la gente lo usa sin saberlo. De hecho, el fentanilo a menudo se mezcla, corta e ingiere junto con otras drogas, incluidas cocaína y heroína. Jobski K et al. (2023) hicieron un interesante estudio sobre el abuso, la dependencia, el abstinencia y su vía de administración en Europa. El fentanilo es tan potente que es imposible cortarlo con precisión, lo que aumenta el riesgo de sobredosis.
El fentanilo ha sido clasificado como un narcótico internacional desde 1964, debido a sus riesgos para la salud, riesgos de uso indebido y complejidad de manejo. En humanos, la dosis letal (LD50) de fentanilo se estima para un adulto en dos miligramos (2 mg).
Nota: El parche de fentanilo (a menudo masticado por los consumidores de drogas) es uno de los pocos medicamentos que pueden ser especialmente dañinos y, en algunos casos, mortales, con una sola dosis, si un niño lo usa incorrectamente (Administración de Alimentos y Medicamentos, 2022). Los efectos pueden durar entre 30 minutos y 4 horas dependiendo del producto utilizado. Pero a falta de estudios retrospectivos y científicos, la duración de sus efectos aún no se conoce bien.
El uso repetido de fentanilo o sus derivados, incluso terapéuticos, puede provocar riesgo de dependencia y, en caso de consumo excesivo, existe riesgo de sobredosis con depresión respiratoria y posible parálisis de los músculos torácicos, shock, hipotensión grave, rigidez muscular o coma que puede provocar la muerte. El riesgo de paro respiratorio aumenta cuando el consumo de fentanilo (o sus derivados) se asocia con alcohol, benzodiacepinas y otros opioides. Su uso ilícito también es peligroso en caso de embarazo para la mujer y para el feto.
El fentanilo y sus derivados no médicos se pueden detectar hasta aproximadamente 48 horas en la orina y hasta aproximadamente 12 horas en la sangre.
El uso ilícito de fentanilo y derivados ha sido bien resumido por J. Botts (2023): Rápido, barato y mortal.
Mecanismo de acción :
En el cuerpo existen unos 20 neurotransmisores opioides endógenos producidos naturalmente, ordenados según el número de aminoácidos. Incluyen las diferentes formas de:
-Las endorfinas (endomo generosorfina), polipéptidos sintetizados por la hipófisis y el hipotálamo. Enmascaran el dolor durante un corto tiempo (lo que contribuye a la supervivencia) y también provocan una sensación de relajación (ansiolíticos), bienestar o incluso, en algunos casos, euforia como ocurre con las betaendorfinas.
-Las encefalinas (del griego encéfalos = cabeza) son inhibidores de la propagación del mensaje de dolor al cerebro creando una analgesia breve; también pueden modular la cantidad de dopamina (la sustancia química de recompensa) producida y regular la actividad del músculo liso.
-Las dinorfinas (del griego dinámica = poder) producido en el hipotálamo, el hipocampo y la médula espinal regulan e influyen en funciones vitales como la temperatura corporal, la memoria a largo plazo, el hambre, la sed, el sueño y el procesamiento de la información sensorial.
La existencia de receptores transmembrana específicos de opioides en el cerebro fue demostrada simultáneamente por primera vez en 1973 por Pert CB. et al., Simón EJ et al. y Terenius L. Estos receptores de neurotransmisores se encuentran en el cerebro, la médula espinal y el sistema digestivo. Son receptores acoplados a proteína G y cuando se activan contribuyen a modular la respuesta al dolor, el estado de ánimo, el estrés y la dependencia física.
Hay tres tipos de receptores opioides: mu, delta y kappa, ampliamente distribuidos en el cerebro. Si el efecto eufórico de los opiáceos está controlado por los receptores mu y delta, la activación de los receptores kappa es básicamente un mecanismo homeostático, pero el consumo crónico de drogas está provocando su desregulación creando trastornos psiquiátricos y estados afectivos negativos (Tejeda HA & Bonci A. 2019). .
Los efectos de los opioides están relacionados con la activación del sistema opioide endógeno en el cerebro a nivel del núcleo accumbens (NAc) y el área tegmental ventral (VTA) del sistema límbico. Así, los opioides y el fentanilo aumentan en exceso la liberación de dopamina en el sistema límbico mediante la activación de los receptores mu y delta en la NAc (Yoshida Y. et al. 1999 – Hirose N. et al. 2005). Las conductas compulsivas de consumo de drogas son el resultado de cambios funcionales permanentes en el sistema de dopamina mesolímbico que surgen de la estimulación repetitiva de dopamina que inunda el sistema nervioso y es la base de la adicción.
Esto hizo que el uso de opioides al principio fuera fantástico, pero el problema es que cada vez hay más necesidad de obtener los mismos picos de dopamina para obtener placer y alegría, y finalmente esto se convirtió en una necesidad básica que condujo rápidamente a la sobredosis fatal de fentanilo y sus derivados.
El medicamento naloxona se utiliza para revertir los efectos de una sobredosis de opioides. Este fármaco, 2-3 minutos después de la inyección, actúa como un antagonista competitivo con alta afinidad por el receptor opioide mu, permitiendo revertir los efectos de los opioides (Jordan MR y Morrisonponce D., 2023) en la intoxicación aguda por heroína, fentanilo. , codeína, morfina, oxicodona, hidrocodona, etc.
Se ha demostrado que el fentanilo y otros análogos también podrían afectar el desempeño psicomotor en las tareas humanas diarias, con especial atención a la conducción (Bilel S. et al. 2023). Además, Gasperini S. et al. (2022) demostraron que se descubrió que los análogos no farmacéuticos ilícitos del fentanilo eran genotóxicos e inducían aberraciones cromosómicas estructurales y numéricas.
Los síntomas de abstinencia de fentanilo aparecen tan pronto como 12 horas después de la última dosis con antojos intensos, náuseas, irritabilidad, calambres estomacales, cansancio, etc. y duran aproximadamente una semana o más. Investigaciones recientes han demostrado que incluso después de superar las etapas finales de la abstinencia, el comportamiento de búsqueda de drogas puede restablecerse si se expone a las drogas o a estímulos relacionados con ellas.
En 2016, en el marco del Programa OMS/UNODC sobre Tratamiento y Atención de la Farmacodependencia, el "Detenga la sobredosis de forma segura (SOS)" Se lanzó una iniciativa para brindar capacitación sobre cómo reconocer el riesgo de sobredosis y brindar atención de emergencia. Desafortunadamente, a pesar de las regulaciones y procedimientos establecidos para mantener los opioides y sus derivados fuera de las manos equivocadas, millones de personas siguen siendo físicamente dependientes y necesitan ayuda.
En conclusión, en una sociedad que asiste con demasiada frecuencia a la decadencia de la inteligencia crítica y con la dificultad de hacer deducciones lógicas, ¿cómo afrontar eficazmente este flagelo de las drogas? El filósofo Sócrates (470-399 a.C.) ya había señalado esta cuestión sobre la ignorancia: “Pero si al considerar como un deber buscar lo que no sabemos nos volvemos mejores, más enérgicos, menos perezosos en lugar de considerar imposible y ajeno a nuestro deber la búsqueda de la verdad desconocida, me atrevería a apoyar esto contra todos... .
Sobre los opioides, el fentanilo y otras drogas se habla mucho en las calles, en las escuelas, a través de Internet, en las películas y en la televisión; algunas son ciertas y otras no. El marketing ingenioso a menudo no se corresponde con la realidad de los efectos y consecuencias que realmente tienen las drogas. La educación general de la población –y adaptada a la juventud- debe hacerse agresivamente con datos factuales y científicos para dar una realidad sobre este oscuro y degradante mundo de las drogas y evitar engancharse a ellas: "La educación es un descubrimiento progresivo de nuestra propia ignorancia" dijo Will J. Durant (1885-1981).
Como la vida y la salud son demasiado valiosas para desperdiciarlas, conozca la verdad sobre las drogas psicoactivas ilícitas para evitar su trampa mortal. Para tomar una decisión informada sobre estos medicamentos y no arruinar su vida, comience a consultar la serie de folletos y videos. La verdad sobre las drogas(*) ¡porque es más fácil prevenir que curar!
Referencias:
https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/
https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en
https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en
https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html
https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose
https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html
(*) La verdad sobre las drogas, folletos y vídeos están disponibles en 20 idiomas en:
www.mundolibrededrogas.org
www.fdfe.eu – Fundación para una Europa libre de drogas
