Laistigh den Aontas Eorpach i margadh drugaí faoi lán seoil le cabhair ó úsáid na meán sóisialta nó margaíocht agus feidhmchláir idirlín, is cosúil go bhfuil cás breise drugaí ann, agus méadú ar allmhairiú, táirgeadh agus tomhaltas drugaí sintéiseacha neamhrialaithe ar a dtugtar substaintí sícighníomhacha nua (NPS). Substaint shícighníomhach "cuireann sé isteach ar phróisis mheabhrach, m.sh. braistint, comhfhios, cognaíocht nó giúmar agus mothúcháin".
De réir na Comhairle Luathrabhaidh ar Shubstaintí Sícighníomhacha Nua (EWA-2022), sainmhínítear an NPS mar “substaintí mí-úsáide, i bhfoirm ghlan nó in ullmhúchán, nach bhfuil á rialú ag Coinbhinsiún Aonair 1961 ar Dhrugaí Támhshuanacha nó Coinbhinsiún 1971 ar Shubstaintí Síceatrópacha, ach a d’fhéadfadh a bheith ina mbagairt don tsláinte phoiblí”.
Is éard atá san NPS raon drugaí a dearadh chun aithris a dhéanamh ar dhrugaí aindleathacha seanbhunaithe agus aicmítear iad de réir a n-éifeachtaí.
Ag deireadh 2022, bhí monatóireacht á déanamh ag an Lárionad Faireacháin Eorpach um Andúil i nDrugaí agus i nDrugaí (EMCDDA) ar thart ar 930 NPS, tuairiscíodh 41 san Eoraip den chéad uair in 2022.
San Eoraip, tá méadú tagtha ar úsáid na n-opioids (moirfín, cóidín, hearóin, fentanyl, meatadón, tramadol agus substaintí eile dá samhail) ó thús an 21ú haois.st haois. Le blianta beaga anuas, tá méadú suntasach tagtha ar líon na n-opioids shintéiseacha síceatrópacha nua agus tuairiscíodh 74 acu do Chóras Luathrabhaidh an AE (EWS).
Nóta: Is drugaí nádúrtha iad codlaidínigh ón bplanda poppy codlaidín; Téarma cineálach is ea opioid lena n-áirítear codlaidínigh, opioids leathshintéiseach (mar ocsacódóin) agus opioids sintéiseacha (mar fentanyl).
Tá na opioids shintéiseacha nua seanbhunaithe go maith i roinnt margaí drugaí Eorpacha áit a ndíoltar iad go minic níos saoire mar athsholáthairtí ar opioids mar hearóin. Tá na héifeachtaí andúile opioid an-ard fiú ag dáileoga íseal.
De réir Thuarascáil Drugaí na hEorpa 2023, i go leor tíortha Eorpacha, tá úsáid opioids sintéiseacha ag fás mar a léirítear i líon na n-urghabhálacha a thuairiscigh EMCDDA. Idir an dá linn, thug an Coimisinéir Eorpach um Ghnóthaí Baile, Ylva Johansson Uasal, agus Stiúrthóir EMCDDA, an tUasal Alexis Goosdeel, foláireamh maidir le húsáid mhéadaithe a bhaint as ceann de na codaillíní is measa: Fentanyl. Dúirt sí: “Ní mór dúinn a chinntiú nach mbeidh todhchaí Mheiriceá as láthair Mheiriceá”. Go deimhin, an bhliain seo caite i SAM, fuair 109,000 duine bás ó dhrugaí sintéiseacha an chuid is mó acu ó fentanyl.
Tá leitheadúlacht an spleáchais opióideach i measc daoine fásta Eorpacha fós íseal, athraíonn sé go mór idir tíortha agus tá baint aige le galair thógálacha, fadhbanna sláinte, eisiamh sóisialta, dífhostaíocht, easpa dídine, coireacht agus básmhaireacht. I measc daoine os cionn 40 bliain d’aois a úsáideann opioids, tá na daoine seo níos so-ghabhálaí d’ionfhabhtú, ródháileog agus féinmharú mar gheall ar éifeachtaí carnacha na díobhála a bhaineann le drugaí, lena n-áirítear úsáid ildrugaí agus drochshláinte le blianta fada.
Rinne an poitigéir Paul Janssen sa Bheilg an fentanyl (C22H28N2O) a shintéisiú den chéad uair ó phíobairídón beinsile i 1959 (paitinnithe i 1964). Forbraíodh trí mhodh eile:
-Suh et al. 1998: modh trí shintéis iomlán.
-Siegfried go luath i 2000 agus a úsáidtear i saotharlanna aindleathacha;
-Gupta PK et al. 2005: sintéis aon-phota a úsáidtear go neamhdhleathach in 2021 ach le híonacht íseal;
An fentanyl mar gheall ar a intuaslagthacht ard lipid penetrates go héasca ar an néarchóras lárnach le sedative agus éifeachtaí analgesic tapa agus achar gearr gníomhaíochta. Is é an mhúcóis bhéil a ionsú go tapa (15/30 min-4 uair an chloig) ach is féidir é a riar freisin trí instealladh (2min-30 min), trasdermal (paiste) nó a úsáid i stát gásach mar spraeála (10min-60min).
Tá éifeacht analgesic fentanyl thart ar 100 uair níos cumhachtaí ná moirfín agus 50 uair níos mó ná hearóin. Faoina fhoirm leighis dlíthiúil, úsáidtear an opioid sintéiseach seo i gcóireáil pian dian ainsealach agus resistant. Ó 2021 i leith tá sé ina chuid de “chógas riachtanacha” na hEagraíochta Domhanda Sláinte agus rangaithe de réir sceidil III le moirfín agus ocsaídón.
Ó thaobh na tréidliachta de, baintear úsáid as ard-éifeachtúlacht fentanyl le haghaidh anailgéise, sedation agus ainéistéise ar ainmhithe chomh maith le cóireáil a dhéanamh ar dhúlagar agus ar chorraí in ainmhithe.
Ach, tá fentanyl atreoraithe freisin óna úsáid mar phianmhúchán le glacadh mar dhruga, a tháirgtear go héasca i saotharlanna folaitheacha gan fadhb saothraithe agus fómhar plandaí a bheith ann! Léirithe sa tSín, Meicsiceo agus an India, an fentanyl ar a dtugtar freisin an tSín Bán, Apache, Pota Óir, Dúnmharú 8, ... tháinig chun bheith ina cheist mhór ar an ardán drugaí san Eoraip faoi láthair. D'fhéadfadh 50,000 dáileog a bheith i gcileagram amháin de phúdar fentanyl.
Faoi láthair, i measc thart ar 1,400 díorthach fentanyl, tá 700 díorthach aitheanta san Eoraip, cuid acu go minic 1,000 uair níos láidre ná hearóin. Tá an fentanyl 3-meitile 3,200 uair chomh cumhachtach le moirfín agus an díorthach, an carfentanyl, tá 10,000 uair níos láidre ná moirfín.
Tá an fentanyl an-tocsaineach fiú trí theagmháil shimplí leis an gcraiceann. Ní féidir ach 2 milleagram duine fásta a mharú. Is é an chontúirt ná nuair a chuireann na déileálaithe le drugaí eile go bhfuil daoine á n-úsáid i ngan fhios dóibh. Go deimhin, is minic a dhéantar fentanyl a mheascadh, a ghearradh, agus a ionghabháil in éineacht le drugaí eile, lena n-áirítear cóicín agus hearóin. Jobski K et al. (2023) staidéar suimiúil ar mhí-úsáid, spleáchas, tarraingt siar agus a bealach riaracháin san Eoraip. Tá Fentanyl chomh cumhachtach go bhfuil sé dodhéanta é a ghearradh le cruinneas agus mar sin méadú ar an mbaol ródháileog.
Tá Fentanyl rangaithe mar támhshuanacha idirnáisiúnta ó 1964 i leith, mar gheall ar a ghuaiseacha sláinte, rioscaí mí-úsáide, agus castacht láimhseála. I ndaoine, meastar go bhfuil dhá mhilleagram (50mg) sa dáileog mharfach (LD2) de fentanyl do dhuine fásta.
Nóta: Tá an paiste fentanyl (go minic á chogaint ag úsáideoirí drugaí) ar cheann de roinnt cógas a d’fhéadfadh a bheith díobhálach go háirithe, agus i gcásanna áirithe marfach, le dáileog amháin, má bhaineann leanbh mí-úsáid as (Food and Drug Administration, 2022). Féadfaidh na héifeachtaí maireachtáil idir 30 nóiméad agus 4 uair an chloig ag brath ar an táirge a úsáidtear. Ach in éagmais staidéir eolaíocha agus siarfhéachana, níl a bhfad ar eolas go fóill ar a n-éifeachtaí.
D’fhéadfadh baol spleáchais a bheith mar thoradh ar úsáid arís agus arís eile a bhaint as fentanyl nó a díorthaigh, fiú teiripeacha, agus i gcás tomhaltas trom, tá an baol ann go mbeidh ródháileog le dúlagar riospráide agus pairilis féideartha na matáin chliabhraigh, turraing, hypotension dian, rigidity muscle nó Bheirnicé is féidir go dtiocfadh bás. Méadaítear an baol gabhála riospráide nuair a bhaineann tomhaltas fentanyl (nó a díorthaigh) le halcól, benzodiazepíní agus opioids eile. Tá a n-úsáid aindleathach contúirteach freisin i gcás toirchis don bhean agus don fhéatas.
Tá díorthaigh Fentanyl agus neamhleighis inbhraite suas le thart ar 48 uair an chloig sa fual agus suas le thart ar 12 uair an chloig san fhuil.
Tá achoimre mhaith déanta ar úsáid aindleathach fentanyl agus díorthaigh ag J. Botts (2023): Fast, saor agus deadly.
Meicníocht gníomhaíochta :
Sa chorp tá thart ar 20 néar-tharchuradóir opióideach ingenous a tháirgtear go nádúrtha agus iad curtha in eagar de réir líon na n-aimínaigéid. Áirítear leo na foirmeacha éagsúla:
- Na endorphins (deireadhgenous morfín), polaipeiptídí a shintéisítear trí hipifis agus hipitealamus. Clúdaíonn siad an pian ar feadh tréimhse ghearr (rud a chuireann le maireachtáil) agus cuireann siad mothú scíthe (anxiolytics), folláine nó fiú i gcásanna áirithe, euphoria mar do na béite-endorphins faoi deara.
-Na enkephalins (ón nGréigis enkephalos = ceann) ina gcosc ar iomadú na teachtaireachta pian chuig an inchinn a chruthaíonn anailgéise gearr; tá siad in ann freisin an méid dopamine (an ceimiceán luach saothair) a tháirgtear a mhodhnú agus gníomhaíocht na matán mín a rialú.
-Na dynorphins (ón nGréigis dinimic = cumhacht) a tháirgtear sa hypothalamus, hippocampus agus chorda an dromlaigh rialáil agus tionchar a imirt ar fheidhmeanna ríthábhachtacha ar nós teocht an choirp, cuimhne fadtéarmach, ocras, tart, codlata, agus próiseáil faisnéise céadfach.
Léirigh Pert CB go raibh gabhdóirí transmembrane sainiúla opioid san inchinn ag an am céanna i 1973. et al., Síomón EJ et al. agus Terenius L. Faightear na gabhdóirí neurotransmitter seo san inchinn, sa chorda dhromlaigh agus sa chóras díleá. Is gabhdóirí cúpláilte G-próitéin iad agus nuair a ghníomhaítear iad cuireann siad le freagairt pian a mhodhnú, giúmar, strus agus spleáchas fisiceach.
Tá trí chineál gabhdóirí opioid ann: mu, delta agus kappa, a dháileadh go forleathan san inchinn. Má tá éifeacht euphoric na codlaidíneach á rialú ag gabhdóirí mu agus delta, is meicníocht homeostatach é gníomhachtú gabhdóirí kappa, ach tá úsáid ainsealach drugaí mar thoradh ar a dírialú ag cruthú neamhoird shíciatracha agus stáit dhiúltacha (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .
Tá éifeachtaí opioids nasctha le gníomhachtú an chórais opioid ingenous san inchinn ag leibhéal Nucleus Accumbens (NAc) agus Limistéar Teagmhálach Fiontair (VTA) den chóras limbic. Mar sin, méadaíonn opioids agus fentanyl sa bhreis ar scaoileadh dopamine isteach sa chóras limbic trí ghníomhachtú gabhdóirí mu agus delta sa NAc (Yoshida Y. et al. 1999 - Hirose N. et al. 2005). Is de bharr athruithe feidhmiúla buana sa chóras dopamine mesolimbic a eascraíonn as spreagadh dopaimín athchleachtach a thuilte an Córas Néarchóras atá mar bhunús na andúile is cúis le hiompraíochtaí éigeantaigh maidir le glacadh drugaí.
Rinne sé seo úsáid na n-opioids iontach ar dtús ach is í an fhadhb atá ann go bhfuil gá níos mó agus níos mó leis na borrtha dopamine céanna a fháil le haghaidh pléisiúir, áthais agus ar deireadh níor tháinig sé seo ach ina bhunriachtanas as a dtiocfaidh ródháileog marfach d'fhentanyl agus díorthaigh go tapa.
Úsáidtear an naloxone cógais chun éifeachtaí ródháileog opioid a aischur. Feidhmíonn an druga seo i 2-3 min tar éis instealladh mar fhrithghníomhaí iomaíoch le ard-chleamhnas don receptor mu-opioid, rud a cheadaíonn éifeachtaí opioids a aisiompú (Jordan MR agus Morrisonponce D., 2023) i ngéarmheisce le hearóin, fentanyl. , códín, moirfín, oxycodone, hidreacodóin, etc.
Tá sé léirithe go bhféadfadh tionchar a bheith ag fentanyl agus analógacha eile ar fheidhmíocht síceamótair ar thascanna daonna laethúla le fócas ar leith ar thiomáint (Bilel S. et al. 2023). Ina theannta sin, Gasperini S. et al. (2022) go bhfuarthas amach go raibh na hanalógacha neamhchógaisíochta neamhchógaiseacha d’fhentanyl géineatocsaineach, rud a d’fhág go raibh bearrthaí crómasómacha struchtúracha agus uimhriúla ann.
Tá na hairíonna aistarraingthe fentanyl le feiceáil chomh luath agus is 12 uair an chloig tar éis an dáileog dheireanach le cravings dian, nausea, greannaitheacht, cramps boilg, tuirse, etc. agus maireann siad thart ar sheachtain amháin nó níos mó. Tá sé léirithe ag taighde le déanaí, fiú tar éis na céimeanna deiridh den tarraingt siar a rith, gur féidir iompar atá ag lorg drugaí a athbhunú má nochtar spreagthaí a bhaineann le drugaí nó drugaí.
In 2016, faoi chreat an Chláir WHO/UNODC ar Chóireáil agus Chúram Spleáchais ar Dhrugaí, déanfar an “Stop ródháileog go Sábháilte (SOS)” Seoladh tionscnamh, chun oiliúint a chur ar fáil maidir le riosca ródháileog a aithint agus cúram éigeandála a sholáthar. Ar an drochuair, in ainneoin na rialachán agus na nósanna imeachta atá i bhfeidhm chun opioids agus díorthaigh a choinneáil amach as na lámha mícheart, tá na milliúin daoine fós ag brath go fisiciúil agus tá cabhair ag teastáil uathu.
Mar fhocal scoir, i sochaí ina bhfeictear go rómhinic meath na hintleachta criticiúla agus leis an deacracht a bhaineann le hasbhaintí loighciúla a dhéanamh, conas aghaidh a thabhairt go héifeachtach ar sciúirse drugaí seo? Bhí an fealsamh Socrates (470-399 R.Ch.) tar éis an cheist seo a dhíriú ar aineolas cheana féin: “Ach dá mbreathnófaí mar dhualgas orainn rudaí nach bhfuil ar eolas againn a lorg éiríonn muid níos fearr, níos fuinniúla, níos lú leisciúil in ionad a bheith ag smaoineamh go bhfuil sé dodhéanta agus nach bhfuil ar ár ndualgas cuardach a dhéanamh ar an bhfírinne anaithnid, ba mhaith liom tacú leis seo i gcoinne gach duine... ".
Maidir le opioids, fentanyl agus drugaí eile, deirtear go leor ar na sráideanna, ar scoil, tríd an Idirlíon, i scannáin agus ar an teilifís; tá cuid acu fíor agus cuid eile nach bhfuil. Ní minic a mheaitseálann margaíocht slick réaltacht na n-iarmhairtí agus na hiarmhairtí a bhíonn ag na drugaí. Ba cheart oideachas ginearálta an daonra – agus é a chur in oiriúint don aos óg – a dhéanamh go tréan le sonraí fíorasacha agus eolaíocha chun saol doiléir agus táireach na ndrugaí a thabhairt i gcrích agus chun nach gcuirfí isteach orthu: “Is fionnachtain fhorásach ar ár n-aineolas féin é an t-oideachas” arsa Will J. Durant (1885-1981).
Toisc go bhfuil an saol agus an tsláinte róluachmhar le cur amú, faigh na fíricí fíora faoi dhrugaí sícighníomhacha aindleathacha chun a ngaiste marfach a sheachaint. Chun cinneadh eolasach a dhéanamh faoi na drugaí seo agus gan praiseach a dhéanamh de do shaol, téigh i gcomhairle leis an tsraith leabhrán agus físeáin. An Fhírinne Maidir le Drugaí(*) mar is fusa é a chosc ná a leigheas!
Tagairtí:
https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/
https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en
https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en
https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html
https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose
https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html
(*) An Fhírinne faoi Dhrugaí, tá leabhráin agus físeáin ar fáil i 20 teanga ar:
www.drugfreeworld.org
www.fdfe.eu – An Foras um Eoraip atá Saor ó Dhrugaí
