W Unii Europejskiej, na rynku narkotyków w pełnym rozkwicie, wspomaganym przez wykorzystanie mediów społecznościowych lub marketingu internetowego i aplikacji, pojawia się dodatkowa sytuacja narkotykowa wraz ze wzrostem importu, produkcji i spożycia niekontrolowanych narkotyków syntetycznych, zwanych nowymi substancjami psychoaktywnymi (NPS). Substancja psychoaktywna "wpływa na procesy psychiczne, np. percepcję, świadomość, funkcje poznawcze czy nastrój i emocje".
Zgodnie z doradztwem dotyczącym wczesnego ostrzegania w sprawie nowych substancji psychoaktywnych (EWA-2022) NPS definiuje się jako „substancje odurzające, w czystej postaci lub w postaci preparatu, które nie są objęte Jednolitą konwencją o środkach odurzających z 1961 r. ani Konwencją o substancjach psychotropowych z 1971 r., ale które mogą stanowić zagrożenie dla zdrowia publicznego”.
NPS to gama narkotyków, które zostały zaprojektowane tak, aby naśladować powszechnie stosowane nielegalne narkotyki i są klasyfikowane według ich skutków.
Na koniec 2022 r. Europejskie Centrum Monitorowania Narkotyków i Narkomanii (EMCDDA) monitorowało około 930 NSP, z czego 41 zgłoszono po raz pierwszy w Europie w 2022 r.
W Europie spożycie opioidów (morfiny, kodeiny, heroiny, fentanylu, metadonu, tramadolu i innych podobnych substancji) zaczęło wzrastać od początku XXI w.st wiek. W ostatnich latach nastąpił znaczny wzrost liczby nowych psychotropowych syntetycznych opioidów – 74 zgłoszono do unijnego systemu wczesnego ostrzegania (EWS).
Uwaga: Opiaty to naturalne narkotyki otrzymywane z maku lekarskiego; Opioid to termin ogólny obejmujący opiaty, opioidy półsyntetyczne (np. oksykodon) i syntetyczne (np. fentanyl).
Nowe syntetyczne opioidy mają stosunkowo ugruntowaną pozycję na niektórych europejskich rynkach narkotyków, gdzie często są sprzedawane taniej jako zamienniki opioidów, takich jak heroina. Skutki uzależnienia od opioidów są bardzo silne, nawet przy małych dawkach.
Według Europejskiego raportu narkotykowego 2023 w wielu krajach europejskich spożycie syntetycznych opioidów rośnie, o czym świadczy liczba konfiskat zgłoszona przez EMCDDA. Tymczasem europejska komisarz do spraw wewnętrznych, pani Ylva Johansson i dyrektor EMCDDA, pan Alexis Goosdeel, zaalarmowali o rosnącym używaniu jednego z najgorszych opioidów: Fentanyl. Ona powiedziała: „Musimy zadbać o to, aby teraźniejszość Ameryki nie stała się przyszłością Europy”. Rzeczywiście, w ubiegłym roku w USA 109,000 XNUMX osób zmarło z powodu narkotyków syntetycznych, w większości z powodu fentanylu.
Częstość występowania uzależnienia od opioidów wśród dorosłych Europejczyków jest nadal niska, różni się znacznie w zależności od kraju i wiąże się z chorobami zakaźnymi, problemami zdrowotnymi, wykluczeniem społecznym, bezrobociem, bezdomnością, przestępczością i śmiertelnością. U osób w wieku powyżej 40 lat używających opioidów skumulowane skutki szkód związanych z narkotykami, które obejmują używanie wielu narkotyków i zły stan zdrowia przez wiele lat, zwiększają podatność tych osób na infekcje, przedawkowanie i samobójstwa.
Fentanyl (C22H28N2O) został po raz pierwszy zsyntetyzowany z benzylopiperydonu w 1959 r. (opatentowany w 1964 r.) przez chemika Paula Janssena w Belgii. Opracowano trzy inne metody:
-Suh i in. 1998: metoda syntezy całkowitej.
-Siegfried na początku 2000 r. i używany w nielegalnych laboratoriach;
-Gupta PK i in. 2005: jednonaczyniowa synteza nielegalnie zastosowana w 2021 r., ale o niskiej czystości;
Fentanyl dzięki wysokiej rozpuszczalności w tłuszczach łatwo przenika do ośrodkowego układu nerwowego, wykazując działanie uspokajające, szybkie działanie przeciwbólowe i krótki czas działania. Wchłania się szybko przez błonę śluzową jamy ustnej (15/30 min-4 godz.), ale można go również podawać w formie zastrzyków (2min-30 min), przezskórnie (plaster) lub stosować w stanie gazowym w formie sprayu (10min-60min).
Działanie przeciwbólowe fentanylu jest około 100 razy silniejsze niż morfina i 50 razy silniejsze niż heroina. W swojej legalnej formie medycznej ten syntetyczny opioid stosowany jest w leczeniu ciężkiego, przewlekłego i opornego bólu. Od 2021 roku wchodzi w skład „leków podstawowych” Światowej Organizacji Zdrowia i jest klasyfikowany w wykazie III wraz z morfiną i oksykodonem.
Z weterynaryjnego punktu widzenia wysoką skuteczność fentanylu stosuje się w analgezji, sedacji i znieczuleniu u zwierząt, a także w leczeniu depresji i pobudzenia u zwierząt.
Jednak fentanyl został również wycofany z jego stosowania jako środka przeciwbólowego, który można przyjmować jako narkotyk, łatwo wytwarzany w tajnych laboratoriach, bez problemów z uprawą i zbiorem roślin! Produkowany w Chinach, Meksyku i Indiach fentanyl, zwany także China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… stał się głównym tematem na obecnej europejskiej scenie narkotykowej. Jeden kilogram proszku fentanylu może zawierać 50,000 XNUMX dawek.
Obecnie spośród około 1,400 pochodnych fentanylu w Europie zidentyfikowano 700 pochodnych, niektóre często 1,000 razy silniejsze od heroiny. 3-metylofentanyl jest 3,200 razy silniejszy niż morfina i jej pochodne, karfentanyl jest 10,000 XNUMX razy silniejszy niż morfina.
Fentanyl jest wysoce toksyczny nawet w przypadku zwykłego kontaktu ze skórą. Tylko 2 miligramy mogą zabić osobę dorosłą. Niebezpieczeństwo polega na tym, że po dodaniu przez dealerów do innych narkotyków ludzie używają go nieświadomie. Rzeczywiście, fentanyl jest często mieszany, krojony i przyjmowany razem z innymi lekami, w tym kokaina i heroina. Jobski K i in. (2023) przeprowadzili interesujące badanie dotyczące nadużywania, uzależnienia, odstawienia i drogi podawania w Europie. Fentanyl jest tak silny, że nie można go dokładnie przeciąć, co zwiększa ryzyko przedawkowania.
Od 1964 r. fentanyl jest klasyfikowany jako międzynarodowy narkotyk ze względu na zagrożenie dla zdrowia, ryzyko niewłaściwego stosowania i złożoność postępowania. U ludzi dawkę śmiertelną (LD50) fentanylu dla osoby dorosłej szacuje się na dwa miligramy (2 mg).
Uwaga: Plastry z fentanylem (często żute przez osoby zażywające narkotyki) to jeden z niewielu leków, które mogą być szczególnie szkodliwe, a w niektórych przypadkach śmiertelne, już po jednej dawce, jeśli zostaną niewłaściwie użyte przez dziecko (Food and Drug Administration, 2022). Efekty mogą utrzymywać się od 30 minut do 4 godzin, w zależności od użytego produktu. Jednak ze względu na brak retrospekcji i badań naukowych czas trwania ich skutków nie jest jeszcze dobrze znany.
Powtarzające się stosowanie fentanylu lub jego pochodnych, nawet terapeutycznych, może prowadzić do ryzyka uzależnienia, a w przypadku intensywnego spożycia istnieje ryzyko przedawkowania z depresją oddechową i możliwym porażeniem mięśni klatki piersiowej, wstrząsem, ciężkim niedociśnieniem, sztywnością mięśni lub śpiączka, która może prowadzić do śmierci. Ryzyko zatrzymania oddechu wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania fentanylu (lub jego pochodnych) z alkoholem, benzodiazepinami i innymi opioidami. Ich nielegalne stosowanie jest niebezpieczne także w przypadku ciąży dla kobiety i płodu.
Fentanyl i pochodne niemedyczne są wykrywalne do około 48 godzin w moczu i do około 12 godzin we krwi.
Nielegalne stosowanie fentanylu i jego pochodnych dobrze podsumował J. Botts (2023): Szybko, tanio i zabójczo.
Mechanizm akcji :
W organizmie istnieje około 20 endogennych, naturalnie wytwarzanych neuroprzekaźników opioidowych, posortowanych według liczby aminokwasów. Należą do nich różne formy:
-Endorfiny (endogenialne morfina), polipeptydy syntetyzowane przez przysadkę i podwzgórze. Maskują ból na krótki czas (co przyczynia się do przeżycia), a także powodują uczucie relaksu (leki przeciwlękowe), dobrego samopoczucia, a nawet w niektórych przypadkach euforii, jak w przypadku beta-endorfin.
-Enkefaliny (z gr enkefalos = głowa) są inhibitorami rozprzestrzeniania się sygnału bólowego do mózgu, wywołując krótkotrwałą analgezję; są również w stanie modulować ilość wytwarzanej dopaminy (substancji chemicznej nagrody) i regulować aktywność mięśni gładkich.
-Dynorfiny (z greckiego dynamika = moc) wytwarzana w podwzgórzu, hipokampie i rdzeniu kręgowym reguluje i wpływa na funkcje życiowe, takie jak temperatura ciała, pamięć długoterminowa, głód, pragnienie, sen i przetwarzanie informacji sensorycznych.
Istnienie specyficznych dla opioidów receptorów przezbłonowych w mózgu zostało po raz pierwszy wykazane jednocześnie w 1973 roku przez Perta CB et al. Szymon EJ i in. i Terenius L. Te receptory neuroprzekaźników znajdują się w mózgu, rdzeniu kręgowym i układzie pokarmowym. Są to receptory sprzężone z białkiem G i po aktywacji przyczyniają się do modulowania reakcji na ból, nastroju, stresu i uzależnienia fizycznego.
Istnieją trzy typy receptorów opioidowych: mu, delta i kappa, szeroko rozpowszechnione w mózgu. Jeśli euforyczny efekt opiatów jest kontrolowany przez receptory mu i delta, aktywacja receptorów kappa jest w zasadzie mechanizmem homeostatycznym, ale przewlekłe zażywanie narkotyków prowadzi do jego rozregulowania, powodując zaburzenia psychiczne i negatywne stany afektywne ( Tejeda HA i Bonci A. 2019) .
Działanie opioidów wiąże się z aktywacją endogennego układu opioidowego w mózgu na poziomie jądra półleżącego (NAc) i brzusznego obszaru nakrywkowego (VTA) układu limbicznego. Zatem opioidy i fentanyl zwiększają w nadmiarze uwalnianie dopaminy do układu limbicznego poprzez aktywację receptorów mu i delta w NAc (Yoshida Y. i wsp. 1999 – Hirose N. i in. 2005). Kompulsywne zachowania związane z zażywaniem narkotyków są wynikiem trwałych zmian funkcjonalnych w mezolimbicznym układzie dopaminowym, powstałych w wyniku powtarzalnej stymulacji dopaminowej, która zalewając układ nerwowy jest podstawą uzależnienia.
To sprawiło, że początkowo używanie opioidów było fantastyczne, ale problem polega na tym, że coraz większa jest potrzeba uzyskania takich samych skoków dopaminy dla przyjemności, radości, aż w końcu stało się to podstawową potrzebą, co szybko doprowadziło do śmiertelnego przedawkowania fentanylu i pochodnych.
W celu odwrócenia skutków przedawkowania opioidów stosuje się lek nalokson. Lek ten w ciągu 2-3 min po wstrzyknięciu działa jak konkurencyjny antagonista o dużym powinowactwie do receptora opioidowego mi, umożliwiając odwrócenie działania opioidów (Jordan MR i Morrisonponce D., 2023) w ostrym zatruciu heroiną, fentanylem , kodeina, morfina, oksykodon, hydrokodon itp.
Wykazano, że fentanyl i inne analogi mogą również wpływać na sprawność psychomotoryczną podczas wykonywania codziennych zadań człowieka, ze szczególnym uwzględnieniem prowadzenia pojazdów (Bilel S. i in. 2023). Ponadto Gasperini S. i in. (2022) wykazali, że nielegalne, niefarmaceutyczne analogi fentanylu mają działanie genotoksyczne, powodując strukturalne i liczbowe aberracje chromosomowe.
Objawy odstawienia fentanylu pojawiają się już po 12 godzinach od ostatniej dawki i objawiają się intensywnym apetytem, nudnościami, drażliwością, skurczami żołądka, zmęczeniem itp. i trwają około tygodnia lub dłużej. Niedawne badania wykazały, że nawet po zakończeniu ostatnich etapów odstawienia zachowanie związane z poszukiwaniem narkotyku może powrócić, jeśli zostanie wystawione na działanie leku lub bodźców z nim związanych.
W 2016 r. w ramach Programu WHO/UNODC dotyczącego leczenia i opieki w przypadku uzależnienia od narkotyków, „Bezpiecznie zatrzymaj przedawkowanie (SOS)” Uruchomiono inicjatywę mającą na celu zapewnienie szkoleń w zakresie rozpoznawania ryzyka przedawkowania i udzielania pomocy w nagłych przypadkach. Niestety, pomimo obowiązujących przepisów i procedur mających na celu zapobieganie przedostawaniu się opioidów i pochodnych w niepowołane ręce, miliony ludzi w dalszym ciągu są fizycznie uzależnione i potrzebują pomocy.
Podsumowując, jak w społeczeństwie, w którym zbyt często obserwuje się upadek krytycznej inteligencji i trudności w wyciąganiu logicznych wniosków, jak skutecznie stawić czoła tej pladze narkotyków? Filozof Sokrates (470-399 p.n.e.) zwrócił już uwagę na to pytanie dotyczące niewiedzy: „Ale jeśli za obowiązek uznać poszukiwanie tego, czego nie znamy, stajemy się lepsi, bardziej energiczni, mniej leniwi, zamiast uważać poszukiwanie nieznanej prawdy za niemożliwe i obce naszemu obowiązkowi, to odważyłbym się poprzeć to przeciwko wszystkim... ".
O opioidach, fentanylu i innych narkotykach dużo mówi się na ulicach, w szkole, w Internecie, w filmach i telewizji; niektóre są prawdziwe, a niektóre nie. Sprytny marketing często nie odpowiada rzeczywistym efektom i konsekwencjom leków. Ogólna edukacja społeczeństwa – dostosowana do potrzeb młodzieży – powinna być agresywnie prowadzona w oparciu o oparte na faktach i naukowe dane, aby ukazać rzeczywistość w tym niejasnym i poniżającym świecie narkotyków i uniknąć uzależnienia się od nich: „Edukacja to postępujące odkrywanie własnej ignorancji” powiedział Will J. Durant (1885-1981).
Ponieważ życie i zdrowie są zbyt cenne, aby je marnować, poznaj prawdziwe fakty na temat nielegalnych narkotyków psychoaktywnych, aby uniknąć ich śmiertelnej pułapki. Aby podjąć świadomą decyzję dotyczącą tych leków i nie popsuć sobie życia, zapoznaj się z serią broszur i filmów Prawda o narkotykach(*) bo łatwiej zapobiegać niż leczyć!
Referencje:
https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/
https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en
https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en
https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html
https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose
https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html
(*) Prawda o narkotykach, broszury i filmy są dostępne w 20 językach na:
www.drugfreeworld.org
www.fdfe.eu – Fundacja na rzecz Europy wolnej od narkotyków
