În cadrul Uniunii Europene pe o piață de droguri în plină desfășurare ajutată de utilizarea rețelelor sociale sau a marketingului și aplicațiilor pe internet, apare o situație suplimentară de droguri, odată cu creșterea importului, producției și consumului de droguri sintetice necontrolate numite noi substanțe psihoactive (NPS). O substanță psihoactivă afectează procesele mentale, de exemplu percepția, conștiința, cogniția sau starea de spirit și emoțiileMatei 22:21.
Conform Avizului de avertizare timpurie privind noile substanțe psihoactive (EWA-2022), NPS este definit ca „substanțe de abuz, fie într-o formă pură, fie într-un preparat, care nu sunt controlate de Convenția unică a stupefiantelor din 1961 sau de Convenția din 1971 privind substanțele psihotrope, dar care pot reprezenta o amenințare pentru sănătatea publică”.
NPS sunt o serie de droguri care au fost concepute pentru a imita drogurile ilicite stabilite și sunt clasificate în funcție de efectele acestora.
La sfârșitul anului 2022, Centrul European de Monitorizare pentru Droguri și Dependența de Droguri (EMCDDA) monitoriza aproximativ 930 de NPS, 41 au fost raportate pentru prima dată în Europa în 2022.
În Europa, consumul de opioide (morfină, codeină, heroină, fentanil, metadonă, tramadol și alte substanțe similare) a început să crească de la începutul secolului 21.st secol. În ultimii ani, a existat o creștere semnificativă a numărului de noi opioide sintetice psihotrope, 74 raportate la Sistemul de avertizare timpurie (EWS) al UE.
Notă: Opiaceele sunt medicamente naturale din planta macului de opiu; Opioid este un termen generic care include opiacee, opioide semisintetice (sub formă de oxicodonă) și sintetice (sub formă de fentanil).
Noile opioide sintetice sunt relativ bine stabilite pe unele piețe europene de droguri, unde sunt vândute adesea mai ieftin ca înlocuitori pentru opioide precum heroina. Efectele dependente de opioide sunt foarte mari chiar și la doze mici.
Conform Raportului European asupra Drogurilor 2023, în multe țări europene, consumul de opioide sintetice este în creștere, așa cum arată numărul de convulsii raportate de EMCDDA. Între timp, comisarul european pentru afaceri interne, dna Ylva Johansson, și directorul OEDT, dl Alexis Goosdeel, au alertat cu privire la utilizarea în creștere a unuia dintre cele mai proaste opioide: Fentanil. Ea a spus: „Trebuie să ne asigurăm că prezentul Americii nu devine viitorul Europei”. Într-adevăr, anul trecut, în SUA, 109,000 de oameni au murit din cauza drogurilor sintetice, majoritatea din cauza fentanilului.
Prevalența dependenței de opioide în rândul adulților europeni este încă scăzută, variază considerabil între țări și este asociată cu boli infecțioase, probleme de sănătate, excluziune socială, șomaj, lipsă de adăpost, criminalitate și mortalitate. La persoanele cu vârsta peste 40 de ani care consumă opioide, efectele cumulative ale efectelor nocive legate de droguri, care includ policonsumul de droguri și sănătatea precară de-a lungul multor ani, îi fac pe acești indivizi mai susceptibili la infecție, supradozaj și sinucidere.
Fentanilul (C22H28N2O) a fost sintetizat pentru prima dată dintr-o benzil-piperidonă în 1959 (patentat în 1964) de către chimistul Paul Janssen din Belgia. Au fost dezvoltate alte trei metode:
-Suh et al. 1998: o metodă prin sinteză totală.
-Siegfried la începutul anului 2000 și folosit în laboratoare ilicite;
-Gupta PK et al. 2005: o sinteză cu o singură oală utilizată ilegal în 2021, dar cu puritate scăzută;
Datorită liposolubilității sale ridicate, fentanilul pătrunde ușor în sistemul nervos central cu efecte sedative și analgezice rapide și o durată scurtă de acțiune. Absorbția sa este rapidă de către mucoasa bucală (15/30 min-4 ore) dar poate fi administrat și prin injecție (2min-30min), transdermic (plasture) sau utilizat în stare gazoasă sub formă de spray (10min-60min).
Efectul analgezic al fentanilului este de aproximativ 100 de ori mai puternic decât morfina și de 50 de ori mai mult decât heroina. Sub forma sa medicală legală, acest opioid sintetic este utilizat în tratamentul durerii cronice severe și rezistente. Din 2021 face parte din „medicamentele esențiale” ale Organizației Mondiale a Sănătății și clasificate în lista III cu morfină și oxicodonă.
Din punct de vedere veterinar, eficacitatea ridicată a fentanilului este utilizată pentru analgezie, sedare și anestezie la animale, precum și pentru a trata depresia și agitația la animale.
Dar, fentanilul a fost deturnat și de la utilizarea sa ca analgezic pentru a fi luat ca medicament, ușor de produs în laboratoare clandestine fără a avea problema cultivării și recoltării plantelor! Produs în China, Mexic și India, fentanilul numit și China White, Apache, Jackpot, Murder 8,... a devenit o problemă majoră pe scena actuală a drogurilor europene. Un kilogram de pudră de fentanil ar putea conține 50,000 de doze.
În prezent, dintre aproximativ 1,400 de derivați de fentanil, 700 de derivați au fost identificați în Europa, unii adesea de 1,000 de ori mai puternici decât heroina. 3-metil fentanilul este de 3,200 de ori mai puternic decât morfina și derivatul, carfentanilul este de 10,000 de ori mai puternic decât morfina.
Fentanilul este foarte toxic chiar și prin simplul contact cu pielea. Doar 2 miligrame pot ucide un adult. Pericolul este că atunci când sunt adăugate altor medicamente de către dealeri, oamenii îl folosesc fără să știe. Într-adevăr, fentanilul este adesea amestecat, tăiat și ingerat împreună cu alte medicamente, inclusiv cocaină si heroina. Jobski K et al. (2023) au făcut un studiu interesant despre abuz, dependență, sevraj și calea sa de administrare în Europa. Fentanilul este atât de puternic încât este imposibil să fie tăiat cu precizie, crescând astfel riscul de supradozaj.
Fentanilul a fost clasificat ca narcotic internațional din 1964, datorită pericolelor pentru sănătate, riscurilor de utilizare greșită și complexității manipulării. La om, doza letală (DL50) de fentanil este estimată pentru un adult la două miligrame (2 mg).
Notă: plasturele de fentanil (deseori mestecat de consumatorii de droguri) este unul dintre puținele medicamente care pot fi deosebit de dăunătoare și, în unele cazuri, fatale, cu o singură doză, dacă sunt utilizate greșit de către un copil (Food and Drug Administration, 2022). Efectele pot dura intre 30 de minute si 4 ore in functie de produsul folosit. Dar, în absența unor studii retrospective și științifice, durata efectelor acestora nu este încă bine cunoscută.
Utilizarea repetată a fentanilului sau a derivaților săi, chiar și terapeutice, poate duce la un risc de dependență iar în caz de consum intens, există riscul de supradozaj cu depresie respiratorie și posibilă paralizie a mușchilor toracici, șoc, hipotensiune severă, rigiditate musculară sau comă care poate duce la moarte. Riscul de stop respirator este crescut atunci când consumul de fentanil (sau derivații săi) este asociat cu alcool, benzodiazepine și alte opioide. Folosirea lor ilicita este periculoasa si in caz de sarcina pentru femeie si pentru fat.
Fentanilul și derivații nemedicali sunt detectabili până la aproximativ 48 de ore în urină și până la aproximativ 12 ore în sânge.
Utilizarea ilegală a fentanilului și a derivaților a fost bine rezumată de J. Botts (2023): Rapid, ieftin și mortal.
Mecanism de acțiune :
În organism există aproximativ 20 de neurotransmițători opioizi endogeni produși în mod natural, sortați după numărul de aminoacizi. Acestea includ diferite forme de:
-endorfinele (endogenous morphine), polipeptide sintetizate prin hipofiză și hipotalamus. Ele maschează durerea pentru scurt timp (ceea ce contribuie la supraviețuire) și provoacă, de asemenea, o senzație de relaxare (anxiolitice), de bunăstare sau chiar în unele cazuri, de euforie ca și în cazul beta-endorfinelor.
-Enkefalinele (din greacă enkephalos = cap) sunt inhibitori ai propagării mesajului durerii la creier creând analgezie scurtă; de asemenea, sunt capabili să moduleze cantitatea de dopamină (substanța chimică de recompensă) produsă și să regleze activitatea mușchilor netezi.
-Dinorfinele (din greacă dinamism = putere) produsă în hipotalamus, hipocamp și măduva spinării reglează și influențează funcții vitale precum temperatura corpului, memoria pe termen lung, foamea, setea, somnul și procesarea informațiilor senzoriale.
Existența receptorilor transmembranari specifici pentru opioide în creier a fost demonstrată pentru prima dată simultan în 1973 de Pert CB și colab., Simon EJ et al. și Terenius L. Acești receptori de neurotransmițători se găsesc în creier, măduva spinării și sistemul digestiv. Sunt receptori cuplați cu proteina G și, atunci când sunt activați, contribuie la modularea răspunsului la durere, a dispoziției, a stresului și a dependenței fizice.
Există trei tipuri de receptori opioizi: mu, delta și kappa, larg răspândiți în creier. Dacă efectul euforic al opiaceelor este controlat de receptorii mu și delta, activarea receptorilor kappa, este practic un mecanism homeostatic, dar consumul cronic de droguri duce la dereglarea acestuia creând tulburări psihiatrice și stări afective negative ( Tejeda HA & Bonci A. 2019) .
Efectele opioidelor sunt legate de activarea sistemului opioid endogen din creier la nivelul nucleului accumbens (NAc) și al zonei tegmentale ventrale (VTA) a sistemului limbic. Astfel, opioidele și fentanilul cresc în exces eliberarea de dopamină în sistemul limbic prin activarea receptorilor mu și delta din NAc (Yoshida Y. et al. 1999 – Hirose N. et al. 2005). Comportamentele de consum compulsiv de droguri sunt rezultatul modificărilor funcționale permanente ale sistemului dopaminergic mezolimbic, care decurg din stimularea repetitivă a dopaminei, care inundarea Sistemului Nervos este baza dependenței.
Acest lucru a făcut ca utilizarea opioidelor la început să fie fantastică, dar problema este că este din ce în ce mai multă nevoie de a obține aceleași creșteri de dopamină pentru plăcere, bucurie și, în cele din urmă, aceasta a devenit doar o nevoie de bază care duce rapid la supradozajul fatal de fentanil și derivați.
Medicamentul naloxona este utilizat pentru a anula efectele supradozajului cu opioide. Acest medicament în 2-3 minute după injectare acționează ca un antagonist competitiv cu afinitate mare pentru receptorul mu-opioid, permițând inversarea efectelor opioidelor (Jordan MR și Morrisonponce D., 2023) în intoxicația acută cu heroină, fentanil , codeină, morfină, oxicodonă, hidrocodonă etc.
S-a demonstrat că fentanilul și alți analogi ar putea afecta, de asemenea, performanțele psihomotorii în sarcinile umane zilnice, cu un accent deosebit pe conducere (Bilel S. et al. 2023). În plus, Gasperini S. et al. (2022) au demonstrat că analogii nefarmaceutici ilegali ai fentanilului s-au dovedit a fi genotoxici, inducând aberații cromozomiale structurale și numerice.
Simptomele de sevraj de fentanil apar la 12 ore de la ultima doză cu pofte intense, greață, iritabilitate, crampe stomacale, oboseală etc. și durează aproximativ o săptămână sau mai mult. Cercetări recente au arătat că, chiar și după ce etapele finale ale sevrajului au fost trecute, comportamentul de căutare a drogurilor poate fi restabilit dacă este expus la stimuli de droguri sau de droguri.
În 2016, în cadrul Programului OMS/UNODC privind tratamentul și îngrijirea dependenței de droguri, „Opriți supradozajul în siguranță (SOS)” A fost lansată inițiativa pentru a oferi instruire privind recunoașterea riscului de supradozaj și acordarea de îngrijiri de urgență. Din păcate, în ciuda reglementărilor și a procedurilor în vigoare pentru a ține opioidele și derivații din mâinile greșite, milioane de oameni sunt încă dependenți fizic și au nevoie de ajutor.
În concluzie, într-o societate care asistă prea des la declinul inteligenței critice și cu dificultatea de a face deducții logice, cum să facem față eficient acestui flagel al drogurilor? Filosoful Socrate (470-399 î.Hr.) a subliniat deja această întrebare despre ignoranță: „Dar dacă să considerăm ca o datorie să căutăm ceea ce nu știm, devenim mai buni, mai energici, mai puțin leneși în loc să considerăm imposibilă și străină de datoria noastră căutarea adevărului necunoscut, aș îndrăzni să susțin asta împotriva tuturor... ".
Despre opioide, fentanil și alte droguri se vorbește multe pe străzi, la școală, prin internet, în filme și la televizor; unele sunt adevărate și altele nu. Marketingul slick de multe ori nu se potrivește cu realitatea efectelor și consecințelor pe care medicamentele le au de fapt. Educația generală a populației – și adaptată pentru tineret – ar trebui să se facă agresiv, cu date factuale și științifice, pentru a oferi o realitate asupra acestei lumi obscure și degradante a drogurilor și pentru a evita agățarea de ele: „Educația este o descoperire progresivă a propriei noastre ignoranțe” a spus Will J. Durant (1885-1981).
Deoarece viața și sănătatea sunt prea prețioase pentru a fi irosite, obțineți faptele adevărate despre drogurile psihoactive ilicite pentru a evita capcana lor mortală. Pentru a lua o decizie în cunoștință de cauză cu privire la aceste medicamente și pentru a nu face mizerie în viața voastră, începeți să consultați seria de broșuri și videoclipuri Adevărul despre droguri(*) pentru că e mai ușor să previi decât să vindeci!
Referinte:
https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/
https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en
https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en
https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html
https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose
https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html
(*) Adevărul despre droguri, broșurile și videoclipurile sunt disponibile în 20 de limbi pe:
www.drugfreeworld.org
www.fdfe.eu – Fundația pentru o Europă fără droguri
