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健康管理致命的阿片类药物芬太尼怎么样?

致命的阿片类药物芬太尼怎么样?

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克里斯蒂安·米雷
克里斯蒂安·米雷
博士。 在科学方面,拥有马赛-鲁米尼大学的科学博士学位,并长期担任法国 CNRS 生命科学部门的生物学家。 目前,无毒欧洲基金会的代表。

在欧盟内部,在社交媒体或互联网营销和应用的帮助下,毒品市场如火如荼地展开,出现了另一种毒品情况,即新型精神活性物质(NPS)的不受控制的合成毒品的进口、生产和消费不断增加。 一种精神活性物质 影响心理过程,例如知觉、意识、认知或情绪和情绪=.

根据新精神活性物质预警咨询 (EWA-2022),NPS 定义为 “滥用物质,无论是纯净形式还是制剂形式,不受 1961 年麻醉药品单一公约或 1971 年精神药物公约管制,但可能构成公共健康威胁”。

NPS 是一系列旨在模仿现有非法药物的药物,并根据其作用进行分类。

截至 2022 年底,欧洲毒品和毒瘾监测中心 (EMCDDA) 正在监测约 930 个 NPS,其中 41 个于 2022 年在欧洲首次报告。

在欧洲,自21世纪初以来,阿片类药物(吗啡、可待因、海洛因、芬太尼、美沙酮、曲马多和其他类似物质)的使用开始增加st 世纪。 近年来,新型精神药物合成阿片类药物的数量显着增加,欧盟早期预警系统 (EWS) 报告了 74 种新型精神药物合成阿片类药物。

请注意: 阿片类药物是从罂粟植物中提取的天然药物; 阿片类药物是一个通用术语,包括阿片类药物、半合成阿片类药物(如羟考酮)和合成阿片类药物(如芬太尼)。

新的合成阿片类药物在一些欧洲毒品市场上相对成熟,作为海洛因等阿片类药物的替代品,它们的售价通常更便宜。 即使在低剂量下,阿片类药物的成瘾作用也非常高。

根据《2023 年欧洲毒品报告》,在许多欧洲国家,合成阿片类药物的使用正在增长,EMCDDA 报告的缉获数量表明了这一点。 与此同时,欧盟内政事务专员 Ylva Johansson 女士和 EMCDDA 主任 Alexis Goosdeel 先生就最恶劣的阿片类药物之一的使用增加发出了警告: 芬太尼。 她说: “我们必须确保美国的现在不会成为欧洲的未来”。 事实上,去年美国有 109,000 人死于合成药物,其中大部分死于芬太尼。

欧洲成年人中阿片类药物依赖的流行率仍然很低,各国之间差异很大,并且与传染病、健康问题、社会排斥、失业、无家可归、犯罪和死亡率有关。 对于 40 岁以上使用阿片类药物的人来说,药物相关伤害(包括使用多种药物和多年来健康状况不佳)的累积影响使这些人更容易受到感染、服药过量和自杀。

芬太尼 (C22H28N2O) 是由比利时化学家 Paul Janssen 于 1959 年首次从苄基哌啶酮合成(1964 年获得专利)。 开发了其他三种方法:

-苏 et al. 1998年:全合成方法。

-2000 年初的 Siegfried 并用于非法实验室;

-古普塔PK et al. 2005年:2021年非法使用的一锅法合成,但纯度较低;

芬太尼由于脂溶性高,易渗透中枢神经系统,镇静、镇痛作用迅速,作用时间短。 它通过口腔粘膜吸收很快(15/30 分钟至 4 小时),但也可以通过注射(2 分钟至 30 分钟)、透皮(贴剂)或以气态喷雾形式使用(10 分钟至 60 分钟)。

芬太尼的镇痛作用大约比吗啡强100倍,比海洛因强50倍。 根据其合法医疗形式,这种合成阿片类药物用于治疗严重的慢性和顽固性疼痛。 自2021年起,它已成为世界卫生组织“基本药物”的一部分,与吗啡和羟考酮一起列入附表III。

从兽医的角度来看,芬太尼的高效能用于动物的镇痛、镇静和麻醉,以及治疗动物的抑郁和躁动。

但是,芬太尼也已从止痛药用途转向药物用途,可以在秘密实验室轻松生产,无需种植和收获植物! 芬太尼产于中国、墨西哥和印度,也被称为“China White”、“Apache”、“Jackpot”、“Murder 8”……,成为当前欧洲毒品界的一个主要问题。 一公斤芬太尼粉末可容纳 50,000 剂。

目前,在约 1,400 种芬太尼衍生物中,欧洲已鉴定出 700 种衍生物,其中一些衍生物的强度往往比海洛因强 1,000 倍。 3-甲基芬太尼的效力是吗啡及其衍生物的 3,200 倍, 卡芬太尼的作用比吗啡强10,000倍。

即使只是与皮肤接触,芬太尼也具有剧毒。 只需 2 毫克就能杀死一个成年人。 危险在于,当毒贩将其添加到其他药物中时,人们会在不知情的情况下使用它。 事实上,芬太尼经常与其他药物混合、切割和摄入,包括 可卡因 和海洛因。 乔布斯基·K et al. (2023)对欧洲的滥用、依赖、戒断及其给药途径进行了一项有趣的研究。 芬太尼的威力如此之大,以至于无法准确切割,从而增加了服用过量的风险。

由于芬太尼对健康的危害、滥用风险和处理的复杂性,自 1964 年起就被列为国际麻醉品。 对于人类来说,成人芬太尼的致死剂量 (LD50) 估计为 2 毫克 (XNUMXmg)。

注意:芬太尼贴剂(经常被吸毒者咀嚼)是少数药物之一,如果儿童误用,可能特别有害,在某些情况下甚至致命,只需一剂(美国食品和药物管理局,2022)。 效果可持续 30 分钟到 4 小时,具体取决于所使用的产品。 但由于缺乏事后诸葛亮和科学研究,它们的影响持续时间尚不清楚。

重复使用芬太尼或其衍生物,甚至是治疗药物,可能会导致依赖性的风险,如果大量使用,则存在服用过量导致呼吸抑制的风险,并可能出现胸肌麻痹、休克、严重低血压、肌肉强直或昏迷可能导致死亡。 当芬太尼(或其衍生物)与酒精、苯二氮卓类药物和其他阿片类药物一起使用时,呼吸骤停的风险会增加。 如果妇女和胎儿怀孕,非法使用它们也很危险。

芬太尼和非医用衍生物在尿液中的检测时间长达约 48 小时,在血液中的检测时间长达约 12 小时。

J. Botts (2023) 很好地总结了芬太尼及其衍生物的非法使用: 快速、廉价且致命。

作用机制:

体内存在约 20 种内源性天然产生的阿片类神经递质,按氨基酸数量排序。 它们包括以下不同形式:

-内啡肽(属莫吗啡),由垂体和下丘脑合成的多肽。 它们会在短时间内掩盖疼痛(这有助于生存),也会引起放松的感觉(抗焦虑药)、幸福感,甚至在某些情况下,就像β-内啡肽那样带来欣快感。

-脑啡肽(来自希腊语 脑凯法洛斯 = 头部)是疼痛信息传播到大脑的抑制剂,产生短暂的镇痛作用; 它们还能够调节多巴胺(奖励化学物质)的产生量并调节平滑肌的活动。

-强啡肽(来自希腊语 动力 =功率)产生于下丘脑、海马体和脊髓,调节和影响体温、长期记忆、饥饿、口渴、睡眠和感觉信息处理等生命功能。

1973年,Pert CB首次同时证明大脑中存在阿片类药物特异性跨膜受体 et al., 西蒙·EJ et al. 这些神经递质受体存在于大脑、脊髓和消化系统中。 它们是 G 蛋白偶联受体,当被激活时,它们有助于调节疼痛反应、情绪、压力和身体依赖性。

阿片受体共有三种类型:mu、delta 和 kappa,广泛分布于大脑中。 如果阿片类药物的欣快作用是由 mu 和 delta 受体控制的,那么 kappa 受体的激活基本上是一种稳态机制,但长期吸毒会导致其失调,从而产生精神疾病和负面情感状态(Tejeda HA & Bonci A. 2019) 。

阿片类药物的作用与大脑边缘系统伏核(NAc)和腹侧被盖区(VTA)水平的内源性阿片类系统的激活有关。 因此,阿片类药物和芬太尼通过激活 NAc 中的 mu 和 delta 受体,过量增加多巴胺释放到边缘系统中(Yoshida Y. 。 1999 – 广濑 N. et al. 2005)。 强迫性吸毒行为是中脑边缘多巴胺系统永久性功能变化的结果,这种变化是由重复的多巴胺刺激引起的,这种刺激充斥着神经系统,这是成瘾的基础。

这使得阿片类药物的使用一开始很美妙,但问题是,人们越来越需要获得相同的多巴胺激增来获得快乐、快乐,最后这只是一种基本需求,很快导致芬太尼及其衍生物过量服用而致命。

药物纳洛酮用于恢复阿片类药物过量的影响。 该药物在注射后 2-3 分钟内即可作为竞争性拮抗剂,对 mu-阿片受体具有高亲和力,从而逆转阿片类药物在海洛因、芬太尼急性中毒中的作用(Jordan MR 和 Morrisonponce D.,2023) 、可待因、吗啡、羟考酮、氢可酮等。

研究表明,芬太尼和其他类似物也可能影响日常人类任务的精神运动表现,特别是驾驶(Bilel S. et al. 2023)。 此外,Gasperini S.等人。 (2022) 证明芬太尼的非法非药物类似物被发现具有基因毒性,可诱导染色体结构和数值畸变。

芬太尼戒断症状最早在最后一次服药后 12 小时出现,包括强烈的渴望、恶心、烦躁、胃痉挛、疲倦等,并持续约一周或更长时间。 最近的研究表明,即使戒断的最后阶段已经过去,如果接触药物或与药物相关的刺激,寻求药物的行为也可以恢复。

2016年,在世界卫生组织/毒品和犯罪问题办公室药物依赖治疗和护理规划框架下, “安全停止服药过量(SOS)” 发起了一项倡议,提供有关认识过量用药风险和提供紧急护理的培训。 不幸的是,尽管制定了防止阿片类药物和衍生物落入坏人之手的法规和程序,但数百万人仍然处于身体依赖状态并需要帮助。

总而言之,在一个批判性智力经常衰退、逻辑推理困难的社会,如何有效应对毒品祸害? 哲学家苏格拉底(公元前470-399)已经指出了这个关于无知的问题: “但是,如果我们把寻求未知的事物视为一种责任,那么我们就会变得更好、更有活力、更少懒惰,而不是认为探索未知的真理是不可能的、与我们的责任格格不入的,我敢于支持这一点,反对所有人。.. “。

关于阿片类药物、芬太尼和其他药物,街头、学校、互联网、电影和电视上都有很多说法; 有些是真的,有些则不是。 华而不实的营销往往与药物的实际作用和后果不符。 应积极利用事实和科学数据对民众进行普通教育(并针对年轻人进行调整),以提供有关这个晦涩且有辱人格的毒品世界的现实,并避免对毒品上瘾: “教育是逐步发现我们自己的无知” 威尔·J·杜兰特(Will J. Durant,1885-1981)说道。

生命和健康弥足珍贵,不容浪费,因此请了解有关非法精神活性药物的真实情况,以避免其致命陷阱。 为了对这些药物做出明智的决定,并且不让您的生活变得一团糟,请开始查阅该系列的小册子和视频 毒品的真相(*) 因为预防比治疗容易!

参考文献:

https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/

https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en

https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en

https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html

https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/

https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose

https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html

(*) 关于毒品的真相、小册子和视频有 20 种语言版本:

www.drugfreeworld.org 

www.fdfe.eu  – 无毒品欧洲基金会

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