Na União Europeia, num mercado de drogas em plena atividade, ajudado pela utilização das redes sociais ou do marketing e aplicações na Internet, surge uma situação adicional em matéria de drogas, com a crescente importação, produção e consumo de drogas sintéticas não controladas denominadas novas substâncias psicoativas (NPS). Uma substância psicoativa "afeta processos mentais, por exemplo, percepção, consciência, cognição ou humor e emoções".

De acordo com o Aviso de Alerta Precoce sobre Novas Substâncias Psicoativas (EWA-2022), o NPS é definido como “substâncias de abuso, na forma pura ou em preparação, que não são controladas pela Convenção Única sobre Estupefacientes de 1961 ou pela Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971, mas que podem representar uma ameaça à saúde pública”.

As NPS são uma gama de drogas que foram concebidas para imitar drogas ilícitas estabelecidas e são classificadas de acordo com os seus efeitos.

No final de 2022, o Observatório Europeu da Droga e da Toxicodependência (OEDT) monitorizava cerca de 930 NPS, 41 das quais foram comunicadas pela primeira vez na Europa em 2022.

Na Europa, o consumo de opiáceos (morfina, codeína, heroína, fentanil, metadona, tramadol e outras substâncias semelhantes) começou a aumentar desde o início do século XXI.^st século. Nos últimos anos, registou-se um aumento significativo no número de novos opiáceos sintéticos psicotrópicos, tendo 74 sido notificados ao Sistema de Alerta Rápido (EWS) da UE.

Observação: Os opiáceos são drogas naturais da planta da papoula do ópio; Opioide é um termo genérico que inclui opioides, opioides semissintéticos (como oxicodona) e sintéticos (como fentanil).

Os novos opiáceos sintéticos estão relativamente bem estabelecidos em alguns mercados de droga europeus, onde são vendidos muitas vezes mais baratos como substitutos de opiáceos como a heroína. Os efeitos viciantes dos opióides são muito elevados, mesmo em doses baixas.

De acordo com o Relatório Europeu sobre Drogas 2023, em muitos países europeus, o uso de opiáceos sintéticos está a crescer, como mostra o número de apreensões comunicadas pelo OEDT. Entretanto, a Comissária Europeia para os Assuntos Internos, Sra. Ylva Johansson, e o Diretor do OEDT, Sr. Alexis Goosdeel, alertaram para o aumento do consumo de um dos piores opiáceos: Fentanil. Ela disse: “Temos de garantir que o presente da América não se transforme no futuro da Europa”. Na verdade, no ano passado, nos EUA, 109,000 pessoas morreram devido a drogas sintéticas, a maioria delas por fentanil.

A prevalência da dependência de opiáceos entre os adultos europeus ainda é baixa, varia consideravelmente entre países e está associada a doenças infecciosas, problemas de saúde, exclusão social, desemprego, falta de abrigo, criminalidade e mortalidade. Nas pessoas com mais de 40 anos que consomem opiáceos, os efeitos cumulativos dos danos relacionados com a droga, que incluem o policonsumo e problemas de saúde ao longo de muitos anos, estão a tornar estes indivíduos mais suscetíveis à infeção, à overdose e ao suicídio.

O fentanil (C22H28N2O) foi sintetizado pela primeira vez a partir de uma benzilpiperidona em 1959 (patenteado em 1964) pelo químico Paul Janssen na Bélgica. Três outros métodos foram desenvolvidos:

-Suh et ai. 1998: um método por síntese total.

-Siegfried no início de 2000 e usado em laboratórios ilícitos;

-GuptaPK et ai. 2005: uma síntese one-pot usada ilicitamente em 2021, mas com baixa pureza;

O fentanil devido à sua alta solubilidade lipídica penetra facilmente no sistema nervoso central com efeitos sedativos e analgésicos rápidos e de curta duração de ação. A sua absorção é rápida pela mucosa oral (15/30 min-4 horas) mas também pode ser administrado por injeção (2min-30 min), transdérmico (adesivo) ou utilizado no estado gasoso como spray (10min-60min).

O efeito analgésico do fentanil é cerca de 100 vezes mais poderoso que a morfina e 50 vezes mais que a heroína. Sob sua forma médica legal, esse opioide sintético é utilizado no tratamento de dores crônicas e resistentes intensas. Desde 2021 faz parte dos “medicamentos essenciais” da Organização Mundial da Saúde e classificado na tabela III com morfina e oxicodona.

Do ponto de vista veterinário, a alta eficácia do fentanil é utilizada para analgesia, sedação e anestesia em animais, bem como para tratar depressão e agitação em animais.

Mas, o fentanil também foi desviado do seu uso como analgésico para ser tomado como medicamento, facilmente produzido em laboratórios clandestinos sem ter o problema de cultivo e colheita de plantas! Produzido na China, México e Índia, o fentanil também chamado de China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… tornou-se um grande tema no atual cenário europeu das drogas. Um quilo de fentanil em pó pode conter 50,000 mil doses.

Atualmente, entre cerca de 1,400 derivados do fentanil, foram identificados 700 derivados na Europa, alguns deles frequentemente 1,000 vezes mais fortes que a heroína. O 3-metil fentanil é 3,200 vezes mais potente que a morfina e o derivado, o carfentanil, é 10,000 vezes mais forte que a morfina.

O fentanil é altamente tóxico mesmo pelo simples contato com a pele. Apenas 2 miligramas podem matar um adulto. O perigo é quando adicionada a outras drogas pelos traficantes, as pessoas ficam usando sem saber. Na verdade, o fentanil é frequentemente misturado, cortado e ingerido juntamente com outras drogas, incluindo cocaína e heroína. Jobski K. et ai. (2023) fizeram um estudo interessante sobre o abuso, a dependência, a abstinência e a sua via de administração na Europa. O fentanil é tão poderoso que é impossível cortá-lo com precisão, aumentando assim o risco de overdose.

O fentanil é classificado como narcótico internacional desde 1964, devido aos seus riscos à saúde, riscos de uso indevido e complexidade de manuseio. Em humanos, a dose letal (LD50) de fentanil é estimada para um adulto em dois miligramas (2 mg).

Nota: O adesivo de fentanil (muitas vezes mastigado pelos usuários de drogas) é um dos poucos medicamentos que podem ser especialmente prejudiciais e, em alguns casos, fatais, com apenas uma dose, se usados indevidamente por uma criança (Food and Drug Administration, 2022). Os efeitos podem durar entre 30 minutos e 4 horas dependendo do produto utilizado. Mas, na ausência de estudos retrospectivos e científicos, a duração dos efeitos ainda não é bem conhecida.

O uso repetido de fentanil ou seus derivados, mesmo terapêuticos, pode levar ao risco de dependência e em caso de consumo excessivo, existe o risco de sobredosagem com depressão respiratória e possível paralisia da musculatura torácica, choque, hipotensão grave, rigidez muscular ou coma que pode levar à morte. O risco de parada respiratória aumenta quando o consumo de fentanil (ou seus derivados) é associado ao álcool, benzodiazepínicos e outros opioides. O seu uso ilícito também é perigoso em caso de gravidez para a mulher e para o feto.

O fentanil e os derivados não médicos são detectáveis até cerca de 48 horas na urina e até cerca de 12 horas no sangue.

O uso ilícito de fentanil e derivados foi bem resumido por J. Botts (2023): Rápido, barato e mortal.

Mecanismo de ação :

No corpo existem cerca de 20 neurotransmissores opioides endógenos produzidos naturalmente, classificados pelo número de aminoácidos. Eles incluem as diferentes formas de:

-As endorfinas (endomo genéticorefina), polipeptídeos sintetizados pela hipófise e hipotálamo. Eles mascaram a dor por um curto período de tempo (o que contribui para a sobrevivência) e também provocam sensação de relaxamento (ansiolíticos), bem-estar ou mesmo em alguns casos, euforia como no caso das beta-endorfinas.

-As encefalinas (do grego encéfalo = cabeça) são inibidores da propagação da mensagem de dor ao cérebro criando analgesia curta; eles também são capazes de modular a quantidade de dopamina (a substância química da recompensa) produzida e de regular a atividade do músculo liso.

-As dinorfinas (do grego dinamis = poder) produzido no hipotálamo, hipocampo e medula espinhal regulam e influenciam funções vitais como temperatura corporal, memória de longo prazo, fome, sede, sono e processamento de informações sensoriais.

A existência de receptores transmembranares específicos de opioides no cérebro foi demonstrada pela primeira vez simultaneamente em 1973 por Pert CB et al., Simão EJ et ai. e Terenius L. Esses receptores de neurotransmissores são encontrados no cérebro, medula espinhal e sistema digestivo. São receptores acoplados à proteína G e quando ativados contribuem para modular a resposta à dor, humor, estresse e dependência física.

Existem três tipos de receptores opioides: mu, delta e kappa, amplamente distribuídos no cérebro. Se o efeito eufórico dos opiáceos é controlado pelos receptores mu e delta, a ativação dos receptores kappa é basicamente um mecanismo homeostático, mas o uso crônico de drogas está levando à sua desregulação, criando transtornos psiquiátricos e estados afetivos negativos (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .

Os efeitos dos opioides estão ligados à ativação do sistema opioide endógeno no cérebro ao nível do Núcleo Accumbens (NAc) e da Área Tegmental Ventral (VTA) do sistema límbico. Assim, os opioides e o fentanil aumentam excessivamente a liberação de dopamina no sistema límbico pela ativação dos receptores mu e delta no NAc (Yoshida Y. et al. 1999 – Hirose N. et ai. 2005). Os comportamentos compulsivos de consumo de drogas são o resultado de mudanças funcionais permanentes no sistema mesolímbico de dopamina decorrentes da estimulação repetitiva da dopamina, que inunda o sistema nervoso e é a base do vício.

Isto tornou o uso de opiáceos inicialmente fantástico, mas o problema é que há cada vez mais necessidade de obter os mesmos picos de dopamina para prazer, alegria e, finalmente, isto tornou-se apenas uma necessidade básica, levando rapidamente à overdose fatal de fentanil e derivados.

O medicamento naloxona é usado para reverter os efeitos da overdose de opioides. Esta droga em 2-3 minutos após a injeção atua como um antagonista competitivo com alta afinidade pelo receptor mu-opioide, permitindo a reversão dos efeitos dos opioides (Jordan MR e Morrisonponce D., 2023) na intoxicação aguda por heroína, fentanil , codeína, morfina, oxicodona, hidrocodona, etc.

Foi demonstrado que o fentanil e outros análogos também podem afetar o desempenho psicomotor nas tarefas humanas diárias, com foco particular na condução (Bilel S. et al. 2023). Além disso, Gasperini S. et al. (2022) demonstraram que os análogos não farmacêuticos ilícitos do fentanil foram considerados genotóxicos, induzindo aberrações cromossômicas estruturais e numéricas.

Os sintomas de abstinência do fentanil aparecem 12 horas após a última dose com desejos intensos, náuseas, irritabilidade, cólicas estomacais, cansaço, etc. e duram cerca de uma semana ou mais. Uma pesquisa recente mostrou que mesmo depois de passadas as fases finais da abstinência, o comportamento de procura de drogas pode ser restaurado se exposto à droga ou a estímulos relacionados com a droga.

Em 2016, no âmbito do Programa da OMS/UNODC sobre Tratamento e Cuidados para a Dependência de Drogas, o “Pare a overdose com segurança (SOS)” Foi lançada uma iniciativa para proporcionar formação sobre o reconhecimento do risco de overdose e a prestação de cuidados de emergência. Infelizmente, apesar dos regulamentos e dos procedimentos em vigor para manter os opiáceos e derivados longe das mãos erradas, milhões de pessoas ainda são fisicamente dependentes e precisam de ajuda.

Concluindo, numa sociedade que testemunha com demasiada frequência o declínio da inteligência crítica e com a dificuldade de fazer deduções lógicas, como enfrentar de forma eficiente este flagelo das drogas? O filósofo Sócrates (470-399 a.C.) já havia apontado esta questão sobre a ignorância: “Mas se considerarmos como um dever buscar o que não conhecemos nos tornamos melhores, mais enérgicos, menos preguiçosos em vez de considerarmos como impossível e estranha ao nosso dever a busca pela verdade desconhecida, ousaria apoiar isso contra todos... ".

Sobre opioides, fentanil e outras drogas, muito se fala nas ruas, na escola, na internet, no cinema e na TV; alguns são verdadeiros e outros não. O marketing astuto muitas vezes não corresponde à realidade dos efeitos e consequências que as drogas realmente têm. A educação geral da população – e adaptada aos jovens – deve ser feita agressivamente com dados factuais e científicos para dar uma realidade a este mundo obscuro e degradante das drogas e para evitar ficar viciado nelas: “A educação é uma descoberta progressiva da nossa própria ignorância” disse Will J. Durant (1885-1981).

Como a vida e a saúde são demasiado preciosas para serem desperdiçadas, obtenha os verdadeiros factos sobre as drogas psicoactivas ilícitas para evitar a sua armadilha mortal. Para tomar uma decisão informada sobre esses medicamentos e não bagunçar a sua vida, comece a consultar a série de cartilhas e vídeos A verdade sobre as drogas(*) porque é mais fácil prevenir do que remediar!