V rámci Evropské unie na drogovém trhu v plném proudu, kterému pomáhá využívání sociálních médií nebo internetového marketingu a aplikací, se objevuje další drogová situace s rostoucím dovozem, výrobou a spotřebou nekontrolovaných syntetických drog nazývaných nové psychoaktivní látky (NPS). Psychoaktivní látka "ovlivňuje duševní procesy, např. vnímání, vědomí, poznávání nebo náladu a emoce".

Podle Rady včasného varování o nových psychoaktivních látkách (EWA-2022) je NPS definována jako „zneužívané látky, ať už v čisté formě, nebo v přípravku, které nejsou kontrolovány Jednotnou úmluvou o omamných látkách z roku 1961 ani Úmluvou o psychotropních látkách z roku 1971, ale které mohou představovat hrozbu pro veřejné zdraví“.

NPS je řada drog, které byly navrženy tak, aby napodobovaly zavedené nelegální drogy, a jsou klasifikovány podle jejich účinků.

Na konci roku 2022 Evropské monitorovací centrum pro drogy a drogovou závislost (EMCDDA) monitorovalo přibližně 930 NPS, z nichž 41 bylo poprvé hlášeno v Evropě v roce 2022.

Od počátku 21.^st století. V posledních letech došlo k výraznému nárůstu počtu nových psychotropních syntetických opioidů, přičemž 74 bylo hlášeno do systému včasného varování EU (EWS).

Poznámka: Opiáty jsou přírodní drogy z rostliny máku opia; Opioid je generický termín zahrnující opiáty, polosyntetické (jako oxykodon) a syntetické (jako fentanyl) opioidy.

Nové syntetické opioidy jsou poměrně dobře zavedené na některých evropských drogových trzích, kde se často prodávají levněji jako náhrada opioidů, jako je heroin. Návykové účinky na opiáty jsou velmi vysoké i při nízkých dávkách.

Podle Evropské zprávy o drogách 2023 v mnoha evropských zemích užívání syntetických opioidů roste, jak ukazuje počet záchytů hlášených EMCDDA. Mezitím evropská komisařka pro vnitřní záležitosti Ylva Johanssonová a ředitel EMCDDA pan Alexis Goosdeel upozornili na rostoucí užívání jednoho z nejhorších opioidů: Fentanyl. Řekla: "Musíme zajistit, aby se současnost Ameriky nestala budoucností Evropy". Vloni totiž v USA zemřelo 109,000 XNUMX lidí na syntetické drogy, z nichž většina na fentanyl.

Prevalence závislosti na opioidech mezi dospělými Evropany je stále nízká, mezi zeměmi se značně liší a je spojena s infekčními nemocemi, zdravotními problémy, sociálním vyloučením, nezaměstnaností, bezdomovectvím, kriminalitou a úmrtností. U lidí starších 40 let, kteří užívají opioidy, kumulativní účinky škod souvisejících s drogami, které zahrnují užívání více drog a špatné zdraví po mnoho let, činí tyto jedince náchylnějšími k infekci, předávkování a sebevraždě.

Fentanyl (C22H28N2O) byl poprvé syntetizován z benzyl-piperidonu v roce 1959 (patentován v roce 1964) chemikem Paulem Janssenem v Belgii. Byly vyvinuty tři další metody:

-Suh et al. 1998: metoda totální syntézy.

-Siegfried na začátku roku 2000 a používán v nelegálních laboratořích;

-Gupta PK et al. 2005: syntéza v jedné nádobě nezákonně použitá v roce 2021, ale s nízkou čistotou;

Fentanyl díky své vysoké rozpustnosti v lipidech snadno proniká do centrálního nervového systému se sedativními a rychlými analgetickými účinky a krátkým trváním účinku. Jeho absorpce je rychlá ústní sliznicí (15/30 min-4 hod.), ale lze jej aplikovat i injekčně (2 min-30 min), transdermálně (náplast) nebo použít v plynném stavu jako sprej (10 min-60 min).

Analgetický účinek fentanylu je asi 100krát silnější než u morfinu a 50krát větší než u heroinu. Ve své právní lékařské formě se tento syntetický opioid používá k léčbě těžké chronické a odolné bolesti. Od roku 2021 je součástí „základních léků“ Světové zdravotnické organizace a je zařazen do seznamu III s morfinem a oxykodonem.

Z veterinárního hlediska se vysoká účinnost fentanylu používá k analgezii, sedaci a anestezii u zvířat, stejně jako k léčbě deprese a neklidu u zvířat.

Ale fentanyl byl také odkloněn od jeho použití jako léku proti bolesti, aby se mohl brát jako droga, snadno vyráběná v tajných laboratořích, aniž by došlo k problémům s pěstováním a sklizní rostlin! Fentanyl, vyráběný v Číně, Mexiku a Indii, také nazývaný China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… se stal hlavním tématem současné evropské drogové scény. Jeden kilogram prášku fentanylu by mohl obsahovat 50,000 XNUMX dávek.

V současné době bylo mezi asi 1,400 700 deriváty fentanylu v Evropě identifikováno 1,000 derivátů, některé často 3 3,200krát silnější než heroin. XNUMX-methylfentanyl je XNUMXkrát účinnější než morfin a jeho derivát, karfentanyl je 10,000 XNUMXkrát silnější než morfin.

Fentanyl je vysoce toxický již při pouhém kontaktu s kůží. Pouze 2 miligramy mohou zabít dospělého člověka. Nebezpečí je, když dealer přidá k jiným drogám, lidé to užívají, aniž by o tom věděli. Fentanyl se skutečně často mísí, řeže a užívá spolu s jinými drogami, včetně kokain a heroin. Jobski K et al. (2023) provedli zajímavou studii o zneužívání, závislosti, odvykání a způsobu jeho podávání v Evropě. Fentanyl je tak silný, že jej nelze přesně řezat, čímž se zvyšuje riziko předávkování.

Fentanyl je klasifikován jako mezinárodní narkotikum od roku 1964 kvůli jeho zdravotním rizikům, rizikům zneužití a složitosti manipulace. U lidí se letální dávka (LD50) fentanylu pro dospělého odhaduje na dva miligramy (2 mg).

Poznámka: Fentanylová náplast (často žvýkaná uživateli drog) je jedním z mála léků, které mohou být zvláště škodlivé a v některých případech smrtelné, pouze s jednou dávkou, pokud je dítě zneužije (Food and Drug Administration, 2022). Účinky mohou trvat 30 minut až 4 hodiny v závislosti na použitém produktu. Ale vzhledem k absenci zpětného pohledu a vědeckých studií není délka jejich účinků dosud dobře známá.

Opakované užívání fentanylu nebo jeho derivátů, dokonce i terapeutik, může vést k riziku vzniku závislosti a při velké konzumaci hrozí předávkování s útlumem dýchání a možným ochrnutím hrudního svalstva, šokem, těžkou hypotenzí, svalovou rigiditou popř. kóma, které může vést ke smrti. Riziko zástavy dechu se zvyšuje, když je konzumace fentanylu (nebo jeho derivátů) spojena s alkoholem, benzodiazepiny a jinými opioidy. Jejich nedovolené užívání je také nebezpečné v případě těhotenství pro ženu a pro plod.

Fentanyl a neléčivé deriváty jsou zjistitelné až do přibližně 48 hodin v moči a až do přibližně 12 hodin v krvi.

Nezákonné užívání fentanylu a jeho derivátů dobře shrnul J. Botts (2023): Rychlé, levné a smrtící.

Mechanismus účinku:

V těle existuje asi 20 endogenních přirozeně produkovaných opioidních neurotransmiterů seřazených podle počtu aminokyselin. Zahrnují různé formy:

- endorfiny (a dělejgeniální morphine), polypeptidy syntetizované hypofýzou a hypotalamem. Krátkodobě maskují bolest (což přispívá k přežití) a také vyvolávají pocit uvolnění (anxiolytika), pohody nebo v některých případech i euforie jako u beta-endorfinů.

- Enkefaliny (z řečtiny enkephalos = hlava) jsou inhibitory šíření zprávy o bolesti do mozku vytvářející krátkou analgezii; jsou také schopny modulovat množství produkovaného dopaminu (chemické látky odměny) a regulovat aktivitu hladkého svalstva.

-Dynorfiny (z řečtiny dynamis = síla) produkované v hypotalamu, hipokampu a míše regulují a ovlivňují životní funkce, jako je tělesná teplota, dlouhodobá paměť, hlad, žízeň, spánek a smyslové zpracování informací.

Existence transmembránových receptorů specifických pro opiáty v mozku byla poprvé současně prokázána v roce 1973 Pertem CB et al., Šimon EJ et al. a Terenius L. Tyto receptory neurotransmiterů se nacházejí v mozku, míše a trávicím systému. Jsou to receptory spojené s G-proteiny a když jsou aktivovány, přispívají k modulaci reakce na bolest, nálady, stresu a fyzické závislosti.

Existují tři typy opioidních receptorů: mu, delta a kappa, široce distribuované v mozku. Pokud je euforický účinek opiátů řízen mu a delta receptory, je aktivace kappa receptorů v zásadě homeostatickým mechanismem, ale chronické užívání drog vede k jeho dysregulaci vytvářející psychiatrické poruchy a negativní afektivní stavy (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .

Účinky opioidů jsou spojeny s aktivací endogenního opioidního systému v mozku na úrovni Nucleus Accumbens (NAc) a Ventral Tegmental Area (VTA) limbického systému. Opioidy a fentanyl tedy zvyšují nadměrné uvolňování dopaminu do limbického systému aktivací mí a delta receptorů v NAc (Yoshida Y. et al. 1999 - Hirose N. et al. 2005). Nutkavé chování při užívání drog je důsledkem trvalých funkčních změn v mezolimbickém dopaminovém systému vyplývajících z opakované dopaminové stimulace, která zaplavuje nervový systém a je základem závislosti.

Díky tomu bylo užívání opioidů zpočátku fantastické, ale problém je v tom, že je stále více potřeba získat stejné přívaly dopaminu pro potěšení, radost a nakonec se to stalo jen základní potřebou, která rychle vedla k fatálnímu předávkování fentanylem a jeho deriváty.

Lék naloxon se používá ke zvrácení účinků předávkování opioidy. Tento lék za 2-3 minuty po injekci působí jako kompetitivní antagonista s vysokou afinitou k mu-opioidnímu receptoru, umožňující zvrácení účinků opioidů (Jordan MR a Morrisonponce D., 2023) při akutní intoxikaci heroinem, fentanylem kodein, morfin, oxykodon, hydrokodon atd.

Ukázalo se, že fentanyl a další analogy mohou také ovlivnit psychomotorické výkony při každodenních lidských úkolech se zvláštním zaměřením na řízení (Bilel S. et al. 2023). Kromě toho Gasperini S. a kol. (2022) prokázali, že nelegální nefarmaceutické analogy fentanylu byly genotoxické a vyvolávaly strukturální a numerické chromozomální aberace.

Abstinenční příznaky fentanylu se objevují již 12 hodin po poslední dávce s intenzivní touhou, nevolností, podrážděností, žaludečními křečemi, únavou atd. a trvají přibližně jeden týden nebo déle. Nedávný výzkum ukázal, že i poté, co prošly poslední fáze abstinenčního syndromu, lze chování vyhledávající drogu obnovit, pokud je vystaveno drogám nebo stimulům souvisejícím s drogami.

V roce 2016, v rámci programu WHO/UNODC pro léčbu a péči o drogovou závislost, „Bezpečně zastavte předávkování (SOS)“ Byla zahájena iniciativa s cílem poskytnout školení o rozpoznání rizika předávkování a poskytování neodkladné péče. Bohužel, navzdory platným předpisům a postupům, které mají opioidy a deriváty držet mimo nepovolané ruce, jsou miliony lidí stále fyzicky závislé a potřebují pomoc.

Závěrem, jak ve společnosti, která je příliš často svědkem úpadku kritické inteligence as obtížnými logickými závěry, účinně čelit této metle drog? Již filozof Sokrates (470-399 př. n. l.) poukázal na tuto otázku o nevědomosti: „Pokud ale považujeme za povinnost hledat to, co neznáme, stáváme se lepšími, energičtějšími, méně línými, místo abychom považovali hledání neznámé pravdy za nemožné a cizí naší povinnosti, odvážil bych se to proti všem podpořit... ".

O opioidech, fentanylu a dalších drogách se hodně mluví na ulici, ve škole, na internetu, ve filmech a v televizi; některé jsou pravdivé a některé ne. Úhledný marketing často neodpovídá realitě účinků a důsledků, které drogy ve skutečnosti mají. Všeobecná výchova obyvatelstva – a přizpůsobená mládeži – by měla být agresivně prováděna s faktickými a vědeckými údaji, aby bylo možné získat realitu o tomto obskurním a ponižujícím světě drog a vyhnout se tomu, aby se na ně staly závislými: "Vzdělávání je progresivní objev naší vlastní nevědomosti" řekl Will J. Durant (1885-1981).

Protože život a zdraví jsou příliš vzácné na to, abychom je promarnili, zjistěte si pravdivá fakta o nelegálních psychoaktivních drogách, abyste se vyhnuli jejich smrtící pasti. Chcete-li se o těchto drogách informovaně rozhodnout a neudělat si ve svém životě nepořádek, začněte konzultovat sérii brožur a videí Pravda o drogách(*), protože je snazší předcházet než léčit!