Binnen de Europese Unie, op een drugsmarkt die in volle gang is, geholpen door het gebruik van sociale media of internetmarketing en -applicaties, ontstaat er een extra drugssituatie, met de toenemende import, productie en consumptie van ongecontroleerde synthetische drugs die nieuwe psychoactieve stoffen (NPS) worden genoemd. Een psychoactieve stof "beïnvloedt mentale processen, bijvoorbeeld perceptie, bewustzijn, cognitie of stemming en emoties".
Volgens het Early Warning Advisory on New Psychoactive Substances (EWA-2022) wordt de NPS gedefinieerd als “misbruikmiddelen, hetzij in zuivere vorm of als preparaat, die niet onder het Enkelvoudig Verdrag inzake verdovende middelen van 1961 of het Verdrag inzake psychotrope stoffen van 1971 vallen, maar die een bedreiging voor de volksgezondheid kunnen vormen”.
De NPS bestaat uit een reeks medicijnen die zijn ontworpen om gevestigde illegale drugs na te bootsen en worden geclassificeerd op basis van hun effecten.
Eind 2022 monitorde het Europees Waarnemingscentrum voor drugs en drugsverslaving (EMCDDA) ongeveer 930 NPS; in 41 werden er voor het eerst in Europa 2022 gerapporteerd.
In Europa is het gebruik van opioïden (morfine, codeïne, heroïne, fentanyl, methadon, tramadol en andere soortgelijke stoffen) sinds het begin van de 21e eeuw begonnen toe te nemen.st eeuw. De afgelopen jaren is het aantal nieuwe psychotrope synthetische opioïden aanzienlijk gestegen; er zijn er 74 gerapporteerd aan het EU Early Warning System (EWS).
Opmerking: Opiaten zijn natuurlijke medicijnen uit de papaverplant; Opioïde is een generieke term die opiaten, semi-synthetische (als oxycodon) en synthetische (als fentanyl) opioïden omvat.
De nieuwe synthetische opioïden zijn relatief goed ingeburgerd op sommige Europese drugsmarkten, waar ze vaak goedkoper worden verkocht als vervanging voor opioïden zoals heroïne. De verslavende effecten van opioïden zijn zelfs bij lage doses zeer hoog.
Volgens het European Drug Report 2023 groeit het gebruik van synthetische opioïden in veel Europese landen, zoals blijkt uit het aantal door het EMCDDA gerapporteerde inbeslagnames. Ondertussen waarschuwden de Europese commissaris voor Binnenlandse Zaken, mevrouw Ylva Johansson, en de directeur van het EMCDDA, de heer Alexis Goosdeel, over het toenemende gebruik van een van de ergste opioïden: fentanyl. Ze zei: “We moeten ervoor zorgen dat het heden van Amerika niet de toekomst van Europa wordt”. Vorig jaar stierven in de VS 109,000 mensen aan synthetische drugs, waarvan de meesten aan fentanyl.
De prevalentie van opioïdenafhankelijkheid onder Europese volwassenen is nog steeds laag, varieert aanzienlijk van land tot land en wordt in verband gebracht met infectieziekten, gezondheidsproblemen, sociale uitsluiting, werkloosheid, dakloosheid, misdaad en sterfte. Bij mensen ouder dan 40 jaar die opioïden gebruiken, maken de cumulatieve effecten van drugsgerelateerde schade, waaronder polydrugsgebruik en een slechte gezondheid gedurende vele jaren, deze personen gevoeliger voor infecties, overdoses en zelfmoord.
De fentanyl (C22H28N2O) werd voor het eerst gesynthetiseerd uit een benzylpiperidon in 1959 (gepatenteerd in 1964) door de chemicus Paul Janssen in België. Er zijn nog drie andere methoden ontwikkeld:
-Zo et al. 1998: een methode door totale synthese.
-Siegfried begin 2000 en gebruikt in illegale laboratoria;
-Gupta PK et al. 2005: een eenpotsynthese die in 2021 illegaal werd gebruikt, maar met een lage zuiverheid;
Vanwege de hoge oplosbaarheid van lipiden dringt fentanyl gemakkelijk het centrale zenuwstelsel binnen met kalmerende en snelle pijnstillende effecten en een korte werkingsduur. De absorptie is snel door het mondslijmvlies (15/30 min-4 uur), maar het kan ook worden toegediend via injectie (2 min-30 min), transdermaal (pleister) of in gasvormige toestand als spray (10 min-60 min).
Het pijnstillende effect van fentanyl is ongeveer 100 keer krachtiger dan morfine en 50 keer krachtiger dan heroïne. Onder zijn legale medische vorm wordt dit synthetische opioïde gebruikt bij de behandeling van ernstige chronische en resistente pijn. Sinds 2021 maakt het deel uit van de ‘essentiële geneesmiddelen’ van de Wereldgezondheidsorganisatie en geclassificeerd op schema III met morfine en oxycodon.
Vanuit diergeneeskundig oogpunt wordt de hoge werkzaamheid van fentanyl gebruikt voor analgesie, sedatie en anesthesie bij dieren, maar ook voor de behandeling van depressie en agitatie bij dieren.
Maar fentanyl is ook niet meer gebruikt als pijnstiller en kan als medicijn worden ingenomen, dat gemakkelijk in clandestiene laboratoria kan worden geproduceerd zonder dat er problemen zijn met het kweken en oogsten van planten! Geproduceerd in China, Mexico en India, werd de fentanyl, ook wel China White, Apache, Jackpot, Murder 8,… genoemd, een groot probleem in de huidige Europese drugsscene. Eén kilo fentanylpoeder zou 50,000 doses kunnen bevatten.
Momenteel zijn er in Europa van de ongeveer 1,400 fentanylderivaten 700 derivaten geïdentificeerd, waarvan sommige vaak duizend keer sterker zijn dan heroïne. Het 1,000-methylfentanyl is 3 keer zo krachtig als morfine en het derivaat, de carfentanyl is 10,000 keer sterker dan morfine.
De fentanyl is zeer giftig, zelfs bij eenvoudig contact met de huid. Slechts 2 milligram kan een volwassene doden. Het gevaar is dat wanneer het door de dealers aan andere drugs wordt toegevoegd, mensen het gebruiken zonder het te weten. Fentanyl wordt inderdaad vaak gemengd, gesneden en ingenomen samen met andere medicijnen, waaronder cocaïne en heroïne. Jobski K et al. (2023) hebben een interessant onderzoek gedaan naar misbruik, afhankelijkheid, terugtrekking en de wijze van toediening in Europa. Fentanyl is zo krachtig dat het onmogelijk is om nauwkeurig te snijden, waardoor het risico op een overdosis toeneemt.
Fentanyl is sinds 1964 geclassificeerd als een internationaal verdovend middel vanwege de gezondheidsrisico's, de risico's van misbruik en de complexiteit ervan. Bij mensen wordt de dodelijke dosis (LD50) fentanyl voor een volwassene geschat op twee milligram (2 mg).
Let op: De fentanylpleister (vaak gekauwd door drugsgebruikers) is een van de weinige medicijnen die bijzonder schadelijk en in sommige gevallen dodelijk kan zijn, met slechts één dosis, als deze door een kind wordt misbruikt (Food and Drug Administration, 2022). De effecten kunnen tussen 30 minuten en 4 uur aanhouden, afhankelijk van het gebruikte product. Maar bij gebrek aan achteraf gezien en wetenschappelijk onderzoek is de duur van de effecten nog niet goed bekend.
Herhaald gebruik van fentanyl of zijn derivaten, zelfs therapeutische middelen, kan leiden tot een risico op afhankelijkheid en in geval van zware consumptie bestaat er een risico op een overdosis met ademhalingsdepressie en mogelijke verlamming van de borstspieren, shock, ernstige hypotensie, spierstijfheid of coma die tot de dood kan leiden. Het risico op ademstilstand is groter als de consumptie van fentanyl (of zijn derivaten) in verband wordt gebracht met alcohol, benzodiazepinen en andere opioïden. Het illegale gebruik ervan is ook gevaarlijk in geval van zwangerschap voor de vrouw en de foetus.
Fentanyl en niet-medische derivaten zijn tot ongeveer 48 uur aantoonbaar in de urine en tot ongeveer 12 uur in het bloed.
Het illegale gebruik van fentanyl en derivaten is goed samengevat door J. Botts (2023): Snel, goedkoop en dodelijk.
Werkingsmechanisme :
In het lichaam bestaan zo'n twintig endogene, natuurlijk geproduceerde opioïde neurotransmitters, gesorteerd op het aantal aminozuren. Ze omvatten de verschillende vormen van:
-De endorfines (endogeniale moRijn), polypeptiden gesynthetiseerd door hypofyse en hypothalamus. Ze maskeren de pijn voor een korte tijd (wat bijdraagt aan de overleving) en veroorzaken ook een gevoel van ontspanning (anxiolytica), welzijn of zelfs in sommige gevallen euforie zoals bij de bèta-endorfines.
-De enkefalinen (uit het Grieks enkephalos = hoofd) zijn remmers van de voortplanting van de pijnboodschap naar de hersenen, waardoor korte analgesie ontstaat; ze zijn ook in staat de geproduceerde hoeveelheid dopamine (de beloningsstof) te moduleren en de activiteit van de gladde spieren te reguleren.
-De dynorfines (uit het Grieks dynamiek = kracht) geproduceerd in de hypothalamus, hippocampus en ruggenmerg reguleren en beïnvloeden vitale functies zoals lichaamstemperatuur, langetermijngeheugen, honger, dorst, slaap en sensorische informatieverwerking.
Het bestaan van opioïde-specifieke transmembraanreceptoren in de hersenen werd voor het eerst gelijktijdig aangetoond in 1973 door Pert CB. et al.., Simon EJ et al. en Terenius L. Deze neurotransmitterreceptoren worden aangetroffen in de hersenen, het ruggenmerg en het spijsverteringsstelsel. Het zijn G-eiwit-gekoppelde receptoren en wanneer ze worden geactiveerd, dragen ze bij aan het moduleren van pijnreactie, stemming, stress en fysieke afhankelijkheid.
Er zijn drie soorten opioïdereceptoren: mu, delta en kappa, die wijd verspreid zijn in de hersenen. Als het euforische effect van opiaten wordt gecontroleerd door mu- en delta-receptoren, is de activering van kappa-receptoren in feite een homeostatisch mechanisme, maar chronisch drugsgebruik leidt tot ontregeling ervan, waardoor psychiatrische stoornissen en negatieve affectieve toestanden ontstaan (Tejeda HA & Bonci A. 2019) .
De effecten van opioïden houden verband met de activering van het endogene opioïdesysteem in de hersenen op het niveau van Nucleus Accumbens (NAc) en Ventral Tegmental Area (VTA) van het limbisch systeem. Opioïden en fentanyl verhogen dus de afgifte van dopamine in het limbisch systeem in overmatige mate door activering van mu- en delta-receptoren in het NAc (Yoshida Y. c.s.. 1999 – Hirose N. et al. 2005). Dwangmatig drugsgebruik is het resultaat van de permanente functionele veranderingen in het mesolimbische dopaminesysteem die voortkomen uit herhaalde dopaminestimulatie, waardoor het zenuwstelsel onder water komt te staan en de basis van verslaving is.
Dit maakte het gebruik van opioïden in eerste instantie fantastisch, maar het probleem is dat er steeds meer behoefte is aan dezelfde dopamine-stoten voor plezier en vreugde en uiteindelijk werd dit slechts een basisbehoefte die snel leidde tot de fatale overdosis van fentanyl en derivaten.
Het medicijn naloxon wordt gebruikt om de effecten van een overdosis opioïden ongedaan te maken. Dit medicijn werkt 2-3 minuten na injectie als een competitieve antagonist met een hoge affiniteit voor de mu-opioïdereceptor, waardoor de effecten van opioïden kunnen worden omgedraaid (Jordan MR en Morrisonponce D., 2023) bij acute intoxicatie door heroïne, fentanyl , codeïne, morfine, oxycodon, hydrocodon, enz.
Er is aangetoond dat fentanyl en andere analogen ook de psychomotorische prestaties bij dagelijkse menselijke taken kunnen beïnvloeden, met een bijzondere nadruk op autorijden (Bilel S. et al. 2023). Bovendien hebben Gasperini S. et al. (2022) toonden aan dat de illegale niet-farmaceutische analogen van fentanyl genotoxisch bleken te zijn en structurele en numerieke chromosomale afwijkingen veroorzaakten.
De ontwenningsverschijnselen van fentanyl verschijnen al 12 uur na de laatste dosis met intense onbedwingbare trek, misselijkheid, prikkelbaarheid, maagkrampen, vermoeidheid, enz. en houden ongeveer een week of langer aan. Recent onderzoek heeft aangetoond dat zelfs nadat de laatste stadia van ontwenning voorbij zijn, het drugszoekgedrag kan worden hersteld als het wordt blootgesteld aan drugs of drugsgerelateerde stimuli.
In 2016 heeft de WHO, in het kader van het WHO/UNODC-programma voor de behandeling en zorg voor drugsverslaving, “Stop veilig een overdosis (SOS)” Er werd een initiatief gelanceerd om training te geven over het herkennen van het risico op een overdosis en het bieden van spoedeisende zorg. Helaas zijn miljoenen mensen, ondanks de regelgeving en de bestaande procedures om opioïden en derivaten uit de verkeerde handen te houden, nog steeds fysiek afhankelijk en hebben ze hulp nodig.
Kortom, hoe kunnen we, in een samenleving die maar al te vaak getuige is van de achteruitgang van de kritische intelligentie en waar het moeilijk is om logische gevolgtrekkingen te maken, deze plaag van drugs efficiënt het hoofd bieden? De filosoof Socrates (470-399 v.Chr.) had al op deze vraag over onwetendheid gewezen: “Maar als we het als een plicht beschouwen om te zoeken naar wat we niet weten, we beter, energieker en minder lui worden, in plaats van de zoektocht naar de onbekende waarheid als onmogelijk en vreemd aan onze plicht te beschouwen, dan zou ik dit tegen iedereen durven te steunen... '.
Over opioïden, fentanyl en andere drugs wordt veel gezegd op straat, op school, via internet, in films en op tv; sommige zijn waar en andere niet. De gelikte marketing komt vaak niet overeen met de realiteit van de effecten en gevolgen die de medicijnen daadwerkelijk hebben. Algemene voorlichting aan de bevolking – en aangepast aan de jeugd – moet op agressieve wijze worden gedaan met feitelijke en wetenschappelijke gegevens om een realiteit te bieden over deze obscure en vernederende wereld van drugs en om te voorkomen dat je eraan verslaafd raakt: “Onderwijs is een progressieve ontdekking van onze eigen onwetendheid” zei Will J. Durant (1885-1981).
Omdat leven en gezondheid te kostbaar zijn om verspild te worden, moet u de ware feiten over illegale psychoactieve drugs achterhalen om hun dodelijke val te vermijden. Om een weloverwogen beslissing te nemen over deze medicijnen en geen puinhoop van uw leven te maken, kunt u de reeks boekjes en video's raadplegen De waarheid over drugs(*) omdat het gemakkelijker te voorkomen is dan te genezen!
Referenties:
https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/
https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en
https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en
https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html
https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose
https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html
(*) De waarheid over drugs, boekjes en video's zijn beschikbaar in 20 talen op:
www.drugfreeworld.org
www.fdfe.eu – Stichting voor een Drugsvrij Europa
