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Freitag, April 26, 2024
GesundheitWas ist mit dem tödlichen Opioid Fentanyl?

Was ist mit dem tödlichen Opioid Fentanyl?

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Christian Mirre
Christian Mirre
PhD. in Naturwissenschaften, hat einen Doktortitel d'Etat ès Sciences der Universität Marseille-Luminy und war langjähriger Biologe an der Sektion für Biowissenschaften des französischen CNRS. Derzeit Vertreter der Stiftung für ein drogenfreies Europa.

In der Europäischen Union entsteht auf einem in vollem Gange befindlichen Drogenmarkt, der durch die Nutzung von Social Media oder Internet-Marketing und -Anwendungen unterstützt wird, eine zusätzliche Drogensituation mit der zunehmenden Einfuhr, Produktion und dem zunehmenden Konsum unkontrollierter synthetischer Drogen, sogenannter neuer psychoaktiver Substanzen (NPS). Eine psychoaktive Substanz "beeinflusst mentale Prozesse, z. B. Wahrnehmung, Bewusstsein, Kognition oder Stimmung und Emotionen" .

Gemäß dem Early Warning Advisory on New Psychoactive Substances (EWA-2022) ist der NPS definiert als „Missbrauchsstoffe, entweder in reiner Form oder als Zubereitung, die nicht unter das Einheitsübereinkommen über Suchtstoffe von 1961 oder das Übereinkommen über psychotrope Stoffe von 1971 fallen, aber eine Gefahr für die öffentliche Gesundheit darstellen können.“

Bei den NPS handelt es sich um eine Reihe von Drogen, die etablierte illegale Drogen nachahmen sollen und nach ihrer Wirkung klassifiziert werden.

Ende 2022 überwachte die Europäische Beobachtungsstelle für Drogen und Drogensucht (EBDD) rund 930 NPS, 41 wurden 2022 erstmals in Europa gemeldet.

In Europa hat der Konsum von Opioiden (Morphin, Codein, Heroin, Fentanyl, Methadon, Tramadol und anderen ähnlichen Substanzen) seit Beginn des 21. Jahrhunderts zugenommenst Jahrhundert. In den letzten Jahren ist die Zahl neuer psychotroper synthetischer Opioide erheblich gestiegen; 74 wurden an das EU-Frühwarnsystem (EWS) gemeldet.

Hinweis: Opiate sind natürliche Arzneimittel aus der Schlafmohnpflanze; Opioid ist ein Oberbegriff, der Opiate, halbsynthetische (wie Oxycodon) und synthetische (wie Fentanyl) Opioide umfasst.

Die neuen synthetischen Opioide haben sich auf einigen europäischen Drogenmärkten relativ gut etabliert und werden dort oft günstiger als Ersatz für Opioide wie Heroin verkauft. Die süchtig machende Wirkung von Opioiden ist bereits bei niedrigen Dosen sehr hoch.

Dem Europäischen Drogenbericht 2023 zufolge nimmt der Konsum synthetischer Opioide in vielen europäischen Ländern zu, wie die von der EMCDDA gemeldete Zahl der Sicherstellungen zeigt. Unterdessen warnten die EU-Kommissarin für Inneres, Frau Ylva Johansson, und der EBDD-Direktor, Herr Alexis Goosdeel, vor dem zunehmenden Konsum eines der schlimmsten Opioide: Fentanyl. Sie sagte: „Wir müssen sicherstellen, dass die Gegenwart Amerikas nicht zur Zukunft Europas wird“. Tatsächlich starben im vergangenen Jahr in den USA 109,000 Menschen an synthetischen Drogen, die meisten davon an Fentanyl.

Die Prävalenz der Opioidabhängigkeit unter europäischen Erwachsenen ist immer noch gering, variiert erheblich zwischen den Ländern und wird mit Infektionskrankheiten, Gesundheitsproblemen, sozialer Ausgrenzung, Arbeitslosigkeit, Obdachlosigkeit, Kriminalität und Sterblichkeit in Verbindung gebracht. Bei Menschen über 40 Jahren, die Opioide konsumieren, machen die kumulativen Auswirkungen drogenbedingter Schäden, zu denen über viele Jahre hinweg mehrfacher Drogenkonsum und ein schlechter Gesundheitszustand gehören, diese Personen anfälliger für Infektionen, Überdosierungen und Selbstmord.

Das Fentanyl (C22H28N2O) wurde erstmals 1959 vom Chemiker Paul Janssen in Belgien aus einem Benzylpiperidon synthetisiert (patentiert 1964). Drei weitere Methoden wurden entwickelt:

-Suh et al. 1998: eine Methode durch Totalsynthese.

-Siegfried Anfang 2000 und in illegalen Laboren verwendet;

-Gupta PK et al. 2005: eine Eintopfsynthese, die 2021 illegal verwendet wurde, aber von geringer Reinheit ist;

Aufgrund seiner hohen Lipidlöslichkeit dringt Fentanyl leicht in das Zentralnervensystem ein und hat eine beruhigende und schnelle analgetische Wirkung sowie eine kurze Wirkungsdauer. Seine Absorption durch die Mundschleimhaut erfolgt schnell (15/30 Min. – 4 Stunden), es kann aber auch durch Injektion (2 Min. – 30 Min.), transdermal (Pflaster) oder in gasförmigem Zustand als Spray (10 Min. – 60 Min.) verabreicht werden.

Die analgetische Wirkung von Fentanyl ist etwa 100-mal stärker als die von Morphin und 50-mal stärker als die von Heroin. In seiner legalen medizinischen Form wird dieses synthetische Opioid zur Behandlung schwerer chronischer und anhaltender Schmerzen eingesetzt. Seit 2021 gehört es zu den „wesentlichen Arzneimitteln“ der Weltgesundheitsorganisation und wird zusammen mit Morphin und Oxycodon in die Liste III eingestuft.

Aus veterinärmedizinischer Sicht wird die hohe Wirksamkeit von Fentanyl zur Analgesie, Sedierung und Anästhesie bei Tieren sowie zur Behandlung von Depressionen und Unruhezuständen bei Tieren genutzt.

Aber Fentanyl wurde auch von seiner Verwendung als Schmerzmittel abgelenkt, um als Medikament eingenommen zu werden, das leicht in geheimen Labors hergestellt werden kann, ohne die Anbau- und Ernteprobleme von Pflanzen zu haben! Das in China, Mexiko und Indien hergestellte Fentanyl, auch China White, Apache, Jackpot, Murder 8 usw. genannt, ist zu einem wichtigen Thema in der aktuellen europäischen Drogenszene geworden. Ein Kilo Fentanylpulver könnte 50,000 Dosen enthalten.

Derzeit wurden in Europa von rund 1,400 Fentanyl-Derivaten 700 Derivate identifiziert, von denen einige oft 1,000-mal stärker als Heroin sind. Das 3-Methylfentanyl ist 3,200-mal so wirksam wie Morphin und das Derivat, das Carfentanyl, ist 10,000-mal stärker als Morphin.

Das Fentanyl ist bereits bei einfachem Hautkontakt hochgiftig. Nur 2 Milligramm können einen Erwachsenen töten. Die Gefahr besteht darin, dass Menschen es ohne Wissen konsumieren, wenn es von den Händlern zu anderen Medikamenten hinzugefügt wird. Tatsächlich wird Fentanyl häufig zusammen mit anderen Arzneimitteln gemischt, geschnitten und eingenommen Kokain und Heroin. Jobski K et al. (2023) haben eine interessante Studie über Missbrauch, Abhängigkeit, Entzug und deren Verabreichungswege in Europa durchgeführt. Fentanyl ist so stark, dass es nicht präzise geschnitten werden kann, wodurch das Risiko einer Überdosierung steigt.

Fentanyl wird seit 1964 aufgrund seiner Gesundheitsgefahren, Missbrauchsrisiken und der Komplexität der Handhabung als internationales Betäubungsmittel eingestuft. Beim Menschen wird die tödliche Dosis (LD50) von Fentanyl für einen Erwachsenen auf zwei Milligramm (2 mg) geschätzt.

Hinweis: Das Fentanylpflaster (oft von Drogenkonsumenten gekaut) ist eines der wenigen Medikamente, die bei unsachgemäßer Anwendung durch ein Kind besonders schädlich und in manchen Fällen tödlich sein können, wenn nur eine Dosis angewendet wird (Food and Drug Administration, 2022). Die Wirkung kann je nach verwendetem Produkt zwischen 30 Minuten und 4 Stunden anhalten. Doch mangels Rückblicken und wissenschaftlicher Studien ist die Dauer ihrer Wirkung noch nicht genau bekannt.

Die wiederholte Anwendung von Fentanyl oder seinen Derivaten, auch Therapeutika, kann zu einem Abhängigkeitsrisiko führen und bei starkem Konsum besteht die Gefahr einer Überdosierung mit Atemdepression und möglicher Lähmung der Brustmuskulatur, Schock, schwerer Hypotonie, Muskelsteifheit oder Koma, das zum Tod führen kann. Das Risiko eines Atemstillstands ist erhöht, wenn der Konsum von Fentanyl (oder seinen Derivaten) mit Alkohol, Benzodiazepinen und anderen Opioiden einhergeht. Ihr unerlaubter Gebrauch ist auch im Falle einer Schwangerschaft gefährlich für die Frau und den Fötus.

Fentanyl und nichtmedizinische Derivate sind bis zu etwa 48 Stunden im Urin und bis zu etwa 12 Stunden im Blut nachweisbar.

Der illegale Gebrauch von Fentanyl und Derivaten wurde von J. Botts (2023) gut zusammengefasst: Schnell, günstig und tödlich.

Wirkmechanismus :

Im Körper gibt es etwa 20 endogene, natürlich produzierte Opioid-Neurotransmitter, sortiert nach der Anzahl der Aminosäuren. Dazu gehören die verschiedenen Formen von:

-Die Endorphine (endogenialer Morphine), Polypeptide, die von Hypophyse und Hypothalamus synthetisiert werden. Sie überdecken den Schmerz für kurze Zeit (was zum Überleben beiträgt) und verursachen außerdem ein Gefühl der Entspannung (Anxiolytika), des Wohlbefindens oder in manchen Fällen sogar Euphorie, wie es bei den Beta-Endorphinen der Fall ist.

-Die Enkephaline (aus dem Griechischen Enkephalos = Kopf) hemmen die Ausbreitung der Schmerzbotschaft an das Gehirn und führen zu einer kurzen Analgesie; Sie sind auch in der Lage, die Menge des produzierten Dopamins (der Belohnungschemikalie) zu modulieren und die Aktivität der glatten Muskulatur zu regulieren.

-Die Dynorphine (aus dem Griechischen Dynamis = Kraft), die im Hypothalamus, Hippocampus und Rückenmark produziert werden, regulieren und beeinflussen lebenswichtige Funktionen wie Körpertemperatur, Langzeitgedächtnis, Hunger, Durst, Schlaf und sensorische Informationsverarbeitung.

Die Existenz opioidspezifischer Transmembranrezeptoren im Gehirn wurde erstmals 1973 gleichzeitig von Pert CB nachgewiesen et al. Simon EJ et al. und Terenius L. Diese Neurotransmitter-Rezeptoren kommen im Gehirn, Rückenmark und Verdauungssystem vor. Sie sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren und tragen bei Aktivierung zur Modulation der Schmerzreaktion, der Stimmung, des Stresses und der körperlichen Abhängigkeit bei.

Es gibt drei Arten von Opioidrezeptoren: Mu, Delta und Kappa, die im Gehirn weit verbreitet sind. Wenn die euphorische Wirkung von Opiaten durch Mu- und Delta-Rezeptoren gesteuert wird, ist die Aktivierung von Kappa-Rezeptoren im Grunde ein homöostatischer Mechanismus, aber chronischer Drogenkonsum führt zu einer Fehlregulation, was zu psychiatrischen Störungen und negativen affektiven Zuständen führt (Tejeda HA & Bonci A. 2019). .

Die Wirkung von Opioiden ist mit der Aktivierung des endogenen Opioidsystems im Gehirn auf der Ebene des Nucleus Accumbens (NAc) und der ventralen tegmentalen Region (VTA) des limbischen Systems verbunden. So steigern Opioide und Fentanyl die Freisetzung von Dopamin in das limbische System durch Aktivierung von Mu- und Delta-Rezeptoren im NAc (Yoshida Y. et al. 1999 – Hirose N. et al. 2005). Zwanghaftes Drogenkonsumverhalten ist das Ergebnis permanenter funktioneller Veränderungen im mesolimbischen Dopaminsystem, die durch wiederholte Dopaminstimulation entstehen, die das Nervensystem überschwemmt und die Grundlage der Sucht darstellt.

Das machte den Einsatz von Opioiden zunächst fantastisch, aber das Problem besteht darin, dass es immer mehr Bedarf gibt, die gleichen Dopaminschübe für Vergnügen und Freude zu bekommen, und schließlich wurde dies nur noch zu einem Grundbedürfnis, was schnell zu der tödlichen Überdosis Fentanyl und Derivate führte.

Das Medikament Naloxon wird verwendet, um die Auswirkungen einer Opioid-Überdosierung umzukehren. Dieses Medikament wirkt 2–3 Minuten nach der Injektion als kompetitiver Antagonist mit hoher Affinität zum Mu-Opioidrezeptor und ermöglicht die Umkehrung der Wirkung von Opioiden (Jordan MR und Morrisonponce D., 2023) bei akuter Vergiftung durch Heroin und Fentanyl , Codein, Morphin, Oxycodon, Hydrocodon usw.

Es wurde gezeigt, dass Fentanyl und andere Analoga auch die psychomotorischen Leistungen bei alltäglichen menschlichen Aufgaben beeinflussen könnten, mit besonderem Schwerpunkt auf dem Autofahren (Bilel S. et al. 2023). Darüber hinaus haben Gasperini S. et al. (2022) zeigten, dass die illegalen nicht-pharmazeutischen Analoga von Fentanyl genotoxisch waren und strukturelle und numerische Chromosomenaberrationen hervorriefen.

Die Fentanyl-Entzugssymptome treten bereits 12 Stunden nach der letzten Dosis auf und gehen mit starkem Verlangen, Übelkeit, Reizbarkeit, Magenkrämpfen, Müdigkeit usw. einher und halten etwa eine Woche oder länger an. Jüngste Untersuchungen haben gezeigt, dass das drogenabhängige Verhalten auch nach Abschluss der letzten Phasen des Entzugs wiederhergestellt werden kann, wenn man Drogen oder drogenbezogenen Reizen ausgesetzt wird.

Im Jahr 2016 wurde im Rahmen des WHO/UNODC-Programms zur Behandlung und Pflege von Drogenabhängigkeit das „Überdosierung sicher stoppen (SOS)“ Es wurde eine Initiative gestartet, um Schulungen zum Erkennen des Risikos einer Überdosierung und zur Bereitstellung von Notfallversorgung anzubieten. Leider sind Millionen von Menschen trotz der geltenden Vorschriften und Verfahren, um zu verhindern, dass Opioide und Derivate in die falschen Hände gelangen, immer noch körperlich abhängig und benötigen Hilfe.

Zusammenfassend stellt sich die Frage, wie man dieser Geißel der Drogen in einer Gesellschaft, in der die kritische Intelligenz allzu oft abnimmt und es schwierig ist, logische Schlussfolgerungen zu ziehen, wirksam entgegentreten kann. Auf diese Frage zur Unwissenheit hatte bereits der Philosoph Sokrates (470-399 v. Chr.) hingewiesen: „Aber wenn es unsere Pflicht ist, nach dem zu suchen, was wir nicht wissen, um besser, energischer und weniger faul zu werden, anstatt die Suche nach der unbekannten Wahrheit als unmöglich und unserer Pflicht fremd zu betrachten, würde ich es wagen, dies gegen alle zu unterstützen.“.. ".

Über Opioide, Fentanyl und andere Drogen wird auf der Straße, in der Schule, im Internet, in Filmen und im Fernsehen viel gesprochen; einige sind wahr und andere nicht. Das geschickte Marketing entspricht oft nicht der Realität der Wirkungen und Folgen, die die Medikamente tatsächlich haben. Die allgemeine Aufklärung der Bevölkerung – und angepasst an die Jugend – sollte aggressiv auf der Grundlage von Fakten und wissenschaftlichen Daten erfolgen, um ein realistisches Bild dieser obskuren und erniedrigenden Welt der Drogen zu vermitteln und eine Abhängigkeit von ihnen zu vermeiden: „Bildung ist eine fortschreitende Entdeckung unserer eigenen Unwissenheit“ sagte Will J. Durant (1885-1981).

Da Leben und Gesundheit zu kostbar sind, um verschwendet zu werden, informieren Sie sich über die wahren Fakten über illegale psychoaktive Drogen, um ihrer tödlichen Falle zu entgehen. Um eine fundierte Entscheidung über diese Medikamente zu treffen und Ihr Leben nicht durcheinander zu bringen, beginnen Sie mit der Lektüre der Reihe von Broschüren und Videos Die Wahrheit über Drogen(*) weil es einfacher ist, vorzubeugen als zu heilen!

References:

https://www.emcdda.europa.eu/publications/mini-guides/

https://www.emcdda.europa.eu/publications/topic-overviews/eu-early-warning-system_en

https://www.emcdda.europa.eu/publications/european-drug-report/2023/heroin-and-other-opioids_en

https://www.unodc.org/unodc/en/scientists/global-smart-update-2017-vol-17.html

https://www.reuters.com/graphics/mexico-drugs/fentanyl/

https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose

https://www.cdc.gov/opioids/basics/fentanyl.html

(*) Die Wahrheit über Drogen, Broschüren und Videos sind in 20 Sprachen verfügbar unter:

www.drugfreeworld.org 

www.fdfe.eu  – Stiftung für ein drogenfreies Europa

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